• 제목/요약/키워드: antihypertensive activity

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Functional Probiotic Characterization and In Vivo Cholesterol-Lowering Activity of Lactobacillus helveticus Isolated from Fermented Cow MilkS

  • Damodharan, Karthiyaini;Palaniyandi, Sasikumar Arunachalam;Yang, Seung Hwan;Suh, Joo Won
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제26권10호
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    • pp.1675-1686
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    • 2016
  • We characterized the probiotic properties of Lactobacillus helveticus strains KII13 and KHI1 isolated from fermented cow milk by in vitro and in vivo studies. The strains exhibited tolerance to simulated orogastrointestinal condition, adherence to Caco-2 cells, and antimicrobial activity. Both L. helveticus strains produced bioactive tripeptides, isoleucylprolyl-proline and valyl-prolyl-proline, during fermentation of milk. KII13 showed higher in vitro cholesterol-lowering activity (47%) compared with KHI1 (28%) and L. helveticus ATCC 15009 (22%), and hence, it was selected for in vivo study of cholesterol-lowering activity in atherogenic diet-fed hypercholesterolemic mice. For the study, mice were divided into four groups (viz., normal diet control group, atherogenic diet control group (HCD), KII13-atherogenic diet group (HCD-KII13), and Lactobacillus acidophilus ATCC 43121-atherogenic diet group (HCD-L.ac) as positive control). The serum total cholesterol level was significantly decreased by 8.6% and 7.78% in the HCD-KII13 and HCD-L.ac groups (p < 0.05), respectively, compared with the HCD group. Low-density lipoprotein cholesterol levels in both HCD-KII13 and HCD-L.ac groups were decreased by 13% and 11%, respectively, compared with the HCD group (both, p < 0.05). Analysis of cholesterol metabolism-related gene expression in mice liver showed increased expression of LDLR and SREBF2 genes in mice fed with KII13. By comparing all the results, we conclude that L. helveticus KII13 could be used as a potential probiotic strain to produce antihypertensive peptides and reduce serum cholesterol.

In-silico Studies of Boerhavia diffusa (Purnarnava) Phytoconstituents as ACE II Inhibitor: Strategies to Combat COVID-19 and Associated Diseases

  • Rahul Maurya;Thirupataiah Boini;Lakshminarayana Misro;Thulasi Radhakrishnan
    • Natural Product Sciences
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    • 제29권2호
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    • pp.104-112
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    • 2023
  • COVID-19 caused a catastrophe in human health. People infected with COVID-19 also suffer from various clinical illnesses during and after the infection. The Boerhavia diffusa plant is well known for its antihypertensive activity. ACE-II inhibitors and calcium channel blockers are reported as mechanisms for the antihypertensive activity of B. diffusa phytoconstituents. Various studies have said ACE-II is the virus's binding site to attack host cells. COVID-19 treatment commonly employs a variety of synthetic antiviral and steroidal drugs. As a result, other clinical illnesses, such as hypertension and hyperglycemia, emerge as serious complications. Safe and effective drug delivery is a prime objective of the drug development process. COVID-19 is treated with various herbal treatments; however, they are not widely used due to their low potency. Many herbal plants and formulations are used to treat COVID-19 infection, in which B. diffusa is the most widely used plant. The current study relies on discovering active phytoconstituents with ACE-II inhibitory activity in the B. diffusa plant. As a result, it can be used as a treatment option for patients with COVID-19 and related diseases. Different phytoconstituents of the B. diffusa plant were selected from the reported literature. The activity of phytoconstituents against ACE-II proteins has been studied. Molecular docking and ligand-protein interaction computation tools are used in the in-silico experiment. Physicochemical, drug-likeness, water solubility, lipophilicity, and pharmacokinetic parameters are used to evaluate phytoconstituents. Liriodenine has the best drug-likeness, bioactivity, and binding score characteristics among the selected ligands. The in-silico study aims to find the therapeutic potential of B. diffusa phytoconstituents against ACE-II. Targeting ACE-II also shows an effect against SARS-CoV-2. It can serve as a rationale for designing a drug for patient infected with COVID-19 and associated diseases.

청국장 발효과정 중 항고혈압성 peptide의 생산 및 분리 (Production and Separation of Anti-hypertensive Peptide during Chunggugjang Fermentation with Bacillus subtilis CH-1023)

  • 차원섭;복수경;김명욱;천성숙;최웅규;조영제
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제43권4호
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    • pp.247-252
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    • 2000
  • 한국 전통장류의 기능성 탐색 연구의 일환으로 청국장 발효과정 중 고혈압을 유발하는 angiotensin converting enzyme(ACE)의 저해 peptide를 분리하고 저해효과를 검토하였다. 청국장은 Bacillus subtilis CH-1023을 이용하여 제조하였고, $20^{\circ}C,\;30^{\circ}C,\;40^{\circ}C,\;50^{\circ}C,\;60^{\circ}C$에서 $0{\sim}72$시간동안 배양하면서 protein양, protease activity, ACE 저해율을 측정하고 저해활성을 가지는 peptide를 정제 후 아미노산조성을 분석하였다. 청국장의 발효시간이 경과함에 따라 protein 함량이 증가하여 $40^{\circ}C$, 60시간에서 최대를 나타낸 후 감소하였으며, 발효시간에 따른 protease activity와 ACE 저해율은 $40^{\circ}C$, 60시간에서 최대로 나타난 후 점차 감소하였다. 따라서 Bacillus subtilis CH-1023을 이용한 청국장 제조는 $40^{\circ}C$에서 60시간 배양이 최적의 배양조건이었다. 최적 발효조건에 따라 청국장을 제조한 후 20 mM sodium phosphate buffer(pH 7.0)를 가해 추출한 추출물을 Amicon YM-3 membrane filtration과 Sephadex G-10, G-25를 이용한 gel filtration으로 부분정제 하였다. 또한 정제한 peptide는 첨가함량이 높아질수록 저해활성은 높게 나타났으며, 0.5 mg 정도의 peptide 함량으로 94.3%의 저해율을 나타내었다. 정제한 peptide의 아미노산 조성은 histidine, alanine, phenylalanine 함량이 높은 것으로 나타났다.

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채취시기와 크기에 따른 주름 미더덕의 항산화 및 항고혈압 활성 (Antioxidant and Antihypertensive Activities of Styela plicata according to Harvesting Time and Size)

  • 박지원;유동현;배명숙;김정미;이종화;김석주;전유진;박은주;이승철
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제40권3호
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    • pp.350-356
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    • 2011
  • 주름 미더덕(Styela plicata)을 8월부터 12월까지 매월 1회 채취하여 크기에 따라 큰 것(9.82~11.66 g)과 작은 것(0.93~2.21 g)으로 분류한 후 네 가지 용매(메탄올, 에탄올, 아세톤, 물)로 각각 추출 농축하여 추출물을 제조하였다. 각 추출물의 항산화 활성과 항고혈압 활성을 DPPH 라디칼 소거능과 환원력, 그리고 ACE 저해능으로 분석하였다. DPPH 라디칼 소거능은 11월에 채취된 큰 주름 미더덕의 아세톤 추출물이 가장 높았고, 환원력은 11월의 작은 미더덕의 아세톤 추출물이 가장 높았다. ACE 저해능은 물 추출물로만 측정하였는데, 11월에 채취된 큰 주름 미더덕의 추출물이 가장 높았다. 또한 주름 미더덕은 채취시기, 크기, 추출용매에 상관없이 거의 모든 시료에서 $H_2O_2$에 의해 유도된 백혈구의 DNA 손상을 억제하는 것으로 나타났으며 그 효과는 특히 8월 또는 9월에 채취한 큰 주름 미더덕이 월등함을 알 수 있었다. 또한 DNA 손상 억제에 있어서 추출 용매별 차이는 미미한 것으로 나타났으며 오히려 일부 물 추출물은 다른 용매 추출물에 비해 그 효과가 큰 것으로 나타나 끓이기 등의 일상 조리를 통한 주름 미더덕의 유효 성분 섭취를 기대할 수 있겠다. 이상의 결과로 채취시기, 크기, 용매에 따라 항산화, 항유전 독성 및 ACE 저해능의 차이가 있으며, 이는 주름 미더덕을 기능성 소재로 활용할 때 기초 자료로 활용될 수 있을 것이다.

Physiological Functionality and Enzyme Activity of Biomass from Pichia anomala Grown on Ginseng-Steaming Effluent

  • Kim, Na-Mi;So, Seung-Ho;Lee, Sung-Gae;Song, Jung-Eun;Seo, Dong-Soo;Lee, Jong-Soo
    • Mycobiology
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    • 제36권3호
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    • pp.148-151
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    • 2008
  • A novel biomass was prepared from Pichia anomala KCCM 11473, which grew well in ginseng-steaming effluent (GSE), and its physiological functionalities and enzyme activities were determined. When the strain was cultured in the GSE (pH 6.0) at 30$^{\circ}C$ for 48 h, 1.6 mg of biomass per ml-cultures was produced. The cell-free extract of the biomass showed high antihypertensive angiotensin I-converting enzyme inhibitory activity of 72.0% and anticholesteromia HMG-CoA reductase inhibitory activity of 46.5%. The cell-free extract also showed 13.0 U per ml and 8.5 U per ml of neutral protease activity and alkaline protease, respectively.

Inhibitory effect of chitosan oligosaccharides on the growth of tumor cells

  • Kim, Se-Kwon;Nam, Mi-Young;Nam, Kyung-Soo
    • 한국어업기술학회:학술대회논문집
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    • 한국어업기술학회 2000년도 춘계수산관련학회 공동학술대회발표요지집
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    • pp.416-417
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    • 2000
  • Chitin, a poly $\beta$-(1longrightarrow14)-N-acetyl-D-glucosamine, is best known as a cell wall component of fungi and as a skeletal materials of invertebrates. Chitosan is derived from chitin by deacetylation in the presence of alkali. Chitosan has been developed as new physiological materials since it possesses antibacterial activity, hypocholesterolemic activity and antihypertensive action. However, the actions of chitosan in vivo still remain ambiguous as the physiological functional properties because most animal intestines, especially the human gastrointestinal tract, do not possess enzyme such as chitosanase which directly degrade the $\beta$-glucosidic linkage in chitosan, and consequently the unbroken polymers may be poorly absorbed into the human intestine. Therefore, recent studies as chitosan have attracted interest for chitosan oligosaccharides, because the oligosaccharides process not only water-soluble property but also versatile functional properties such as antitumor activity, immune-enhancing effects, enhancement of protective effects against infection with some pathogens in mice and antimicrobial activity (Kingsnorth et al., 1983, Mori et al., 1997). (omitted)

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Expression of Antihypertensive Peptide, His-His-Leu, as Tandem Repeats in Escherichia coli

  • Jeong, Do-Won;Shin, Dong-Seok;Ahn, Chang-Won;Song, In-Sang;Lee, Hyong-Joo
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제17권6호
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    • pp.952-959
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    • 2007
  • His-His-Leu (HHL), a tripeptide derived from a Korean soybean paste, is an angiotensin-I-converting enzyme (ACE) inhibitor. We report here a method of producing this tripeptide efficiently by expressing tandem multimers of the codons encoding the peptide in E. coli and purifying the HHL after hydrolysis of the peptide multimers. The HHL gene, tandemly multimerized to a 40-mer, was ligated with ubiquitin as a fusion gene (UH40). UH40 was inserted into vector pET29b; the UH40 fusion protein was then produced in E. coli BL21. The recombinant UH40 protein was purified by cation-exchange chromatography with a yield of 17.3mg/l and analyzed by matrixassisted laser desorption ionization (MALDI) time-of-flight (TOF) mass spectrometry and protein N-terminal sequencing. Leucine aminopeptidase was used to cleave a 405-Da HHL monomer from the UH40 fusion protein and the peptide was purified using reverse-phase high-performance liquid chromatography (HPLC) on a C18 HPLC column, with a final yield of 6.2mg/l. The resulting peptide was confirmed to be HHL with the aid of MALDI-TOF mass spectrometry, glutamine-TOF mass spectrometry, N-terminal sequencing, and measurement of ACE inhibiting activity. These results suggest that our production method is useful for obtaining a large quantity of recombinant HHL for functional antihypertensive peptide studies.

안지오텐신 수용체 리간드 KR-31081의 생체 내 활성에 관한 연구 (Antihypertensive activity of KR-31081, an orally active nonpeptide AT1 receptor antagonist)

  • 이승호
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제10권11호
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    • pp.3473-3479
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    • 2009
  • 비펩타이드성 안지오텐신 수용체 길항제로 새롭게 개발된 KR-31081에 대한 생체 내 활성을 세가지 동물모델에서 검증하였다. 척수장애 동물모델에서 KR-31081은 로사탄보다 40배 이상의 경쟁적인 혈압강하 효과를 나타내었으며, 신성고혈압쥐 모델에서 KR-31081은 로사탄보다 10배 가량의 지속형 효과를 나타내었다. 또한 개실험에서 구강 투여한 KR-31081은 로사탄보다 20배 이상의 지속적인 혈압강하 효과를 나타내었다. 실험에 사용된 동물 모델 시스템에서 다른 혈관조절물질들과 상호작용을 하지 않는 것으로 나타난 KR-31081은 향후 고혈압 및 혈관질환에 대한 연구 및 진단에 활용될 수 있을 것이라고 판단된다.

항고혈압성 안지오텐신 전환효소 저해제를 생산하는 새로운 효모의 선별 및 저해물질 최적 생산조건 (Screening New Antihypertensive Angiotensin I-Converting Enzyme Inhibitor -Producing Yeast and Optimization of Production Condition)

  • 강민구;김하근;이성훈;임성일;이종수
    • 한국균학회지
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    • 제39권3호
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    • pp.194-197
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    • 2011
  • 항고혈압 효능이 우수하며 부작용이 없는 새로운 고혈압 예방 소재를 개발하고자 한국 식품연구원에서 분리, 동정한 48종의 효모들의 PD broth 배양 농축물들을 대상으로 angiotensin 전환효소(ACE) 저해활성을 조사하여 활성이 우수한 효모들을 선정한 다음 ACE 저해물질의 생산 최적 조건을 검토하였다. ACE 저해활성은 Saccharomyces cerevisiae Y183-3 균주의 PD broth 배양 농축물이 71.8%의 가장 높은 ACE 저해활성을 보여 최종 우수 균주로 선발하였다. 그리고 이 Y183-3 효모를 $30^{\circ}C$에서 36시간 PD broth에 배양했을 때 ACE 저해물질이 가장 많이 생산되었다.

구기자 품종과 교배종의 부위별 심혈관관련 질환 예방 기능성 및 항산화 활성비교 (Cardiovascular Biofunctional Activity and Antioxidant Activity of Gugija (Lycium chinensis Mill) Species and Its Hybrids)

  • 박원종;이봉춘;이주찬;이은나;송정은;이대형;이종수
    • 한국약용작물학회지
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    • 제15권6호
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    • pp.391-397
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    • 2007
  • 새로운 고부가가치의 구기자 품종을 개발하기 위하여 구기자 표준 품종들과 이들의 교배종들의 순과 잎, 열매와 뿌리등의 물 추출물과 메탄올 추출물을 제조한 후 심혈관 질환 예방생리기능성과 노화억제 항산화 활성을 조사하여 비교하였다. 구기자 표준품종들의 생리기능성 가운데, 항산화 활성은 청운품종의 구기순의 메탄올 추출물이 93%로 가장 높았고 항고혈압성 안지오텐신 전환효소 저해활성은 청양7호의 지골피의 물 추출물에서 84.1%로 제일 높았다. 구기자 교배종의 생리 기능성중 항산화 활성은 명안A-2의 지골피의 메탄올 추출물이 93.1%로 제일 높았고 ACE저해활성은 DO148-72 (A11) 교배종 열매의 메탄올 추출물이 96.9%로 제일 높았다. 그러나 혈전용해활성과 HMG-CoA reductase 저해활성은 표준품종과 교배종 모두에서 대체로 미약하거나 없었다. 이상의 결과를 종합하였을 때 청운 표준품종의 구기순과 명안A-2 교배종의 지골피가 우수한 항산화 자원으로, DO148-72 (A11)교배종의 구기열매가 훌륭한 항고혈압성 ACE저해제 자원으로 각각 기능성 제품생산에 유용하게 활용될것으로 사료된다.