Amoxicillin을 넙치, 조피볼락 그리고 참돔에 각각 400 mg/kg bw/day의 용량으로 7일 동안 사료와 혼합하여 경구 투여한 다음, 휴약기간 동안 근육조직 내 잔류 분포를 조사하였다. 실험어는 해수 중에서 일정한 크기의 케이지에 일반 상업용 사료를 주어 사육하였고, 실험에 사용하기에 앞서 15일 동안 환경에 적응시켰다. 약제 투여 후, 근육시료는 1, 2, 3, 4, 그리고 5일에 각각의 실험어를 대상으로 채취하였다. Amoxicillin의 잔류분석은 형광검출기를 부착한 고속액체크로마토그래피를 이용하여 분석하였다. Amoxicillin의 회수율은, 0.05mg/kg의 농도에서 84.3-101.3%, 0.1mg/kg의 농도에서는 75.0-91.5%를 보였다. 투약 후 1일에는, 참돔의 근육 중 amoxicillin의 잔류농도가 넙치와 조피볼락의 근육 중 잔류농도에 비하여 높았으나 통계적 유의성은 없었으며, 투약 후 4일에는, 모든 근육 시료에서 amoxicillin이 검출되지 않았다. 이상의 결과로부터, amoxicillin의 사료혼합을 통한 경구 투여는 넙치, 조피볼락 그리고 참돔의 근육 중에서 안전휴약기간(7일) 보다도 체래 소실이 빨리 일어나는 것으로 추정되는 바, 안전휴약기간을 준수한다면 amoxicillin의 어류 근육 조직 내 잔류로부터 안전할 것으로 사료된다.
Amoxicillin formed blue color when heated with phophomolybdic acid in adequate condition, and the color showed maximal absorbance at 760nm. Effect of pH, concentration of phosphomolybdic acid and reating time were studied. And a new colorimetric method of determination of amoxicillin was developed.
Combination therapy of antibiotics is leading to improved efficacy or safety profiles with decrease emergence of bacterial resistance. Because of this benefit, many of antibacterial combinations have been used in veterinary practice for the past few decades. The purpose of this study was to examine the in vitro activity of an amoxicillin alone and in combination with other antibiotics against pathogenic bacteria of fish origin. Based on the fractional inhibitory concentration (FIC) index (FIC $$\leq_-$$ 0.5), a synergistic interaction was shown in combination of florfenicol with amoxicillin or cefuroxime. The combination of florfenicol and amoxillin showed higher antibacterial activity than that of florfenicol and cefuroxime. Ratio of amoxicillin and florfenicol in combination was 1 : 1, which showed the antibacterial activity against bacterial isolates of fish as compared with other ratios. A synergetic effect of the combination (amoxicillin and florfenicol) was further confirmed in the time-kill curve study. The study showed a better in vitro antibacterial activity of a 1 : 1 combination of amoxicillin and florfenicol than the individual antibacterial against bacterial isolates of fish. In conclusion, the combination of florfenicol and amoxicillin may serve as a potential antibacterial therapy in fishes infected pathogenic bacteria.
In this work, a ruthenium dioxide electrode has been prepared by thermal decomposition at 400 ℃ then used for the oxidation of commercial amoxicillin. The physical characterization showed that RuO2 electrode presents a mud cracked structure. Its electrochemical characterization has revealed an increase of the voltammetric charge in acid electrolyte compared to neutral electrolyte indicating the importance of protons in its surface redox processes. The voltammetric study of the oxidation of amoxicillin has been investigated. It has been obtained that the oxidation of amoxicillin is controlled by both adsorption and diffusion processes. Moreover, the oxidation of amoxicillin occurs via direct and indirect processes in free or electrolyte containing chlorides. Through preparative electrolysis, enhancement of amoxicillin oxidation was observed in the presence of chloride where the amoxicillin degradation yield reached more than 50 % compared to less than 5% in the absence of chlorides. Spectrophotometric investigations have revealed the degradation of intermediates absorbing at 350 nm.
The microcapsules of amoxicillin using stearyl alcohol and polyethyleneglycol 8000 (PEG 8000) were prepared by a emulsion melted-cooled process in water phase. The size distribution, dissolution test, observation with SEM and in vivo test were investigated. The microcapsules obtained were spherical, uniform and free flowing particles. The release of drug from microcapsule was increased in proportional to the content of PEG 8000. As the PEG 8000 content increased, the particle size of microcapsule was decreased. Sanning electron micrograph study revealed that microcapsules had comparatively rough surfaces as drug content was increased. The $AUC_{0-12}$ after administration of amoxicillin microcapsules was more increased 40% as compared with the AUC after administration of amoxicillin powder in rabbits.
Intestinal absorption of ${\beta}-lactam$ antibiotics and angiotensin converting enzyme(ACE) inhibitors has been shown to use the carrier-mediated transport system. In vitro experiments have established that the efficacy of uptake by enterocytes depends on an inwardly directed proton gradient. It was suggested that benazepril was mediated by tripeptide transport system and that amoxicillin was transported by dipeptide transport carrier. The aim of this study is to assess the influence of amoxicillin on the intestinal absorption of benazepril using in vitro diffusion chamber and in situ single pass perfusion technique in the rat in order to elucidate whether the above transport systems are competitive or not. We obtained the gastrointestinal pemeability coefficient of amoxicillin, benazepril and both of them using in vitro diffusion chamber. And also the gastrointestinal absorption clearance of amoxicillin, benazepril and both of them using in situ single-pass perfusion method at steady state were calculated. Amoxicillin and benazepril were analyzed by HPLC. The results by the use of diffusion chamber in vitro indicated that the apparent intestinal permeability coefficient of benazepril was significantly(p<0.01) decreased by amoxicillin(45.2%) and vice versa significantly(p<0.01) decreased(89.1%). The results by the in situ gastrointestinal single-pass perfusion method indicated that the intestinal absorption clearance of benazepril was significantly(p<0.05) decreased by amoxicillin (40.2%) and vice versa significantly(p<0.05) decreased(54.8%). These results might suggest that they share the same peptide carrier pathway for oral absorption.
Residues of ampicillin and amoxicillin in the muscles of olive flounder Paralichthys olivaceus were investigated after oral doses of 20 mg/kg body weight/day of ampicillin and 40 mg/kg body weight/day of amoxicillin in a first examination and 40 mg/kg body weight/day of ampicillin and 80 mg/kg body weight/day of amoxicillin in a second examination for 5-6 days. The ranges of seawater temperatures in the $1^{st}$ and $2^{nd}$ examinations were $13.4-15.6^{\circ}C$ and $16.8-21.4^{\circ}C$, respectively. Ampicillin and amoxicillin concentrations were analyzed by high performance liquid chromatography (HPLC). The average recovery rates of ampicillin and amoxicillin in fish samples ranged from 84.8-95.2% and 100.8-103.8%, respectively. Residual concentrations in the olive flounder peaked on the $5^{th}$ day, with average concentrations of 0.075 mg/kg and 0.311 mg/kg in the $1^{st}$ examination, and 0.098 mg/kg and 0.630 mg/kg in the $2^{nd}$ examination for ampicillin and amoxicillin, respectively, with maximum concentrations in muscle. In the $1^{st}$ examination, ampicillin concentrations in olive flounder after withdrawals of 1 and 3 days were 0.041 mg/kg and 0.023 mg/kg, respectively, and amoxicillin concentrations after withdrawals of 1 day and 10 days were 0.172 mg/kg and 0.023 mg/kg, respectively. In the $2^{nd}$ examination, the ampicillin concentrations in olive flounder after withdrawals of 1 and 3 days were 0.041 mg/kg and 0.023 mg/kg, respectively, and amoxicillin concentration after withdrawals of 1 day and 10 days were 0.172 mg/kg and 0.023 mg/kg, respectively. We suggest that the recommended withdrawal periods should be 3 days for ampicillin and 10 days for amoxicillin in the olive flounder.
목 적 : 폐구균은 소아의 비인두에 상재하면서 다양한 국소 및 침습성 감염을 일으키며, 특히 2세 이하의 소아에서 발병 빈도가 높다. 2008년 미국 CLSI의 기준이 개정되면서 국내 폐구균의 페니실린 감수성률이 증가하였고 이에 따라 국내 경증 폐구균 감염증의 경험적 치료로서 경구 페니실린 및 amoxicillin의 사용이 가능하다. 최근 약력동학적 모델을 이용하여 항생제의 치료 효과를 평가하는 연구들이 보고되고 있으며, 본 연구는 이러한 모델 분석을 통해 국내 소아에서의 폐구균 감염증 치료시, 경험적 항생제로서 amoxicillin의 적절한 용량 결정에 도움이 되는 기초 자료를 얻고자 한다. 방 법: 2008년 9월부터 10월까지 서울에 위치한 어린이집을 방문하여 건강한 무증상 소아로부터 분리한 폐구균 23균주를 대상으로, 베타락탐 및 마크로라이드 항생제에 대한 MIC 값을 측정하였다. 베타락탐 항생제의 경우 각 균주의 MIC 값에서 fT>MIC가 50% 이상 되는것을 목표치로 정하고 목표치 획득 확률(PTA)이 90% 이상일 경우 적절한 항생제 요법으로 간주하였다. 소아의 상기도내에 보균된 폐구균 균주가 중이염 등의 폐구균 감염증의 원인 균주가 될 가능성이 높다는 전제하에, 이러한 Monte Carlo simulation 모델에서 구해진 PTA값에 본 연구에 포함된 폐구균 균주의 MIC 값을 적용하여 분석하였다. 결 과:건강한 소아의 인후에서 분리된 23개 폐구균균주중 베타락탐 항생제인 정주용 penicillin, amoxicillin 및 cefotaxime에 대한 감수성 균주의 분율은 각각 78.3%, 82.6% 및 82.6%였고, 마크로라이드 항생제인 erythromycin에 대한 감수성 균주는 단 한 개였다. Fallon등19)이 제시한 Monte Carlo simulation 모델에서 약10 kg의 소아에게 amoxicillin을 40 mg/kg/일의 용량으로 투여 시 $MIC{\leq}1.0{\mu}g$/mL인 폐구균의 경우 PTA 값이 90%였으나, MIC 값이 2 ${\mu}g$/mL로 증가되면 PTA 값이 52%로 감소하였다. 그러나 amoxicillin을 90 mg/kg/일의 용량으로 투여 시 MIC 값이 2 ${\mu}g$/mL인 폐구균의 경우에도 PTA가 97%로 좋은 치료 반응이 예상된다. 이 모델에 국내의 건강한 소아의 인두에서 분리된 폐구균 균주의 MIC 값을 적용하여 약력동학적인 면을 고려한 적절한 항생제 용법을 판단하였다. 본 연구에서 분리된 23개의 폐구균 균주 중 amoxicillin에 대한 MIC 값이${\leq}1.0 {\mu}g$/mL인 경우는 7 균주(30.4%), ${\leq}2 {\mu}g$/mL인 경우는 19 균주(82.6%)로, 국내 소아의 급성 중이염과 같은 폐구균 감염증에서 경구용 amoxicillin을 90 mg/kg/일의 용량으로 투여시 80% 이상에서 좋은 치료 성적을 기대할 수 있었다. 결 론 : 국내 소아의 폐구균 감염증에서 경험적 항생제로 amoxicillin을 투여할 경우, 약력동학적 모델을 이용하면 90 mg/kg/day의 고용량이 더욱 효과적일 것으로 생각되며, 저용량의 amoxicillin 또는 마크로라이드 처방은 치료 실패의 확률이 높을 것으로 추정된다.
Purpose: The efficacy of antibiotic therapy for acute sinusitis is controversial. This study aimed to compare the efficacies of amoxicillin with nasal irrigation and nasal irrigation alone for acute sinusitis in children. Methods: This randomized, double-blind, controlled study included 80 children aged 4-15 years with a clinical presentation of acute sinusitis. Patients were randomly assigned to receive either amoxicillin (80 mg/kg/day) in 3 divided doses orally for 14 days with saline nasal irrigation (for 5 days) and 0.25% phenylephrine (for 2 days) or the same treatment without amoxicillin. Clinical improvements in their initial symptoms were assessed on days 3, 14, 21, and 28. Results: On day 3, patients in the amoxicillin with nasal irrigation group showed significant clinical improvement (P=0.001), but there was no significant difference in the degree of improvement between the amoxicillin with nasal irrigation and nasal irrigation alone groups during follow-up (P>0.05). In addition, no significant differences were seen in age, sex, and degree of improvement between groups (P>0.05). Conclusion: High-dose amoxicillin with saline nasal irrigation relieved acute sinusitis symptoms faster and more often than saline nasal irrigation alone. However, antibiotic treatment for acute sinusitis confers only a small therapeutic benefit over nasal irrigation.
A simultaneous high-performance liquid chromatography assay method for amoxicillin and ampicillin in fish products was developed, evaluated, and validated by monitoring these antibiotics in fish samples obtained from aquaculture and distribution. The recovery rate of this method was higher than those of conventional methods and was 95.3-106.6% for amoxicillin and 81.4-92.4% for ampicillin. Our pretreatment procedure sufficiently removed or reduced materials affecting HPLC analysis, such as low-molecular-weight substances. The performance limit of this method was evaluated as 0.01 ppm of amoxicillin and ampicillin in fish muscle. Finally, 171 fish samples, including olive flounder (Paralichthys olivaceus), common sea bass (Lateolabrax japonicus), and black rock fish (Sebastes schlegeli) collected from fish farms in the coastal area between April and September 2005 were analyzed to evaluate the overall efficiency of the method and to monitor the actual of amoxicillin and ampicillin usage in fish farms. The results indicated that the developed method was suitable for analyzing amoxicillin and ampicillin in fish muscle, and determined that those antibiotics were being used for fish farming but were not detected in fish samples during the shipping and distribution stages.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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