Three inherently chiral calix[4]arenes 3-5 were synthesized as racemate starting from the ethylation at 1.3-distal hydroxy groups of calix[4]arene 2 which has two phenyl groups at upper rim in AABB fashion, and then two remaining hydroxy groups were acetylated by treatment with acetyl chloride in the presence of NaH to produce calix[4]arene 4. Treatment of 4 with AlCl3 under Fries rearrangement conditions, only one acetyl group was rearranged to the para-position to afford calix[4]arene 5 with AABC substitution pattern at the upper rim of calix. The structure of chiral calix[4]arenes were confirmed based on NMR and massspectra.
A study was carried out to define the relationship between the N-acetyl-$\beta$-D-glucosaminidase(NAGase) levels and isolated pathogenic bacteria in 379 quarter fore milk of mastitis suspected samples collected in this clinics. All samples were tested the NAGase, California mastitis test(CMT), Somatic cell count(SCC) and bacterial culture. Except 111 from 379 samples, 268 bacteria-positive quarter fore milk samples were classified into the latent and mastitis infection group by SCC($500,000cells\;per\;m{\ell}$), and the mean NAGase levels($nmol/min/m{\ell}$) of each isolated pathogen in mastitis infection group were Staphylococcus aureus 3.067, Coagulase-negative staphylococci 4.083, Staphylococcus aureus 3.594, Str. uberis 3.513, Str. dysgalactiae 1.640, E coli 4.441 and gram negative rods 4.560, respectively. Most of the relationship between mean SCC and NAGase in each pathogen group were highly significant using a student t test(p<0.05). When the mastitis pathogens were classified into minor(Coagulase-negative staphylococci, Corynebacterium sp.) and major pathogen group(Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Str. uberis, Str. dysgalactiae, gram negative rods), the NAGase levels were higher at major than minor pathogen group. On the other hand, when the mastitis milk samples were classified by SCC($500,000cells\;per\;m{\ell}$) and by the presence of pathogen(IDF scheme), the NAGase levels were also higher at the mastitis than latent infection. The possibility of combining SCC and NAGase data in order to give the more difinitive diagnosis is discussed.
A novel lectin specific to N-acetyl-D-galactosamine as well as N-acetyl-D-glucosamine was isolated from Bryopsis plumosa and named as BPL-4. Sodium dodecyl sulfate polyacrylamide gel electrophorese (SDS-PAGE) and matrix-assisted laser desorption / ionization-time of flight (MALDI-TOF) mass spectrometry data showed that this lectin was a monomeric protein with molecular weight 12.9 kDa. The N-terminal amino acid sequences of the lectin were determined by Edman degradation and the full cDNA sequence encoding this lectin was obtained using the degenerate primers designed from the amino acid sequence. The size of the cDNA was 414 bp containing single open reading frame (ORF) encoding the lectin precursor. The homology analysis showed that this lectin might belong to H lectin group. BPL-4 showed high sequence similarity (60.6%) to BPL-3, which is a previously reported lectin from the same species. The comparative analysis on the lectin's primary structure showed two conserved domains including one possible active domain of H lectin group.
In this paper, chloracetyl chitosan (CACTS) was prepared at first. In the molecules of CACTS, there are active chlorine groups, which can take part in other reactions. Thus, number of chitosan derivatives will be obtained after chlorine is substituted. Choosing pyridine as the active group, a novel water-soluble chitosan derivative, (2-pyridyl)-acetyl chitosan (PACTS) was obtained and its antioxidant activity against hydroxyl radicals and superoxide radicals was assessed. The results indicated that PACTS had better antioxidant activity than that of chitosan, carboxymethyl chitosan (CMCTS), hydroxypropyl chitosan (HPCTS), and Vitamin C. And the $IC_{50}$ values against hydroxyl radicals and superoxide radicals were 0.31 mg/mL and 0.21 mg/mL, respectively.
We synthesized the following series of 3', 5'hydroxy modified thymidine analogs to check the potential asymmetric catalytic effects. 3'-monomethylammino and dimethylaminothymidine was synthesized from thymidine via 8 step and 7 step in 38%, 20% overall yields respectively. 5'Acetyl-3'-dimethylamino thymidine was prepared from thymidine via 8 step in 40% overall yield. 5‘-TBS-3'-up-t BOC methylamino thymidine was prepared from thymidine via 6 step in 30% overall yield. 3'-acetyl-5'-t BOC amino thymidine was prepared from thymidine via 7 step in 31% overall yield.
Minh, Nguyen Truong Cong;Thanh, Bui Tho;Truong, Le Xuan;Suong, Nguyen Thi Bang;Thao, Le Thi Xuan
Journal of IKEEE
/
v.21
no.3
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pp.309-319
/
2017
The research investigates the inhibition of fatty acid biosynthesis of the human Acetyl-CoA Carboxylase enzyme by the aromatic-structure inhibitors (also known as ligands) containing variables of substituents, contributing an important role in the treatment of fatty-acid metabolic syndrome expressed by the group of cardiovascular risk factors increasing the incidence of coronary heart disease and type-2 diabetes. The effective interoperability between ligand and enzyme is characterized by a 50% concentration of enzyme inhibitor ($IC_{50}$) which was determined by experiment, and the factor of geometry structure of the ligands which are modeled by quantum mechanical methods using HyperChem 8.0.10 and Gaussian 09W softwares, combining with the calculation of quantum chemical and chemico-physical structural parameters using HyperChem 8.0.10 and Padel Descriptor 2.21 softwares. The result data are processed with the combination of classical statistical methods and modern bioinformatics methods using the statistical softwares of Department of Pharmaceutical Technology - Jadavpur University - India and R v3.3.1 software in order to accomplish a model of the quantitative structure - activity relationship between aromatic-structure ligands inhibiting fatty acid biosynthesis of the human Acetyl-CoA Carboxylase.
In an attempt to dofine the early biochemical determinants that participate in the pathogenesis of glycerol-induced nephrotoxicity, especially focusing on oxygen free radicals and $N-acetyl-{\beta}-D-glucosaminidase$ (NAG) activity, we studied 24-hours urine outflow, 24-hours urinary protein excretion and urinary NAG activity after the injection of glycerol and also we studied malondialdehyde(MDA) level and superoxide dismutase(SOD) activity in the kidney of rats at 24hr after the injection of glycerol. Sprague-Dawley albino rats weighing 240 to 260 gm were injected intramuscularly with a 50% solution of glycerol(2ml/kg, 4ml/kg and 8ml/kg). The group treated with glycerol showed significantly lower urine outflow level and urinary protein excretion level and higher urinary NAG activity after the injection as compared to those of control group. Also the group treated with glycerol showed significantly higher MDA level and lower SOD activity at 24hr after the injection as compared to those of control group. These results suggest that the excessive oxygen free radicals resulting from the depression of SOD activity is an important determinant in the pathogenesis of glycerol-induced nephrotoxicity and higher urinary NAG activity is an index of renal tubular cell damage in the glycerol-induced nephrotoxicity.
Purpose: Poly-N-acetyl glucosamine(PGlcNAc) nanofiber-based materials, produced by a marine microalga, have been characterized as effective hemostatic and angiogenic agents. The similarity between PGlcNAc patch and the natural extracellular matrix allows it to support new healthy tissue growth in an injured area and to encourage fluid absorption. In this study, we hypothesized that a poly-N-acetyl glucosamine fiber patch(PGlcNAc patch) may enhance wound healing in the db/db mouse. Methods: PGlcNAc patches were applied on one square centimeter, full-thickness, skin wounds in the db/db mouse model. Wounds(n=15 per group) were dressed with a PGlcNAc nanofiber patch for 1 hour(1 h), 24 hours(24 h) or left untreated(NT). After the application time, patches were removed and wounds were allowed to heal spontaneously. The rate of wound closure was evaluated by digital analysis of unclosed wound area in course of time. At day 10, wounds(n=7 per group) were harvested and quantified with immunohistochemical markers of proliferation(Ki-67) and vascularization (platelet endothelial cell adhesion molecule, PECAM-1). Results: Wounds dressed with PGlcNAc patches for 1 hour closed faster than control wounds, reaching 90% closure in 16.6 days, nine days faster than untreated wounds. Granulation tissue showed higher levels of proliferation and vascularization following 1 h treatment than the 24 h and NT groups. In addition to its hemostatic properties, the PGlcNAc material also appears to accelerate wound closure in healing-impaired genetically diabetic mice. Conclusion: This material, with its combination of hemostatic and wound healing properties, has the potential to be effective agent for the treatment of complicated wounds.
This study was carried out to purify and to characterize various bioactive material acemannan from Aloe vera. Purified acemannan was mannose (67%) and acetyl group (23%), and the rest of glucose was galactose that consists of long chain polydispered beta-(1, 4) linked mannan polymers. The sugar and acetyl group in the molecule were linked by molar ratio of 3 : 1. This polysaccharide from Aloe vera may provide functional flood and potential drug source with antiviral and immunomodulating properties.
A mild, chemoselective and convenient method for the formation and deprotection of tetrahydropyranyl ethers is described. With 1-5 mol% of acetyl chloride and slightly excess dihydropyran in methylene chloride or in neat dihydropyran, the formation of THP ethers from the corresponding alcohols was accomplished in the presence of many acid-sensitive functional groups. Efficient cleavage of THP ethers was also accomplished with the same reagent by switching the solvent to methanol.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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