A series of 6-[2-(3-substituted 4,5-hexamethylenepyrazo-1-yl)ethyl]tetrahydro-4-hydroxy-2H-pyran-2-ones were synthesized from 3-substituted 4,5-hexamethylenepyrazole in 7 steps as potential antihypercholesterolemic agents.
This study demonstrates that red yeast rice exhibits radical scavenging and antihypercholesterolemic activities in rats fed cholesterol. Sprague-Dawley male rats were divided to five dietary groups (normal, chol-control; and M-1, M-2 & M-3 administered 150, 300, and 500 mg/kg red yeast rice, respectively) and fed their respective diets for 4 weeks. No significant differences in food efficiency ratio (FER) were found among the five groups. The weight of perirenal fat pads decreased with increasing amounts of red yeast rice supplementation. There was a significant decrease in the levels of cholesterol in M-3 group fed red yeast rice with 500 mg/kg compared to those in the chol-control, M-1 and M-2 groups (p<0.05). Among the rats fed the cholesterol-enriched diet, all groups fed red yeast rice showed higher concentration of the HDL cholesterol, but lower concentration of the LDL cholesterol than those of the chol-control group. The scavenging activity of the methanol extract from red yeast rice was increased with increasing amounts of the extract. The glutathione content in the normal group and in the M-3 group were higher than that in the other groups. The M-3 group showed similar hepatic glutathione contents to those of the normal group. These results suggest that red yeast rice may be safe and effective for lowering serum levels of total and LDL-cholesterol, ratio of non-HDL/HDL, and severity of experimental atherosclerosis.
Seven epoxy- and hydroxyandrostane derivatives ($DH-1{\sim}DH-7$) and nine epoxy- and hydroxycholestane derivatives ($CH-1{\sim}CH-9$) with unsaturation in ring A and ring B were synthesized from DHEA and cholesterol, respectively. The antinociceptive effects of all synthesized compounds were measured by hot plate method. Most of androstane derivatives except $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-androstadiene-3,17-dione (DH-3), and CH-6, CH-7 and CH-9 exhibited antinociceptive effect. 1,4-Androstadiene-$3{\beta},17{\beta}$-diol (DH-5, 100 mg/kg, $35.8{\pm}7.39$), $6{\alpha},7{\alpha}$-epoxy-1,4-androstadiene-3,17-dione (DH-4, 100 mg/kg, $32.6{\pm}5.50$) and $5{\alpha},6{\alpha}$-epoxy-17-oxo-androstan-$3{\beta}$-ol (DH-1, 100 mg/kg, $32.5{\pm}2.98$) were more effective than morphine (10 mg/kg, $30.6{\pm}0.5$). The analgesic effects of androstane derivatives on acetic acid writhing in mice were lower than aspirin. The androstane derivatives were less effective than ibuprofen at inhibiting effects on the carrageenin induced paw oedema. 4,6-Cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-5), $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-7) and $7{\alpha}$-hydroxy4-cholesten-3-one (CH-9) showed the decrease of serum triglyceride and total cholesterol levels in poloxamer P-407 injected rat.
Saba, Evelyn;Kim, Seung-Hyung;Kim, Sung-Dae;Park, Sang-Joon;Kwak, Dongmi;Oh, Jun-Hwan;Park, Chae-Kyu;Rhee, Man Hee
Journal of Ginseng Research
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제42권3호
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pp.352-355
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2018
In this study, we precisely showed how the Rg3-enriched red ginseng extract (Rg3-RGE) lowers glucose, triglyceride, and low-density lipoprotein (LDL) levels in $LDL^{-/-}$ mice. Aspartate aminotransferase/serum glutamic-oxaloacetic transaminase), alanine aminotransferase /serum glutamate-pyruvate transaminase, and steatohepatitis were found to be reduced, and atheroma formation was inhibited by Rg3-enriched red ginseng extract.
Gamigwaruhaebaekwhanggum-Tang (GGHWT) have been evaluated for antihyperlipidemic effects on experimental hyperlipidemic rats and mice induced by Triton WR-1339, com oil and high cholersterol-diet. Especially, GGHWT is formulated with Trichosanthis Fructus, Pinelliae Tuber, Aurantii Immaturus Fructus, Magnoliae Cortex, Allii Macrostemi Bulbuls, Cinnamomi Ramulus and Scutellariae Radix. Oral administration of GGHWT at 500 mg/kg/day for 3 days significantly inhibited the increase of serum triglyceride and LDL-cholesterol, liver triglyceride in hyperlipidemic rats induced by Triton WR-1339. And, GGHWT significantly inhibited the increase of serum triglyceride in hyperlipidemic rats induced by corn oil. Also, administration of GGHWT (500 mg/kg, once daily for 1 week, p.o.) prevented the increase of serum total cholesterol, triglyceride, LDL-cholesterol, liver total cholesterol and triglyceride in 1% cholesterol-diet fed mice. These results suggest that GGHWT is effective for the treatment of hyperlipidemia.
대표적인 양식 해조류 종인 김 (Polphyra yezoensis) 추출물을 쥐에 복강주사하여 항고콜레스테롤 효과를 조사하였다. 고콜레스테롤혈증은 Triton WR-1339 (600$\mu$g/ g-체중)를 복강주사하여 유도시켰다. 이때 혈중 콜레스테롤은 Triton 주사후 20시간만에 최대치로 상승되었다. 김 추출물 (30$\mu$g/g-체중)을 Triton과 동시에 복강 오른쪽과 왼쪽에 주사하였을 때 총콜레스테롤 및 저밀도지질단백은 Triton만의 주사 경우에 비하여 $37\%$ 및 $24\%$ 정도로 감소되었다. 그리고 조직화학적 변화를 보기 위하여 쥐의 간 조직을 Triton 및 김 추출물을 주사한 후 40시간째에 fromol-calcium 용액에 고정시켰다. Triton 주사 후간조직에서 나타난 일반적인 형태변화는 그물구조의 세포질을 가진 간세포가 간엽 전체에서 관찰되었고, 간세포 손상으로 인한 간세포판은 사라졌다. 그러나 김 추출물 투여군에서는 그물구조의 세포질을 가진 간세포가 줄었으며, 간세포내에 침착되어 있던 지방 입자와 콜레스테롤입자의 수와 크기도 감소하였다. 따라서 김 추출물은 Triton 주사로 인한 지방대사장애로 초래되는 고콜레스테롤혈증의 감소에 유의한 작용을 하는 것으로 사료된다.
인천광역시의 일대와 강화도, 백령도, 제주도 등 한국 토양으로부터 순수분리된 200여 종의 곰팡이 균주에서 콜레스테롤 합성 저해제인 lovastatin의 생산 여부를 확인하였다. Lovastatin 생산은 rapeseed meal이 함유된 RPM 배지를 사용하였고 TLC와 HPLC를 사용하여 lovastatin의 생산을 조사하였다. 결과 200여 균주 중 9개의 균주만이 lovastatind을 생산하였고, HPLC로 확인한 결과 삼성리 퇴비 균주(ISR)에서 25.52 mg/L의 생산량을 보였다. 포자의 형태학적 구조와 18SrRNA 유전자의 염기서열 결과 삼성리 퇴비 균주는 Aspergillus sp.로 확인되었다.
Park, Jong-Koo;Cho, Hi-Jae;Lim, Yoon-Gho;Cho, Youl-Hee;Lee, Chul-Hoon
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제12권2호
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pp.222-227
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2002
Squalene synthase catalyzes the reductive dimerization of two molecules of farnesyl diphosphate to form squalene at the final branch point of the cholesterol biosynthetic pathway. Due to the unique position of this enzyme in the pathway, its inhibitors may have advantages as antihypercholesterolemic agents. Therefore, selective inhibitors of squalene synthase do not prevent the formation of the essential branch products of the isoprene pathway, such as dolichol, coenzyme-Q, and prenylated proteins, as might be expected for inhibitors of enzymes earlier in the pathway; for example, lovastatin and mevalotin. The current study reports that CJ90002, a pentagalloylglucose isolated from Paeonia moutan SIM (Paeoniaceae), which is an important Chinese crude drug used in many traditional prescriptions, was a potent inhibitor of rat microsomal squalene synthase, and also a potent inhibitor of cholesterol biosynthesis in vitro. In addition, the intraperitoneal and oral administration of CJ90002 had a significant lowering effect on plasma cholesterol levels in hamsters.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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