Cisplatin is a anti-neoplastic agent which is commonly used for the treatment of solid tumor. Cisplatin activates multiple signal transduction pathways involved in the stress-induced apoptosis in a variety of cell types. Previous study reported that cisplatin induces apoptosis through activation of ERK, p38 and JNK in rat mesangial cells, but apoptotic pathway remain known. The present study investigated the apoptotic pathway for cisplatin-indcued apoptosis in rat mesangial cells. cisplatin-induced apoptosis was associated with activation of caspase-3, caspase-8, caspase-9. Caspase-8 inhibition prevented the activation of both caspase-3 and caspase-9. In addition, cisplatin-induced apoptosis increased the expression of Bax, but not the level of Bcl-2. These change of Bax/bcl-2 ratio caused the release of cytochrome c from mitochondria into cytosol. In previous study, the ethanol extract of Bojungbangam-tang (EBJT) inhibited cisplatin-induced apoptosis in rat mesangial cells through inhibition of ERK and JNK activation. However, EBJT did not increase cell proliferation, because it did not prevent cisplatin-induced G2/M phase arrest. These effect of EBJT may be related to p38 activation. Cisplatin-induced G2/M phase arrest are inhibited by treatment with p38 inhibitor and EBJT in rat mesangial cells. Also, p38 inhibition and EBJT treatment on cisplatin-induced G2/M phase arrest are markedly increased the G0/G1 phase and reduced the sub-G1. In conclusion, anti-apoptotic effet of EBJT did not increases cell proliferation, because EBJT did not reduce p38 activation related to cisplatin-induced G2/M phase arrest.
The gas phase identity nucleophilic substitution reactions of halide anions (X = F, Cl, Br) with cyclopentadienyl halides (1) are investigated at the B3LYP/6-311+G**, MP2/6-311+G** and G2(+)MP2 levels involving five reaction pathways: σ-attack $S_N2$, β-$S_N$2'-syn, β-$S_N$2'-anti, γ-$S_N$2'-syn and γ-$S_N$2'-anti paths. In addition, the halide exchange reactions at the saturated analogue, cyclopentyl halides (2), and the monohapto circumambulatory halide rearrangements in 1 are also studied at the same three levels of theory. In the σ-attack $S_N2$ transition state for 1 weak positive charge develops in the ring with X = F while negative charge develops with X = Cl and Br leading to a higher energy barrier with X = F but to lower energy barriers with X = Cl and Br than for the corresponding reactions of 2. The π-attack β-$S_N$2' transition states are stabilized by the strong $n_C-{\pi}^{*}_{C=C}$ charge transfer interactions, whereas the π-attack γ-$S_N$2' transition states are stabilized by the strong $n_C-{\sigma}^{*}_{C-X}$ interactions. For all types of reaction paths, the energy barriers are lower with X = F than Cl and Br due to the greater bond energy gain in the partial C-X bond formation with X = F. The β-$S_N$2' paths are favored over the γ-$S_N$2' paths only with X = F and the reverse holds with X = Cl and Br. The σ-attack $S_N2$ reaction provides the lowest energy barrier with X = Cl and Br, but that with X = F is the highest energy barrier path. Activation energies for the circumambulatory rearrangement processes are much higher (by more than 18 kcal $mol^{-1}$) than those for the corresponding $S_N2$ reaction path. Overall the gas-phase halide exchanges are predicted to proceed by the σ-attack $S_N2$ path with X = Cl and Br but by the β-$S_N$2'-anti path with X = F. The barriers to the gas-phase halide exchanges increase in the order X = F < Br < Cl, which is the same as that found for the gas-phase identity methyl transfer reactions.
고지혈증 치료제로 잘 알려져 있는 난용성 약물인 심바스타틴(simvastatin)을 대상으로 디클로로메탄을 용매로 사용하고 초임계 이산화탄소를 역용매로 사용하는 초임계 역용매 재결정법에 의해 약물 미세입자를 제조할 때, 운전 조건을 설정하는데 활용될 수 있는 가이드 라인을 제공하기 위하여 simvastatin/디클로로메탄/초임계 이산화탄소 3성분계 혼합물의 상거동을 연구하였다. 가변부피 투시 셀이 장착된 고압 상평형 장치를 사용하여 여러 가지 조건에서 3성분계 혼합물의 구름점(cloud point)을 측정함으로서 디클로로메탄과 초임계 이산화탄소의 혼합용매에서 simvastatin의 용해도를 온도, 압력, 용매 조성의 함수로 결정하였다. 주어진 온도에서 Simvastatin 약물의 용해도는 디클로로메탄의 조성과 압력이 증가할수록 온도가 감소할수록 증가하였다. 상거동 데이터를 바탕으로 교반기가 설치된 실린더 모양의 고압 용기에서 초임계 역용매 재결정 공정을 이용하여 simvastatin 약물을 미세입자로 제조하는 연구를 수행하였다. 운전 조건인 압력 ($8{\sim}12\;MPa$), 온도(303.15 K, 313.15 K), 이산화탄소 공급 속도, 교반 속도 (최대 3,000 rpm)를 변화시키면서 simvastatin 미세입자를 제조함으로써 재결정되는 약물 입자의 크기와 모양에 미치는 공정 변수들의 영향을 관찰하였다.
It is important to use bench test results in the design process of anti-rolling tanks. Traditional bench tester is usually designed to perform only roll motions about a fixed axis and relatively small so that the viscous effects may not be neglected. Novel bench tester which could adjust the motion center to realize the coupled motion of sway and roll has been devised and manufactured therefore, large scaled bench tester could be utilized for designing the passive anti-rolling tanks. The time history of the reference signal from the rotation sensor of the bench tester have been recorded and processed to determine the phase angle to derive the Response Amplitude Operator(RAO) of the stabilized ship. The breadth of ART tank model should be large up to 2 m to diminish viscous scale effect and the vertical position of the tank can be varied with the ship's center of motion. The periods and the amplitude of roll motion can be varied from 1.5 sec to 5 sec and up to ±20°, respectively. The components of the tester was expressed in three dimensional digital mockup (DMU) and assembled together in the CAD space. The final configuration of the bench tester has been determined by confirming the smooth operation of the moving parts without interference through the animation in CAD space. New analytic logic are introduced for the determination of hydrodynamic moment and phase difference due to fluid motion in ART and verified through the test. The developed bench tester is believed to be effective and accurate for the verification of stabilization effect of ART taking into the consideration of the sway effect in the design stage.
파라메트릭 스테레오와 MPEG 서라운드는 대표적인 공간 오디오 부호화 기법이다. 본 논문에서는 기존의 공간 오디오 부호화 기법에서 채널간 상관도 합성의 문제점을 분석하였다. 기존의 방법에서는 출력신호에 합성되는 주요성분들은 서로 동위상 관계에 있는 반면 잔향성분들은 서로 반위상 관계에 있다고 가정하고 있다. 음수 채널간 상관도에 대해서 이러한 가정은 잔향성분을 과도하게 포함하도록 하는 문제점을 야기할 수 있다. 이에 대한 해결책으로 음수 채널간 상관도를 가지는 경우에 대해서는 주요성분들이 반위상 관계에 있다는 가정을 기반으로 새로운 채널간 상관도 합성 기법을 제안하였다. 제안된 기법은 실제 부호화 및 복호화기에서 동작하는 근사화 과정에도 적용되었다. 컴퓨터 시뮬레이션을 통하여 제안된 기법의 성능을 평가하였으며 주관적 청취 실험을 통하여 제안된 방법이 헤드폰 환경뿐만 아니라 스피커 환경에서도 효과적으로 동작함을 검증하였다.
In the study, the design method of reconstruction filter is studied for synchronized sampling which is necessary for order tracking in rotating machinery. The original data sampled at constant intervals, using fixed anti- aliasing filters, is reconstructed by digital reconstruction filter and is resampled at new sampling times calculated by a suitable shaft angle encoder pulse arrival times in order to synchronize with shaft velocity. In addition to eliminating the tracking synthesizer and filters, this new method has no phase noise due to phase-locked loops.
In this paper, the adhesion characteristics between a fused silica without or with an anti-sticking layer and a thermoplastic polymer film used in thermal NIL were investigated experimentally in order to identify the release performance of the anti-sticking layer. The anti-sticking layers were derived from fluoroalkylsilanes, (1H, 1 H, 2H, 2H-perfluorooctyl)trichlorosilane ($F_{13}-OTS$) and (3, 3, 3-trifluoropropyl)trichlorosilane (FPTS), and coated on the silica surface in vapor phase. The commercial polymers, mr-I 7020 and 8020 (micro resist technology, GmbH), for thermal NIL were spin-coated on Si substrate with a rectangular island which was fabricated by conventional microfabrication process to achieve small contact area and easy alignment of flat contact sur- faces. Experimental conditions were similar to the process conditions of thermal NIL. When the polymer film on the island was separated from the silica surface after imprint process, the adhesion force between the silica surface and the polymer film was measured and the surfaces of the silica and the polymer film after the separation were observed. As a result, the anti-sticking layers remarkably reduced the adhesion force and the surface damage of polymer film and the chain length of silane affects the adhesion characteristics. The anti-sticking layers derived from FPTS and $F_{13}-OTS$ reduced the adhesion force per unit area to 38% and 16% of the silica sur-faces without an anti-sticking layer, respectively. The anti-sticking layer derived from $F_{13}-OTS$ was more effective to reduce the adhesion, while both of the anti-sticking layers prevented the surface damages of the polymer film. Finally, it is also found that the adhesion characteristics of mr-I 7020 and mr-I 8020 polymer films were similar with each other.
Objectives : Allergic diseases have a various symptoms of hyperresponsiveness and recently hyperresponsive reaction in the chronic phase is reported as the important mechanisms. Cheonggisan(CGS) is used in oriental clinics for curing various skin diseases due to effect of controlling of pruritus. There have been studies on the anti-allergic effect and anti-inflammatory effect of CGS, but there had no study of anti-allergic effects in allergic late inflammation of CGS, so we aimed to find out the effects of CGS in allergic late inflammation in our study.Methods : To investigate the anti-allergy effect and anti-inflammatory effect of CGS, RAW 264.7 macrophage cells and CSG water-extracts were used. Cytotoxic effect of CSG was examined by MTT assay, an oxidative product of NO was measured in the culture medium by the Griess reagent assay. The level of prostaglandin E2(PGE2) was measured by competitive enzyme-linked immunoassay. Cytokine(PGE2, IL-1β, IL-6, TNF-α) was measured by Bio-Plex suspension assay system and quantitative multiplexed cytokine/chemokine assay.Results : We investigated that there was no cytotoxic effect of CGS water-extract at any levels of concentration on RAW 264.7 macrophage cells by MTT assay. CGS water-extracts significantly suppressed the levels of the inflammatory mediators such as NO and PGE2, cytokine of IL-1β, TNF-α at the level of 400 ㎍/㎖ CGS concentration. But there was no significant effect on IL-6 production suppression.Conclusions : These results suggest that CSG water-extract has and anti-inflammatory effects in allergic reaction. These properties may contribute to the allergic diseases and inflammatory related disease care.
Yenn, Tong Woei;Ring, Leong Chean;Nee, Tan Wen;Khairuddean, Melati;Zakaria, Latiffah;Ibrahim, Darah
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제27권6호
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pp.1065-1070
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2017
This study aimed to examine the anti-candidal efficacy of a novel ketone derivative isolated from Diaporthe sp. ED2, an endophytic fungus residing in medicinal herb Orthosiphon stamieus Benth. The ethyl acetate extract of the fungal culture was separated by open column and reverse phase high-performance liquid chromatography (HPLC). The eluent at retention time 5.64 min in the HPLC system was the only compound that exhibited anti-candidal activity on Kirby-Bauer assay. The structure of the compound was also elucidated by nuclear magnetic resonance and spectroscopy techniques. The purified anti-candidal compound was obtained as a colorless solid and characterized as 3-hydroxy-5-methoxyhex-5-ene-2,4-dione. On broth microdilution assay, the compound also exhibited fungicidal activity on a clinical strain of Candida albicans at a minimal inhibitory concentration of $3.1{\mu}g/ml$. The killing kinetic analysis also revealed that the compound was fungicidal against C. albicans in a concentration- and time-dependent manner. The compound was heat-stable up to $70^{\circ}C$, but its anti-candidal activity was affected at pH 2.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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