A new fluoroquinolone (DW-116) with a broad antibacterial spectrum was synthesized by introducing functional fluoropyridyl and methylpyrazine groups on N1, C7 position of quinolone moiety, respectively. $^{1}$H and $^{13}$ C NMR signal assignments and structure were completely elucidated by 2D-NMR methods. Physicochemical properties of products were also investigated. DW-116 is decomposed at 306.9$^{\circ}C$ and the decomposition starts at around 285$^{\circ}C$. The free base form is melt at 280.7$^{\circ}C$ and started to be decomposed immediately. DW-116 has two kinds of polymorphism which is important in drug action but these two plate and rod types have the same solubility in water. However the solubility is quite different in less or polar solvent. The plate type is more soluble in less polar solvent except in dichloromethane.
Bacillus cereus BS229 was identified as a bacteriocin producer with a bactericidal activity against Bacillus thuringiensis subsp. Thomsoni BR-40. Bacillus cereus BS229 and cerein BS229, named tentatively as the bacteriocin produced by Bacillus cereus BS229, showed a narrow spectrum of actibity against Gram-positive and Gram-negative bacteria, along with yeast and molds. Production of cerein BS229 in a 5-1 fermenter followed typical kinetics of primary metabolite synthesis. The antibacterial activity of cerein BS229 on sensitive indicator cells disappeared completely by ${\alpha}-chmotrypsin$ or proteinase K, which indicates its proteinaceous nature. Cerein BS229 seemed to be very stable throughout the pH range of 2.0 of 9.0 and it was relatively heat labile, despite the fact that bacteriocin activity was still detected after being boied for 30min. Cerein BS229 actibity has been changed with some of the organic solvents such as toluene, ethanol, and chloroform. Direct detection of cerein BS229 actibity on SDS-PAGE suggested that it had an apparent molecular mass of about 8.2 kDa.
A psychrotolerant cyanobacterium, Nodularia spumigena KNUA005, was isolated from a cyanobacterial bloom sample collected near Dasan Station in Ny-${\AA}lesund$, Svalbard Islands during the Arctic summer season. To generate an axenic culture, the isolate was subjected to three purification steps: centrifugation, antibiotic treatment and streaking. The broad antibacterial spectrum of imipenem killed a wide range of heterotrophic bacteria, while the cyanobacterium was capable of enduring both antibiotics, the remaining contaminants that survived after treatment with imipenem were eliminated by the application of an aminoglycoside antibiotic, kanamycin. Physical separation by centrifugation and streaking techniques also aided axenic culture production. According to the cold-tolerance test, this mat-forming cyanobacterium was able to proliferate at low temperatures ranging between 15 and $20^{\circ}C$ which indicates the presence of cold-tolerance related genes in N. spumigena KNUA005. This suggests the possibility of incorporating cold-resistance genes into indigenous cyanobacterial strains for the consistent production of algae-based biofuel during the low-temperature seasons. Therefore, it is needed to determine the cold-tolerance mechanisms in the Arctic cyanobacterium in the next research stage.
The bacterial strain KH-1167, identified as Ctoetridiunt sp. was found to produce the antibiotics KG-1167A & KG-1167B which showed a broad spectrum antibacterial activity. The highest antibiotics production was obtained in fermentation medium containing glucose, casamino acid and salt complex solution. Optimum culture condition for the maximum production of the antibiotics was also determined. Antibiotic productivity of the Clostridium sp. KH-1167 was increased to about 450% compared to that in the medium used for the primary isolation procedure.
We isolated Actinomycetes strain GMT 1155 and purified the active compound, MT 1155, on the morphological reversion of ts/NRK cell from the isolate. MT 1155 was identified as toyocamycin having antifungal and antitumor activities from physico-chemical properties and UV, IR, $^1H$-NMR, $^13C$-NMR and mass spectrum. MT 1155 showed the morphologically reversional activity on ts/NRK cell and the cytotoxicity on CTLL cell at the final concentrations of 1.7 JlM and 0.2 11M, respectively and its $IC_{50}$ value on protein kinase A enzyme was 2.3 $\mu$M. Also it had strong antifungal activity against several pathogenic fungi but not antibacterial activity. And it did not inhibit both protein kinase C activity and the bleb-formation of K562 cell induced by phorbol esters.
Jung, Woo-Jin;Mabood, Fazli;Souleimanov, Alfred;Zhou, Xiaomin;Jaoua, Samir;Kamoun, Fakher;Smith, Donald L.
Journal of Microbiology and Biotechnology
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v.18
no.11
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pp.1836-1840
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2008
Bacteriocins are antimicrobial peptides that are produced by bacteria and toxic to bacterial strains closely related to the producer strain. It has previously been reported that Bacillus thuringiensis strain NEB17 and Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki BUPM4 produce the bacteriocins thuricin 17 (3,162 Da) and bacthuricin F4 (3,160.05 Da), respectively. Here, we demonstrate that these bacteriocins have functional similarities and show a similar spectrum of antimicrobial activities against indicator strains. We also studied the effects of sterilization methods on the recovery and biological activities of these bacteriocins. They were completely degraded by autoclaving and the two were similarly affected by the tested filter membranes. Polyvinylidene fluoride (PVDF), polyestersulfone (PES), and cellulose acetate (CA) are suitable for filter sterilization of these bacteriocins. The two bacteriocins were stable across a range of storage conditions. These data will facilitate their utilization in food preservation or agricultural applications.
LB20304 is a novel fluoroquinolone that exhibits a potent broad spectrum antibacterial activity against both gram-positve and gram-negative bacteria. The MICs (Minimal Inhibitory Concentration) of LB20304 were determined against both gram-positve and gram-negative bacteria under various conditions including several media, pHs, and inoculum concentrations. The in vitro activity of LB20304 was not significantly affected by the changes in testing conditions such as components of media and inoculum concentrations, but it was slightly reduced by acid condition. The MICs and MBCs (Minimal Bactericidal Concentration) of LB20304 against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa were hardly affected by the presence of 50 % human serum, mouse serum, guinea pig serum or horse serum, and the MBCs were equal to or at most four-times higher than the MiCs. The activities of LB20304 were decreased by the presence of high concentraion of $Mg^{++}$ or human urine (pH, 5.5) in the test media. The frequencies of mutants resistant to LB20304 were similar to or lower than those found in ciprofloxacin and sparfloxacin.
Bacillus velezensis BS2 was isolated from meongge (common sea squirt) jeotgal, a Korean fermented seafood, and produces a bacteriocin, BacBS2, which strongly inhibits Listeria monocytogenes and Bacillus cereus. BacBS2 was partially purified by Q-Sepharose column chromatography after ammonium sulfate precipitation of the culture supernatant, then further purified by Sephadex G-50 column chromatography. Partially purified BacBS2 was estimated to be 6.5 kDa in size by Tricine-SDS PAGE and activity detection by gel-overlay. Enzyme treatment and FT-IR spectrum of partially purified BacBS2 confirmed its proteinaceous nature. BacBS2 was fully stable at pH 4-9, and half of activity was retained at pH 1-3. Full activity was retained after exposure to $80^{\circ}C$ for 15 min, but half of the activity was retained upon exposure to $90^{\circ}C$ for 15 min or $100^{\circ}C$for 10 min. BacBS2 inhibited L. monocytogenes by bactericidal mode of action. B. velezensis BS2 and its BacBS2 seem useful as biopreservatives for fermented foods such as jeotgal.
Journal of the Korean Society of Clothing and Textiles
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v.43
no.2
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pp.288-296
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2019
This study examined the proper dyeing conditions, color fastness and functionality for wool fabrics dyed with Chamaecyparis obtusa leaf extract. FT-IR and UV-Vis spectrum analysis showed that tannin and flavonoids were contained in the extracted colorant. The dyeing of wool fabrics using Chamaecyparis obtusa leaf was good without pretreatment or mordant treatment. Optimal dyeing conditions for wool fabrics were a colorant concentration of 70%(v/v), dyeing temperature of $100^{\circ}C$, dyeing time of 100 minutes and dyebath pH of 5.8. Color fastness of dyed wool fabrics to washing, rubbing, perspiration was good, whereas light was grade 3. The UV protection rate and deodorization rate of wool fabrics dyed with Chamaecyparis obtusa leaf improved. Reduction rate of Staphylococcus aureus/Klebsiella pneumoniae were excellent at 99.9%. Therefore, it was confirmed that Chamaecyparis obtusa leaf can be used as environ-mentally friendly natural dye.
Antibiotic resistance has emerged as a global threat to modern healthcare systems and has nullified many commonly used antibiotics. β-Lactam antibiotics are among the most successful and occupy approximately two-thirds of the prescription antibiotic market. They inhibit the synthesis of the peptidoglycan layer in the bacterial cell wall by mimicking the D-Ala-D-Ala in the pentapeptide crosslinking neighboring glycan chains. To date, various β-lactam antibiotics have been developed to increase the spectrum of activity and evade drug resistance. This review emphasizes the three-dimensional structural characteristics of β-lactam antibiotics regarding the overall scaffold, working mechanism, chemical diversity, and hydrolysis mechanism by β-lactamases. The structural insight into various β-lactams will provide an in-depth understanding of the antibacterial efficacy and susceptibility to drug resistance in multidrug-resistant bacteria and help to develop better β-lactam antibiotics and inhibitors.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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