The aim of this study was to develop novel intestinal specific drug delivery systems with pH sensitive swelling and drug release properties. The carboxyl group of ibuprofen was converted to a vinyl ester group by reacting ibuprofen and vinyl acetate as an acylating agent in the presence of catalyst. The glucose-6-acrylate-1, 2, 3, 4-tetraacetate (GATA) monomer was prepared under mild conditions. Cubane-1, 4-dicarboxylic acid (CDA) linked to two 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA) group was used as the crosslinking agent (CA). Methacrylic-type polymeric prodrugs were synthesized by the free radical copolymerization of methacrylic acid, vinyl ester derivative of ibuprofen (VIP) and GATA in the presence of cubane cross linking agent. The structure of VIP was characterized and confirmed by FTIR, $^1H$ NMR and $^{13}C$ NMR spectroscopy. The composition of the cross-linked three-dimensional polymers was determined by FTIR spectroscopy. The hydrolysis of drug polymer conjugates was carried out in cel-lophane membrane dialysis bags, and the in vitro release profiles were established separately in enzyme-free simulated gastric and intestinal fluids (SGF, pH 1 and SIF, pH 7.4). The detection of a hydrolysis solution by UV spectroscopy at selected intervals showed that the drug can be released by hydrolysis of the ester bond between the drug and polymer backbone at a low rate. Drug release studies showed that increasing the MAA content in the copolymer enhances the rate of hydrolysis in SIP. These results suggest that these polymeric prodrugs can be useful for the release of ibuprofen in controlled release systems.
Carbon-based nanofillers, including nanodiamond (ND) and carbon nanotubes (CNTs), have been employed in epoxy matrixes for improving the toughness, using the tow prepreg method, of epoxy compounds for high pressure tanks. The reinforcing performance was compared with those of commercially available toughening fillers, including carboxyl-terminated butadiene acrylonitrile (CTBN) and block copolymers, such as poly(methyl methacrylate)-b-poly(butyl acrylate)-b-poly(methyl methacrylate) (BA-b-MMA). CTNB improved the mechanical performance at a relatively high filler loading of ~5 phr. Nanosized BA-b-MMA showed improved performance at a lower filler loading of ~2 phr. However, the mechanical properties deteriorated at a higher loading of ~5 phr because of the formation of larger aggregates. ND showed no significant improvement in mechanical properties because of aggregate formation. In contrast, surface-treated ND with epoxidized hydroxyl-terminated polybutadiene considerably improved the mechanical properties, notably the impact strength, because of more uniform dispersion of particles in the epoxy matrix. CNTs noticeably improved the flexural strength and impact strength at a filler loading of 0.5 phr. However, the improvements were lost with further addition of fillers because of CNT aggregation.
As the usuage of tempered glass for touch panel increased rapidly with the development of industry, the amount of UV curable coating solution used to protect glass surfaces during a tempered glass manufacturing process increased as well. The UV curable coating has advantages compared to thermal curing such as shortened curing time and non-solvent. Appropriated polymer and monomer were used as an acid polymer to grant an alkali peeling ability. The monomers were 2-hydroxyl methylacrylate, 1,6-hexanediol diacrylate and dipentaerythritol hexaacrylate which have acryl groups of 1, 2, and 6, respectively. The combination of three different types of photoinhibitors were used and bisphenol A epoxy diacrylate was used as an oligomer. In this study, experiments were carried out by controlling the amount of photoinitiator, oligomer, and additive while maintaining the constant content of the acid polymer and the acrylic monomer. The changes in physical properties according to the additive content were investigated. It was found that the combination of photoinitiators was necessary to achieve the hardness above 4H and it was possible to control the delamination type of the coating film from a sheet to pieces by the addition of TPO as an initiator. The increase in oligomer contents increased the hardness and adhesiveness alongside dissection time. Talc content of 20 wt% showed the best results.
Multi core-shell composite particles were prepared by the water-born emulsion polymerization of various core monomers such as methyl methacrylate (MMA), ethyl methacrylate (EMA) and shell monomers such as MMA, EMA, 2-hydroxyl ethyl methacrylate (2-HEMA), glycidyl methacrylate (GMA) and methacrylic acid (MAA) in the presence of different concentrations of sodium dodecyl benzene sulfonate (SDBS). The following conclusions are drawn from the conversion, particle size and distribution, average molecular weight, molecular structure, glass transition temperature with DSC, contact angle after plasma treatment, tensile strength and isothermal decomposition kinetics. In the case of the concentration of 0.02 wt% SDBS, the conversion of MMA core-(EMA/GMA) shell composite particles was excellent as 98.5%. In the case of the concentration of 0.03 wt% SDBS, the particle size of EMA core-(MMA/GMA) shell composite particles was high as $0.48{\mu}m$. We confirmed that 3 points of glass transition temperatures appear for multi core-shell composite particles compared to 1~2 points of glass transition temperatures appear for general copolymer particles. Overall, the adhesion strength of shell composite particles was in the order of EMA/MAA > EMA/2-HEMA > EMA/GMA.
To overcome the solubility of poorly water-soluble drug, the formation of solid dispersion using a spray-dryer with polymeric material, that can potentially enhance the dissolution rate extend of drug absorption was considered in this study. $Eudragit^{(R)}$ E100 as carrier for solid dispersion is acrylate copolymer that soluble in acidic buffer solutions (below pH 5.0). It was used to increase dissolution of atorvastatin calcium as a water-insoluble drug in acidic environments. In this study, a spray-dryer was used to prepare solid dispersion of atorvastatin calcium and $Eudragit^{(R)}$ E100 for purpose of improving the solubility of drug. Atorvastatin calcium and $Eudragit^{(R)}$ E100 were dissolved in ethanol and spray-dryed. DSC and XRD were used to analyze the crystallinity of the sample. It was found that atorvastatin calcium is amorphous in the $Eudragit^{(R)}$ E100 solid dispersion. FT-IR was used to analyze the salt formation by interaction between atorvastatin calcium and $Eudragit^{(R)}$ E100. Comparative dissolution study exhibited better dissolution characteristics than the commercial drug ($Lipitor^{(R)}$) as control. The dissolution rate of atorvastatin calcium was markedly increased in solid dispersion system in simulated gastric juice (pH 1.2). This study proposed that this solid dispersion system improved the bioavailability of poorly water-soluble atorvastatin calcium.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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