사육 염분의 급성교환 실험에서, 해수의 담수화가 1시간 이내에 이루어졌을 경우 농어, 유어들은 다소의 스트레스 반응과 이온의 변화가 있었으며. 24시간 뒤에도 정상 회복이 더딘 것으로 나타났다. 그러나 5시간에 걸친 담수화 과정 중에 스트레스 반응은 담수화 직후 높게 나타났지만, 24시간 후 빠르게 정상으로 회복되는 것을 알 수 있다. 장기간 염분별 사육실험 결과, 20 ppt가 가장 높은 사료섭식량을 나타내었고, 2 ppt구가 가장 낮았다. 사료효율 또한 2 ppt구이 가장 낮게 나타났고, 10 ppt구가 가장 높았으며, 실험구별 유어의 성장은 실험 종료시 10, 20 및 30 ppt구가 2 ppt보다 유의하게 높은 길이 성장을 보였다. 무게 성장은 실험 종료시 20 ppt가 가장 빠른 무게 성장을 나타내었고, 다음으로 30 ppt, 10 ppt. 2 ppt순으로 나타났다. 염분별 사육유어의 혈액 성상은 2 ppt~30 ppt 사육수에 있어 농어 유어들의 혈액 조성은 큰 차이가 없는 것으로 나타났다.
Wang, Geng Huan;Shen, He Ping;Huang, Xuan;Jiang, Xiao Hong;Jin, Cheng Sheng;Chu, Zheng Min
Journal of Korean Neurosurgical Society
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제63권6호
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pp.698-706
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2020
Objective : To study the physiochemical characteristics of podophyllotoxin (PPT) conjugated stearic acid grafted chitosan oligosaccharide micelle (PPT-CSO-SA), and evaluate the ability of the potential antineoplastic effects against glioma cells. Methods : PPT-CSO-SA was prepared by a dialysis method. The quality of PPT-CSO-SA including micellar size, zeta potential, drug encapsulation efficiency and drug release profiles was evaluated. Glioma cells were cultured and treated with PPT and PPT-CSO-SA. The ability of glioma cells to uptake PPT-CSO-SA was observed. The proliferation of glioma cells was determined by 3-[4, 5-dimethyl-2-thiazolyl]-2, 5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT) assay. The apoptosis and morphology of U251 cells were observed by 4',6-Diamidino-2-phenylindole dihydrochloride (DAPI) dye staining. Cell cycle analysis was performed by flow cytometry. The migration ability of U251 cells was determined by wound healing test. Results : PPT-CSO-SA had nano-level particle size and sustained release property. The encapsulation efficiency of drug reached a high level. The cellular uptake percentage of PPT in glioma cells was lower than that of PPT-CSO-SA (p<0.05). The inhibitory effect of PPT-CSO-SA on glioma cells proliferation was significantly stronger than that of PPT (p<0.05). The morphologic change of apoptosis cell such as shrinkage, karyorrhexis and karyopyknosis were observed. The percentage of U251 cells in G2/M phase increased significantly in the PPT-CSO-SA group compared with PPT group (p<0.05). Compared with the PPT group, the cell migration ability of the PPT-CSO-SA group was significantly inhibited after 12 and 24 hours (p<0.05). Conclusion : PPT-CSO-SA can effectively enhance the glioma cellular uptake of drugs, inhibit glioma cells proliferation and migration, induce G2/M phase arrest of them, and promote their apoptosis. It may be a promising anti-glioma nano-drug.
에스트로겐 수용체 알파에 높은 친화성을 갖고 있는 수용체 촉진제인 propyl pyrazole triol (PPT)을 성체 수컷 생쥐에 이틀 간격으로 8일, 16일, 24일 동안 피하주사방법으로 투여하였다. 현미경으로 부속 생식샘인 전립샘과 정낭, 그리고 간의 조직학적 변화를 관찰하였다. 대조군에 비해, PPT 투여군의 체중과 생식샘의 무게는 감소하였지만 간의 무게는 오히려 증가하였다. PPT 투여군에서 전립샘과 정낭의 내강 면적이 축소되었다. PPT 투여군 전립샘의 상피세포 높이는 대조군에 비해 증가하였다. 정낭의 경우, 상피세포의 핵 위쪽 세포질에 있는 분비 소포가 대조군에서는 나타났지만, PPT 군에서는 잘 관찰되지 않았다. 대조군에 비해 PPT 투여군 간의 굴모양혈관 직경이 투여횟수에 누적적으로 147.0%, 198.7%, 223.3% 의 비율로 증가되었다. 이런 결과는 PPT 투여로 인해 생식기관과 간의 조직 구조가 영향을 받으며, 그 조직학적 변화는 투여회수에 따라 더 심하게 나타났다. 결론적으로 이틀에 한번씩 투여한 PPT에 의해서 생식력 변화와 관련 있는 생식기관의 상피세포 높이 변화가 일어났고, 내강의 크기가 위축되었다. 간의 굴모양혈관 직경이 급격하게 확대되었으며, 이 결과는 간의 무게 증가로 이어졌다.
에스트로겐은 수컷과 암컷의 생식기관 내에서 구조적이고 기능적인 변화를 유발하지만 그 정확한 기작에 대하여는 잘 알려져 있지 않다. 에스트로겐의 기능과 연관지어, 본 연구에서는 암컷 생식기관 내에서 에스트로겐 수용체 촉진제인 4,4',4"-(4-propyl-[1H]-pyrazole-1,3,5-triyl)tris phenol (PPT)의 작용을 확인하고자 하였다. 성체 암컷 마우스에 castor oil 0.06 mL에 PPT 3mg 농도로 희석한 용액을 1주일에 1회씩 3주, 5주, 8주 동안 각각 피하주사 하였으며, 대조군에는 castor oil 0.06 mL만을 투여하였다. 광학현미경을 이용하여 생식기관에 대한 PPT의 영향을 분석하였다. PPT에 의해 실험기간 동안 체중, 난소 및 지방조직의 무게가 감소되었다. PPT 투여군에서는 대조군에 비해 난소의 직경이 감소되었으며, 난소 내 그라프여포와 황체의 수도 감소되었다. 자궁의 경우, PPT에 의해 근육층과 내막층의 높이가 감소함에 따라 내강이 증가되었다. 또한 자궁샘의 수도 감소되었다. 이런 결과들로 볼 때 PPT에 의해 암컷 생식기관의 형태학적 변화가 유발되고 이로 인해 생식력에도 변화가 있을 것으로 보인다.
Patients with non-small-cell lung cancer (NSCLC) with epidermal growth factor receptor (EGFR) amplification or sensitive mutations initially respond to the tyrosine kinase inhibitor gefitinib, however, the treatment becomes less effective over time by resistance mechanism including mesenchymal-epithelial transition (MET) overexpression. A therapeutic strategy targeting MET and EGFR may be a means to overcoming resistance to gefitinib. In the present study, we found that picropodophyllotoxin (PPT), derived from the roots of Podophyllum hexandrum, inhibited both EGFR and MET in NSCLC cells. The antitumor efficacy of PPT in gefitinib-resistant NSCLC cells (HCC827GR), was confirmed by suppression of cell proliferation and anchorage-independent colony growth. In the targeting of EGFR and MET, PPT bound with EGFR and MET, ex vivo, and blocked both kinases activity. The binding sites between PPT and EGFR or MET in the computational docking model were predicted at Gly772/Met769 and Arg1086/Tyr1230 of each ATP-binding pocket, respectively. PPT treatment of HCC827GR cells increased the number of annexin V-positive and subG1 cells. PPT also caused G2/M cell-cycle arrest together with related protein regulation. The inhibition of EGFR and MET by PPT treatment led to decreases in the phosphorylation of the downstream-proteins, AKT and ERK. In addition, PPT induced reactive oxygen species (ROS) production and GRP78, CHOP, DR5, and DR4 expression, mitochondrial dysfunction, and regulated involving signal-proteins. Taken together, PPT alleviated gefitinib-resistant NSCLC cell growth and induced apoptosis by reducing EGFR and MET activity. Therefore, our results suggest that PPT can be a promising therapeutic agent for gefitinib-resistant NSCLC.
Objective: The purpose of this study was to identify whether cutaneous sensory (CS) changes induced by mechanical intervention (MI) increases the trigger point threshold of the same spinal segment as well as to investigate the relationship between the amounts of change in CS pressure pain thresholds (PPT). Design: Randomized controlled trial. Methods: Thirty-nine persons with myofacial pain (MFP) were recruited in this experiment. The subjects consisted of 20 men and 19 women (age 20-39). MI was applied on the subjects using the Graston technique for 5 minutes to induce CS changes. The CS changes were measured with sensory tests by using the Von Frey Filament, and PPT changes were estimated by using the pressure threshold meter. For the observation of sensory and PPT changes with time, the test was conducted for 15 minutes including a pre, post, and after intervention session. Results: CS threshold increased significantly when MI was applied (p<0.001). On the same spinal segment, changes in the right infraspinatus PPT was observed (p<0.001) but the PPT changes in other muscles were not significantly different. Furthermore, the control group CS and PPT were not significantly different. In addition, regression analysis showed that the CS changes have a larger impact on PPT in the same spinal segment (p<0.001). Conclusions: CS changes induced by MI make to change PPT on the same spinal segment. In other words, it is possible to identify PPT changes following CS changes except for the muscle which belongs to a different spinal segment. Therefore, application of MI is necessary for the CS changes in the same spinal segment. Furthermore, it can be useful in the clinical fields as a method of providing pain control and increasing the PPT.
Our previous study showed that in vivo treatment of spontaneously hypertensive rats (SHR) with protopanaxatriol ginsenosides (PPT) reduces the blood pressure and inhibits the con- tractions induced by endothelium-derived contracting factor (prostaglandin endoperoxide ($PGH_2$) and superoxide anion) in aorta isolated from SHR. The aim of the present study is to examine whether PPT improves endothelial functions in the isolated thoracic aorta of SHR in vitro. Treatments of aortic rings with PPT, purified ginsenoside $Rg_1$ ($Rg_1$) or indomethacin normalized endotheliuln-dependent relaxation to acetylcholine, but not with protopanaxadiol ginsenosides (PPD) and purified ginsenoside Rb1 (Rb1). The effects of PPT were dose-dependent. PGH,- and oxygen free radical-inducted contractions in rat aorta without endothelium were inhibited by PPT or $Rg_1$, but not by PPD or $Rb_1$. Contractions induced by PGF2$\alpha$, U-46619, a stable thromboxane A2 agonist or KCI (60 mM) were not inhibited by PPT, $Rg_1$ or $Rb_1$. These findings demonstrate that PPT but not PPD scavenges the oxygen-derived free radicals and/or antagonize the effects of $PGH_2$ in the vascular smooth muscle and may explain the hypotensive effect of ginseng in the SHR.
Lee, Jeong-Oog;Hwang, So-Hyeon;Shen, Ting;Kim, Ji Hye;You, Long;Hu, Weicheng;Cho, Jae Youl
Journal of Ginseng Research
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제45권2호
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pp.354-360
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2021
Background: Protopanaxatriol (PPT) is a secondary intestinal metabolite of ginsenoside in ginseng. Although the effects of PPT have been reported in various diseases including cancer, diabetes and inflammatory diseases, the skin protective effects of PPT are poorly understood. Methods: HaCaT cells were treated with PPT in a dose-dependent manner. mRNA and protein levels which related to skin barrier and hydration were detected compared with retinol. Luciferase assay was performed to explore the relative signaling pathway. Western blot was conducted to confirm these pathways and excavated further signals. Results: PPT enhanced the expression of filaggrin (FLG), transglutaminase (TGM)-1, claudin, occludin and hyaluronic acid synthase (HAS) -1, -2 and -3. The mRNA expression levels of FLG, TGM-1, HAS-1 and HAS-2 were suppressed under NF-κB inhibition. PPT significantly augmented NF-κB-luc activity and upregulated Src/AKT/NF-κB signaling. In addition, PPT also increased phosphorylation of the mitogen-activated protein kinases (MAPKs) ERK, JNK and p38 and upstream MAPK activators (MEK and MKK). Furthermore, transcriptional activity of AP-1 and CREB, which are downstream signaling targets of MAPK, was enhanced by PPT. Conclusion: PPT improves skin barrier function and hydration through Src/AKT/NF-κB and MAPK signaling. Therefore, PPT may be a valuable component for cosmetics or treating skin disorders.
암컷호르몬으로 알려져 있는 에스트로겐이 실제로는 수컷 생식기관에도 영향을 미친다. 에스트로겐은 수용체와 결합하여 그 작용을 나타낸다. Propyl pyrazole triol (PPT)은 에스트로겐 수용체 베타에 비해 상대적으로 알파에 410배 혹은 1,000배 더 높은 선택적 친화성으로 결합하는 에스트로겐 수용체 알파 촉진제이다. 본 연구에서는 성체 수컷 생쥐를 대상으로 castor oil에 각각 0.01 mg, 0.1 mg, 1 mg, 4mg의 농도로 희석한 PPT를 1주에 1회씩 8주 동안 피하주사 하였다. 대조군은 castor oil을 주 1회씩 동일한 기간 동안 생쥐에 피하주사 하였다. 정소, 수출소관, 부정소의 조직학적 변화를 현미경으로 관찰하였다. PPT 4mg의 고농도 투여군에서는 체중, 정소, 부정소의 무게가 뚜렷하게 감소되었다. 실험기간 동안 PPT에 의해 세정관의 직경, 부정소의 상피세포 높이가 감소되었다. 부정소에 붙어 있던 지방세포의 크기는 PPT에 의해 줄어들었다. PPT 4 mg 투여군의 경우, 부정소의 꼬리 부위에 저장되는 정자가 관찰되지 않았다. 결론적으로 고농도의 PPT 투여로 인해 성체 수컷 생쥐의 정자형성 억제와 같은 생리학적 변화가 유발되었고 동시에 생식기관의 조직학적 변화도 유발되었다.
에스트로겐 수용체 알파 촉진제인 propyl pyra zole triol (PPT)를 투여하여 복부 전립샘, 정낭, 포피샘과 같은 수컷 생쥐 부속생식샘의 무게 및 조직학적 구조에 미치는 영향을 조사하였다. 본 연구에서는 성체 수컷 생쥐를 대상으로 casor oil에 각각 0.01 mg, 0.1 mg, 1mg의 농도로 희석한 PPT를 주 1회씩 3, 5, 8주 동안 피하주사 한 후 부속생식샘의 무게 및 조직학적 변화를 관찰하였다. 전체적으로 부속생식샘의 무게가 PPT 0.01 mg과 0.1 mg 처리군에서 증가하였지만, PPT 1.0 mg 처리군에서는 감소하였다. 전립샘의 상피조직은 대조군의 원주상피에서 처리군의 평편상피 또는 입방상피 형태로 변화하였다. PPT 처리군의 3주째부터 전립샘의 상피세포의 높이가 감소하였다. 정낭의 내강면적은 처리군에서 줄어든 형태로 나타났다. PPT 처리군에서 정낭의 상피세포의 높이는 감소되었다. PPT 1.0 mg 처리군에서는 포피샘의 샘포조직이 급격하게 위축되었다. 이러한 결과는 수컷 생쥐의 에스트로겐에 대한 생리적 기능을 이해하기 위한 실험에서 PPT 농도를 결정하는 데에 참고 자료로 활용될 수 있을 것으로 생각된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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