Kim, Ji-Hae;Jang, Young-Oh;Kim, Beom-Tae;Hwang, Ki-Jun;Lee, Jeong-Chae
BMB Reports
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제42권12호
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pp.806-811
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2009
Recently, various phenolic acid phenethyl ureas (PAPUs) have been synthesized from phenolic acids by Curtius rearrangement for the development of more effective anti-oxidants. In this study, we examined the anti-tumor activity and cellular mechanism of the synthetic compound (E)-1-(3,4-dihydroxyphenethyl)-3-styrylurea (PAPU1) using melanoma B16/F10 and M-3 cells. Results showed that PAPU1 inhibited the cell proliferation and viability, but did not induce cytotoxic effects on primary cultured fibroblasts. PAPU1 induced apoptotic cell death rather than necrosis in melanoma cells, a result clearly proven by the shift of cells into sub-$G_1$ phase of the cell cycle and by the substantial increase in cells positively stained with TUNEL or Annexin V. Collectively, this study revealed that PAPU1 induced apoptosis in a caspase-dependent manner, suggesting a potential role as a cancer chemopreventive agent for melanoma cells.
Several ureas and thioureas were designed and synthesized and their inhibitory activities of NO production in lipopolysaccharide-activated macrophages were evaluated. Among these compounds, indole-containing thiourea 6e was the most potent showing 17.4 ${\mu}M$ of $IC_{50}$ value.
Twelve benzothiazolyl and 6-substituted benzothiazoly phenyl and chlorophenyl ureas have been newly synthesized by reacting 2-amino benzothiazole and 2-amino-6-substituted benzothazole with three or four phenyl and chlorophenyl isocyanate, respectively. The structures of these compounds were determined by measurement of the molecular weights and elementary analysis as well as IR spectrophotometry. The compounds generally exhibited antibacterial activity against Staphylococcus aureus and Escherichia coli in the concentration of $50\mu g/ml$. The compounds containing chloro group exhibited stronger antibacterial activity than those containing methyl group against Eschichia coli. The difference in the antibacterial activity according to the substituted group (phenyl, o-, m-, and p-chlorophenyl) was also noted. The compounds containing o-chlorophenyl group, on the whole, exhibited more potent growth-inhibitory activity againsts staphylococcus aureus.
Movie has a light, colors, and texture in the space and a design. Movie is a ovation of the 3-dimensional reality with time and space. Just like a movie, a space can also express time, personality of characters and background stories. Symbolization of a space tells philosophy and emotions, making meaning of the space abundant and consistency in entire composition of the space. Expression of beauty through order of space inside proves meaning of space. Think that can do and present to production methodology of space design to universalize ureas through symbolic productions that is based on story.
수용액에서 폴리에틸렌 옥사이드(PEO)의 구조성질이 일련의 요소용질들의 물 구조 간섭 정도관점에서, 16$^{\circ}C$에서 점도계법으로 연구되어졌으며, 또한 16$^{\circ}C$와 25$^{\circ}C$의 두 온도에서 PEO에 대한 요소와 메틸요소의 양변화가 마찬가지로 행해졌다. 결과는 16$^{\circ}C$에서 분자량이 $1.0{\times}10^5$인 PEO의 요소들에 의한 사슬 펴짐은 25$^{\circ}C$에서 분자량이 $8.0{\times}10^3$인 PEO의 경우와 비슷한데, 이것을 요소들의 물 구조 간섭 정도가 두 경우에 비슷하기 때문이라 설명했다. 요소는 PEO사슬을 펴지게 한다. 분자량이 $1.0{\times}10^5$인 PEO는 그 자체내에 소수성 부분을 가지는데, 이것은 다음과 같이 대략 두 부분으로 분류할 수 있다. 하나는 16$^{\circ}C$에서 많이 나타나며, 분자내 소수성 상호인력을 할 수 있는 내부 소수성기와, 다른 하나는 25$^{\circ}C$에서 많이 나타나며, 외부에서 가해진 소수성 용질들과 분자간 소수성 상호인력을 할 수 있는 바깥쪽으로 노출된 소수성기이다.
수용액에서 amlne류와 arylsulfonyl carbamate류를 반응시켜 다음과 같은 arylsulfonyl urea유도체들을 좋은 수율로 쉽게 합성할 수 있다 : 1) N-Arylsulfonyl-N'-arylurea 유도체, 2) N-Arylsulfonyl-N'-alkyl urea 유도체, 3) N-Arylsulfonyl-N'-heterocyclic urea 유도체. Arylsulfonyl urea의 합성에 관한 반응메카니즘은, 먼저 산-염기 반응에 의해 ion-pair형태가 만들어지고, 그 다음 사면체형 중간체를 형성하는 친핵성첨가반응, 그리고 산촉매에 의한 alkoxide ion과 양성자의 제거반응에 따라 일어난다.
Some rheological properties of subfractions for dextran in the molecular weights range from $3{\times}10^4$ to $2{\times}10^6$ was investigated at room temperature. The dependence of the viscosity on concentration, shear rate, pH & ionic strength, temperature and solvent effect was observed. From the experimental data the Mark-Houwink viscosity equation in water at $25^{\circ}C$ was determined for samples having the molecular weight ranging from $3{\times}10^4$ to $2{\times}10^6$ as$[{\eta}]=3.1{\times}10^{-3}\;Mw^{0.39}(in\;dl/g)$. The intrinsic stiffness of the dextran backbone was estimated by evaluating the 'characteristic ratio' $C_{\infty}$, which is below the 0.082. In the concentrated region, the viscosity was decreased with increasing shear rate and was exponentially decreased with raising temperature, the viscosity showed the maximum value at neutral condition. From the experimental data, it was concluded that dextran chain, linked by the ${\alpha}-1$, 6-glucosidic linkage, behaves like a flexible random coil chain in aqueous solution, dextran solutions were pseudoplastic power law fluids among the empirical models of non-Newtonian behavior. Urea was an active reagent which increases the viscosity and swells dextran while pyrididine and glycerol were inactive reagents. Also, it could be estimated that the formation of gel structure is promote to the neutral state, the molecular weight larger than $2{\times}10^5$, when electrolytic concentration is IN and Ureas is use to solvent.
새로운 종류의 히드라존 유도체는 4-(2-chloroethyl) semicarbazides로 부터 합성되었고, 인간 두 뇌(U251)와 간(Hepg2)의 암세포 에 대해 항증식성을 보였다. 히드라존 화합물은 벤즈알데히드, 아세토 페논, 3-formylindole 유도체이다. 아세토페논 유도체중에 3e (p-methoxy substituted)와 and 3f (p-nitro substituted)는 Hepg2 세포 (각각I$C_{50}$ = 6 ,8 $\mu$g/mL) 에 대해 가장 높은 세포독성활성을 보인다. 3-Formylindole 유도체중에 4a (hydrazone of 3-formylindole)은 U251 (I$C_{50}$ = 21 $\mu$g/mL)와 Hepg2 (I$C_{50}$ = 7 $\mu$g/mL)에 강한 세포독성활성을 보인다.
Acetobacter sp. DS-118을 분리 동정하고 이 균주를 이용하여 알로에 식초의 발효 조건을 검토하였으며 알로에 식초의 lipase활성 저해 효과를 측정하여 새로운 기능성 식품개발에 이용하고자 하였다. 감식초로부터 초산생산능이 우수한 균을 분리하여 형태학적, 생화학적 특성을 검토한 결과, Acetobacter속으로 판단되어 Acetobacter sp. DS-118로 명명하였다. 알로에 식초의 발효 조건을 검토한 결과, 알코올 농도 10%, 초기 산도 $3{\sim}4%$, 최적 발효 온도는 $25^{\circ}C$였으며, 유기질소원이 무기 질소원보다 초산 생성정도가 높았다 알로에 식초의 유기산은 초산이 12%, malic acid, ${\delta}-galactronic$ acid가 소량 검출되었다. Lipase에 대한 알로에 식초의 저해효과를 살펴본 결과 산도 12%의 알로에 식초 첨가시 92% lipase 저해 효과를 보였으며 $IC_{50}$값이 43%를 나타내어 새로운 개념의 비만 방지 식품 개발이 가능할 것으로 판단된다.
수종(數種)의 핵산구성성분(核酸構成成分), 아미노산(酸), 요소유도체(尿素誘導體)와 같은 생리활성물질(生理活性物質) 및 함질소화합물(含窒素化合物)의 DNA에 대한 작용(作用)과 그 작용(作用)에 무기(無機)ion의 영향을 검토(檢討)하였다. PTU, Cys-SH는 금속(金屬) ion없이도 DNA 절단능력(切斷能力)을 가지고 있었고, Tyr, Phe, Trp는 $CuSO_4$존재(存在) 하(下)에서 약한 DNA damage 유기작용(誘起作用)이 있었으며 5mM 이상의 Cys-SH와 $500{\mu}M$$CuSO_4$의 혼합액(混合液)은 강(强)한 DNA 절단작용(切斷作用)을 나타냈다. $Sn^{2+}$를 제외한 $500{\mu}M$의 무기염(無機鹽)은 DNA에 대한 절단능력이 없었으나, $Cu^{2+}$, $Ni^{2+}$, $Mn^{2+}$, $Zn^{2+}$, $Sn^{2+}$ 등은 수종(數種)의 아미노산(酸)의 DNA breaking action에 영향을 미치고 있음을 확인(確認)되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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