Methanol and/or boiling water extraction of 201 natural products and subsequent MTT assay using MT-4 cell line was carried out to screen the anti-HIV-1 activity. Among 97 methanol extracts, 7 extracts from Chrysanthemi Indicium Flos, Magnoliae Cortex, Machili Cortex, Reynoutriae Rhizoma, Lithospermi Radix, Agastachis Herba, and Chaenomelis Fructus showed anti-HIV-1 activity and their SI value were 2.25 to 5.77. In addition, among 119 boiling water extracts, 10 extracts from Lonicerae Caulis et Foloium, Elsholtziae Herba, Leonuri Herba, Portulacae Herba, Schizonepetae Herba, Curcumae Rhizoma, Amomi Cardamomi Fructus, Cirsii Radix et Herba, Carpesii Herba, and Siegesbeckiae Herba showed anti-HIV-1 activity and their SI value were 1.30 to 7.64. Methanol extracts of above seven natural products were fractionated and the anti-HIV-1 activity of each fraction was examined. Extraction was carried out with hexane, chloroform, butanol, and water to trace active anti-HIV-1 componets. As a result, the water fraction of Magnoliae Cortex, Machili Cortex, Reynoutriae Rhizoma, Agastachis Herba, Chaenomelis Fructus and the butanol fraction of Chrysanthemi Indicium Flos, Reynoutriae Rhizoma showed anti-HIV-1 activity and their SI value were 1.40 to 8.02. We could reach a conclusion that studies to trace the anti-HIV-1 active component of each natural products in further fractionation and to identify its structure by Infrared spectroscopy, NMR spectroscopy and gel permeation chromatography were needed.
Aloe vera L.(Aloe barbadensis Miller) has been used for many centuries for various medical, cosmetic and neutraceutical purposes. The gel of A. vera was reported to exert numerous biological activities including wound healing, immunomodulatory, anti-cancer, anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-viral, anti-diabetic, and anti-psoriasis activities. Acemannan, found predominantly in the inner leaf gel of A. vera, has been identified as the main active ingredient exerting diverse biological activities. In this review, we summarized the recent findings on the immunomodulatory activities of acemannan. Studies that used purified acemannan demonstrate that acemannan exerts immune-stimulating, anti-cancer, anti-viral, and hematopoiesis-increasing activities. In addition, it is being clear that most of these activities of acemannan are mediated primarily by activating professional antigen presenting cells such as macrophages and dendritic cells.
We report here that an ethanol extract of Tetracera scandens, a Vietnamese medicinal plant, has anti-HIV activity and possesses strong inhibitory activity against HIV-1 reverse transcriptase (RTase). Using a MT-4 cell-based assay, we found that the T. scandens extract inhibited effectively HIV virus replication with an $IC_{50}$ value in the range of 2.0-2.5 ${\mu}g$/ml while the cellular toxicity value (CC50) was more than 40-50 ${\mu}g$/ml concentration, thus yielding a minimum specificity index of 20-fold. Moreover, the anti-HIV efficacy of the T. scandens extract was determined to be due, in part, to its potent inhibitory activity against HIV-1 RTase activity in vitro. The inhibitory activity against the RTase was further confirmed by probing viral cDNA production, an intermediate of viral reverse transcription, in virus-infected cells using quantitative DNA-PCR analysis. Thus, these results suggest that T. scandens can be a useful source for the isolation and development of new anti-HIV-1 inhibitor(s).
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.237.3-238
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2003
Carbonucleosides has extensively been studied as a promising anti-viral agents having chemical and metabolical stability. As yet there are no rules relating the structures of carbocyclic nucleosides to their therapeutic activity. although trends among certain kinds of structure have been tentatively put forward. In our research program for discovery of anti-viral drugs, the novel cyclobutyl nucleosides can be expected to be potential antiviral drugs as analogues of cyclobut-A, anti-HBV agent. (omitted)
The fruit body of Forsythiae Fructus (Oleaceae), a common Korean medical herb, is widely used in the treatment of cold and inflammation. In order to elucidate the action mechanism and the active principles from the plant against anti-influenza virus, the influenza virus hemagglutinin (HA) and neuraminidase (NA) gene RT-PCR and Viral Screening & Identification (VSI) assay were conducted, and the activity against viral replication was also investigated. Consequently, one active constituent, namely pinoresinol showed the in vitro antiviral principle using a cytopathic effect (CPE) reduction method, indicating pinoresinol possessed anti-influenza viral activity. Furthermore, combination of pinoresinol and Tamiflu exhibited higher activities than Tamiflu alone against influenza virus (H3N2) infection. The results suggested that combination of pinoresinol with Tamiflu could be a better candidate for an ant-H3N2 viral agent in the treatment of the influenza.
Human immunodeficiency virus (HIV), the causative agent of AIDS, still continues to spread rapidly in the world population, especially in Africa and Southeast Asia. At present, two kinds of therapeutic approaches are used for treatment of AIDS. One is to target HIV reverse transcriptase, which is responsible for the viral genome transcription. The other is to inhibit HIV pretense PR, which is essential for the processing of viral proteins. Drug combinations based on these approaches can reduce the blood virus to an undetectable level. However, a small amount of virus may lurk inside the immune cells in a dormant state. Another major obstacle of long-term treatment of the disease is remarkable mutation in HIV. Most of the clinical chemotherapeutic agents have one or more of these problems. High cost and harmful side-effects further reduced the desirability of these drugs. In the course our studies on development of anti-HIV agents from natural products, we investigated various crude drugs for their inhibitory activity against HIV-induced cytopathic effects (CPE) in culture cells, HIV-pretense (PR), HIV-reverse transcriptase (RT) including ribonuclease H (RNase H), and HIV integrase (INT). In the present paper, some inhibitory substances relating to the development of anti-HIV agents are reported.
Objectives: This study was conducted to determine whether essential oils had anti-influenza A/WS/33 virus activity and whether there were specific compounds associated with this activity. Methods: There were 63 essential oils evaluated for anti-influenza (A/WS/33 virus) activity using a cytopathic effect reduction method. The chemical composition of the anti-influenza essential oils was phytochemically analyzed by gas chromatography-mass spectrometry. Results: The antiviral assays demonstrated that 11 of the 62 essential oils ($100{\mu}g/mL$) possessed anti-influenza activity, reducing visible cytopathic effects of influenza A/WS/33 virus activity by > 30%. Furthermore, marjoram, clary sage and anise oils exhibited anti-influenza A/WS/33 virus activity of > 52.8%. However, oseltamivir (the anti-influenza A and B drug), showed cytotoxicity at the same concentration ($100{\mu}g/mL$) as the essential oils. The chemical composition detected by GC-MS analysis, differed amongst the 3 most potent anti-viral essential oils (marjoram, clary sage and anise oils) except for linalool, which was detected in all 3 essential oils. Conclusion: This study demonstrated anti-influenza activity in 11 essential oils tested, with marjoram, clary sage and anise essential oils being the most effective at reducing visible cytopathic effects of the A/WS/33 virus. All 3 oils contained linalool, suggesting that this may have anti-influenza activity. Further investigation is needed to characterize the antiviral activity of linalool against influenza A/WS/33 virus.
Recently, companion animal culture has grown rapidly and mature, raising interest in preventing and treating animal diseases. In particular, viral infection was a serious threat to companion animal health because there was no proper antiviral drugs. Synthetic antiviral drugs have limitations such as low efficiency, toxicity, and occurrence of resistant viruses. Therefore, attempts to find new anti-viral drugs from natural sources have continued. This review focused on the natural products and active substances that exhibit antiviral activity against three viruses: canine distemper virus (CDV), canine parvovirus (CPV), and feline calicivirus (FCV) that cause fatal diseases in dogs and cats. Natural plant extracts, flavonoids, polysaccharides, alkaloids and saponins showed antiviral activity with various mechanisms and differences in activity depending on the structure. Especially, quercetin and epigallocatechin-3-gallate (EGCG) showed antiviral activity through a multi-mechanism that interferes with the attachment and penetration stages of the virus and inhibits the viral polymerase within the cell. Some natural plant extracts showed a virucidal activity and showed the potential effect as a preventative agent to prevent the viral infection. This review is expected to provide research trend on the development of antiviral natural products for companion animals.
Viral hemorrhagic septicemia virus (VHSV) is a fish pathogen responsible for causing enormous economic loss to the aquaculture industry not only in Korea but worldwide. Thus, it is necessary to identify natural compounds that can be used to control the spread of VHSV. In this study, the anti-VHSV activities of five catechol derivatives, i.e., catechol, pyrogallol, 3-methyl catechol, veratrole, and 3-methyl veratrole-extracted from green tea-were assessed. The antiviral activities of these derivatives were found to be dependent on their structure, i.e., the hydroxyl or methoxyl group and their substituent groups-on the benzene ring. Catechol, pyrogallol, and 3-methyl catechol exhibited relatively high 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical scavenging activities than veratrole, and 3-methyl veratrole. Moreover, 3-methyl catechol harboring a methyl substituent group increased the viability of the virus-infected cells and resulted in a 2.86 log reduction in the gene copies of VHSV N (per mL) in real-time PCR analysis. In conclusion, the catechol derivatives harboring hydroxyl groups in their benzene ring exhibited higher antioxidant activities than those harboring the methoxyl groups. However, catechol derivatives with a methyl group at the 3'-position of the benzene ring exhibited higher antiviral activity than those harboring a hydroxyl group. To our knowledge, this is the first study to evaluate the relationship between the structure and the anti-VHSV activity of catechol derivatives.
In order to find antiviral effect against Human immunodeficiency virus(HIV), Herpes simplex virus type I(HSV-1) and II(HSV-2) from herb medicines, publicated 29 paters on anti-viral effect of herbal medicines and a convenient virus-induced cytopathic effect (CEP) inhibition assay was introduced. The major virus on experiment are HIV, Hepatitis B virus and HSV-1,2. Those of other studies showed inhibition of infected virus DNA replication and screening test of herbal medicines. More than 15 extractions were prepared by pure water boiling from herbal medicines, and their toxicity of infected cell and anti-viral activities were evaluated. Among them, the major part of herbal medicines showed cell stability compared with the contrast. Cytotoxic concentration (CC) of the $H_2O$ extracts of Padoo against HIV was <4.0, Hyungbangpaedoksan against HIV was 9.3, Whangyonhaedoktang against HIV-1 and HSV-2 was 15.3. These are high level cytotoxic concentration compared with the contrast. But antiviral effect was unable to figure out for selective $index(SI)=CC_{50}/EC_{50}$. The other herbal medicines were unable to showed potent anti-HIV and anti-HSV activity. The antiviral activation using herbs in this thesis have unlimited objects, to select research object will help to show the direction of antiviral drug development that have less side effect and more excellent efficiency.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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