Platelet anti-aggregating activities were tested with analogs of protocatechuic acid and gallic acid. Six of them which showed comparable inhibitory effects with aspirin against collagen induced platelet aggregation were selected and their anti-thrombotic effects were evaluated in the mouse thrombosis model and compared with those of aspirin and paeonol. At the dose of 50 mg/kg, p.o., ethyl gailate(13) treated group showed higher % of recovery within 6 min of thrombotic challenge and lower mortality within 5 min than aspirin treated group.
Sulfated fucans are known to have both anti-thrombotic and anti-coagulant activities. In this study, the variation in platelet aggregation and anti-coagulant activities was investigated in vitro with regard to administered dose, molecular weight distribution, sulfate content, and sugar composition in two algal fucoidans from Eisenia bicyclis and Undaria pinnatifida sporophylls (Mekabu). The anti-coagulant activity largely correlated with sulfate content and with molecular weight distribution in a dose-dependent manner. However, both fucoidans demonstrated inhibitory responses to ADP-induced platelet aggregation in dose- and structure-dependent manners that contrasted with the anti-coagulant activity. Neither molecular weight distribution nor sulfate content greatly affected platelet-aggregation inhibition (PA-inhibition) by the fucoidan fractions, whereas anti-coagulant activity was sensitive to these structural factors. Interestingly, an E. bicyclis fucoidan fraction exhibited almost complete PA-inhibition at a treatment dose of 500 mg/mL while retaining weak anti-coagulant activity. In conclusion, these observations suggest that fucoidan may be a useful anti-thrombotic or anti-platelet agent in various arterial thrombotic disorders, including post-vascular intervention with controlled bleeding complications, due to its anti-coagulant modulating activity.
Objective : The purpose of this study is to compare anti-thrombotic activities of 4 Rhubarb species. Methods : Rhubarb has been used as medical and edible resources worldwide for the therapy of cancer, constipation and inflammation, etc. To compare the anti-thrombotic activities among the species within rhubarb, we investigated and compared the inhibitory properties of water extracts from R. palmatum(RPE), R. officinale(ROE), R. nobile(RNE), and R. franzenbachii (RFE) on the fibrinolysis, blood coagulation and platelet aggregation. APTT and PT, blood coagulation time, were measured by apparatus of auto blood coagulation analysis that called ACL-7000. The measurement of fibrinolysis was measured and compares with the width of clear zone from melted fibrin plate. The platelet aggregation was measured and compared with inhibition rate of aggregation. Results : We found out the best species from rhubarb showing the significant fibrinolytic, anti-coagulant and anti-platelet aggregation activity. Our results show that Rheum nobile (RNE) has the most effective anti-thrombotic activity among 4 tested rhubarb. Conclusions : This study, therefore, RNE will be able to be used the development of drug which is thrombosis treatment.
This study was performed to evaluate anti-thrombotic activities and anti-inflammatory effects of ChungyeolHaedogHwaeoTang water extract(CHHT). The results were summarized as follows. In experiment of anti-thrombotic effect; 1. CHHT inhibited human platelet aggregation induced by ADP and epinephrine as compared with the control group, and inhibited pulmonary embolism induced by collagen and epinephrine (inhibitory rate is 37.5%). 2. CHHT increased platelet number significantly, and also CHHT shortened PT and APTT significantly as compared with the control group in thrombus model induced by dextran. In experiment of anti-inflammatory effect; 3. CHHT inhibited $IL-1{\beta}$, IL-6, TNF-${\alpha}$, COX-2 and NOS-II mRNA expression as compared with the control group in a concentration-dependent degree, and inhibited NO production significantly at 50, 100 ${\mu}g/ml$, and also inhibited ROS production in a concentration-dependent degree as compared with the control of group in RAW 264.7 cell line. 4. CHHT inhibited $IL-1{\beta}$, IL-6 and TNF-${\alpha}$ production significantly in serum of acute inflammation-induced mice, and decreased $IL-1{\beta}$, IL-6 and TNF-${\alpha}$ production in spleen tissue, and also decreased $IL-1{\beta}$, and IL-6 production in liver tissue, but increased TNF-${\alpha}$ production in liver tissue of acute inflammation-induced Balb/c mice. 5. CHHT increased survival rate from the 3rd day in ICR mice with lethal endotoxemia induced by LPS. These results suggest that CHHT can be useful in treating diverse female diseases caused by thrombosis and inflammation such as menstrual pain, menstrual disorder, leukorrhea, vaginitis, cervicitis, pelvic inflammatory disease and so on.
Euchrestaflavanone A (EFA) is a flavonoid found in the root bark of Cudrania tricuspidata. C. tricuspidata extract, widely used throughout Asia in traditional medicine, has been investigated phytochemically and biologically and is known to have anti-obesity, anti-inflammatory, and anti-tumor effects. It has been reported that C. tricuspidata extract also possesses anti-platelet effects; however, the mechanism of its anti-platelet and anti-thrombotic activities is yet to be elucidated. In this study, we investigated the effects of EFA on the modulation of platelet function using collagen-induced human platelets. Our results showed that EFA markedly inhibited platelet aggregation. Furthermore, it downregulated glycoprotein IIb/IIIa (αIIb/β3)-mediated signaling events, including platelet adhesion, granule secretion, thromboxane A2 production, and clot retraction, but upregulated the cyclic adenosine monophosphate-dependent pathway. Taken together, EFA possesses strong anti-platelet and anti-thrombotic properties and is a potential therapeutic drug candidate to prevent platelet-related thrombosis and cardiovascular disease.
Journal of Physiology & Pathology in Korean Medicine
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v.20
no.4
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pp.957-965
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2006
This study was peformed to evaluate antithrombotic activities and anti-inflammatory effects of Kami-BoyangHwanoh-Tang(KBHT). The major findings were summarized as follows. In experiment of anti-thrombotic effect; KBHT inhibited human platelet aggregation induced by ADP and epinephrine as compared with the control group and inhibited pulmonary embolism induced by collagen and epinephrine (inhibitory rate is 50 %). KBHT increased platelet number significantly and also KBHT shortened PT and APTT significantly as compared with the control group in thrombus model induced by dextran. In experiment of anti-inflammatory effect; KBHT inhibited $IL-1{\beta}$, IL-6, $TNF-{\alpha}$, COX-2 and NOS-II mRNA expression as compared with the control group in a concentration-dependent degree, and inhibited NO production significantly at 50, $100\;{\mu}g/^{ml}$, and also inhibited ROS production in a concentration-dependent degree as compared with the control group in RAW 264.7 cell line. KBHT inhibited $IL-1{\beta}$, IL-6 and $TNF-{\alpha}$ production significantly in serum of acute inflammation-induced mice, and decreased $IL-1{\beta}$, IL-6 and $TNF-{\alpha}$ production in spleen tissue, and also decreased IL-6 and $TNF-{\alpha}$ production in liver tissue, but increased $IL-1{\beta}$ production in liver tissue of acute inflammation-induced mice. KBHT increased survival rate at 3rd day in mice with lethal endotoxemia induced by LPS. These results suggest that KBHT can be useful in treating diverse female diseases caused by thrombosis and inflammation such as endometrosis, myoma, pelvic congestion, chronic cervicitis, chronic pelvic inflammatory disease and so on.
Objectives: Formulas for treatment of yin or yang deficiency conditions have been commonly used in traditional Korean medicine. The aim of this study is to examine the possible inhibitory effects of yin- or yang-tonifying formulas on in vivo anti-platelet activity and in vivo anti-thrombotic activity. Methods: We tested the effects of 26 types of yin- or yang-tonifying formulas on platelet aggregation induced by collagen in human whole blood using the impedance method of aggregometry and accessed a biomarker of platelet activation using thromboxane $B_2$ immunoassay. We also tested the anti-thrombotic effects of effective candidates on experimental models of thrombosis in mice. Results: 3 types of yin-tonifying formulas and 3 types of yin-yang-tonifying formulas were selected to be the most effective candidates (p<0.01). Also, through in vivo study, the antithrombotic activities of Igyeong-tang, Gamisipjeondaebo-tang, and Gamisoyo-san-treated groups, with recovery rate of 60, 50, and 45.45%, respectively, were observed to be higher than those of the control group (saline, 36.8%) in mouse acute thrombosis. Conclusion: These results show that yin-tonifying formulas are more effective in anti-platelet and anti-thrombotic activity than yang-tonifying formulas.
The present study examined inhibitory effects of 20 efficient experience prescriptions on platelet aggregation induced by collagen in human whole blood using the impedance method of aggregometry. Among them, a hot water extract of KIOM 2003-080 was selected to be the most effective candidate. In an in vivo study using a mouse acute thrombosis model, the anti-thrombotic effects of the KIOM2003-080 crude extract were also observed. In addition, we accessed bio-marker of platelet activation using thromboxane B2 by ELISA assay. A significantly decrease in thromboxane B2 production was seen in the presence of KIOM2003-080. Consequently, the results from this experiment provide pharmacological evidence for the traditional use of KIOM2003-080 prescription, suggesting that its hot water extracts could be used to prevent platelet aggregation and thrombosis disease.
The Journal of the Convergence on Culture Technology
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v.6
no.2
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pp.567-572
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2020
The purpose of this study was to investigate the effects of Anti-Thrombotic Activities and Cardiovascular Improvement of Fermented Garlic Extracts. The incidence of cardiovascular diseases (CVDs) is increasing rapidly in developed countries, with CVDs now representing the leading cause of morbidity and mortality. Natural products and ethnomedicines have been shown to reduce the risk of CVDs. Garlic is a medicinal plant used throughout the world for its anti-inflammatory, antioxidant, and antiplatelet activities. We hypothesized that fermented preparations of these products may possess stronger antiplatelet effects than the non-fermented forms owing to the increased bioavailability of the bioactive compounds produced during fermentation. Therefore, we compared these compounds via in vitro and ex vivo platelet aggregation assays by using standard light transmission aggregometry and ex vivo granule secretions from rat platelets. We found that fermented preparations exerted more potent and significant inhibition of platelet aggregation both in vitro and ex vivo. Likewise, ATP release from dense granules of platelets was also significantly inhibited in fermented preparation-treated rat platelets compared to that in non-fermented preparation-treated ones. We concluded that fermented preparations exerted more potent effects on platelet function both in vitro and ex vivo, possibly as a result of the increased bioavailability of active compounds produced during fermentation. We therefore suggest that fermented products may be potent therapeutics against platelet-related CVDs and can be used as antiplatelet and antithrombotic agents.
Recently, thrombotic diseases have become rapidly more prevalent due to Westernized lifestyles and high-fat diets. In this study, the anti-thrombosis activities of the aerial parts of Sageretia thea were evaluated using ethanol extracts of the leaf (ST-L), branch (ST-B), and fruit (ST-F), and their anti-coagulation, platelet aggregation inhibition, and hemolytic toxicity were assessed. In comparison to the ST-F extract, the ST-B exhibited 6.7 times more polyphenol content, and the ST-L had 2.7 times more total flavonoid content. The ST-L and ST-B extracts showed stronger inhibitions of thrombin, prothrombin, and blood coagulation factors than aspirin, berry extracts, or commercial oriental herbs. Furthermore, ST-L and ST-B showed superior platelet aggregation-inhibitory activities than aspirin. The ST-F extract demonstrated only minor anti-thrombosis effects, and none of the extracts showed hemolysis against red blood cells up to 1 mg/ml. Phenolic acid and flavonoid analysis of the ST-L and ST-B extracts showed abundant rutin, isoquercitrin, and astragalin as the major active compounds. Further research on the anti-thrombotic activity of isoquercitrin, a rare flavonoid from quercetin, is necessary. This is the first report of isoquercitrin in Sageretia thea, and our results suggest that ST-L and ST-B extracts could therefore developed as anti-thrombosis agents.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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