• 생명과학회지
• /
• 제31권8호
• /
• pp.719-728
• /
• 2021

멜라닌 색소는 포유동물의 피부, 머리카락, 눈, 신경계에 풍부하게 존재한다. 멜라닌은 다양한 환경적 스트레스로부터 피부를 보호하며, 생리학적 산화-환원 완충 작용을 통해 항상성을 유지한다. 그러나, 과도한 멜라닌 축적은 간반, 주근깨, 노인성 흑자, 염증성 색소침착을 일으킬 수 있다. 티로시나아제는 멜라닌의 생합성 경로 조절에 아주 중요한 역할을 하는 것으로 알려져 있다. 티로시나아제의 활성을 저해하는 다양한 미백제가 개발되었지만 알러지, DNA손상, 세포독성, 돌연변이 유발 등을 야기하는 부작용으로 인해 임상적 적용이 제한되었다. 본 논문에서 여러 4-크로마논 유도체를 합성하여 티로시나아제 억제 활성을 조사하였다. 이들 화합물 중 MHY1294는 IC₅₀가 5.1±0.86 μM으로 양성 대조군인 코직산(14.3±1.43 μM) 보다 나은 티로시나아제 효소 억제 활성을 나타냈다. 또한 MHY1294는 티로시나아제의 촉매 부위에서 경쟁적인 억제 작용을 보였으며 코직산보다 더 큰 기질 결합 친화성을 가지는 것으로 확인되었다. 뿐만 아니라, MHY1294는 B16F10 흑색종 세포에서 멜라닌 세포 자극 호르몬 (α-MSH)에 의해 유도되는 멜라닌 합성과 세포 내 티로시나아제 활성을 유의적으로 억제하였다. 결론적으로 본 연구는 MHY1294가 과도한 멜라닌 축적에 대한 약물 제제 및 미백제로서의 개발 가능성이 있음을 시사한다.

• 한국식품저장유통학회지
• /
• 제16권3호
• /
• pp.442-448
• /
• 2009

뽕잎과 오디를 물, 50% 에탄올, 100% 에탄올 용매를 이용하여 microwave로 추출하여 이의 생리활성을 측정하였다. 뽕잎과 오디의 전자공여작용의 측정결과 모두 용매별 차이를 보였으며, 물과 50% 에탄올 추출물에서 $65.22{\sim}81.77%$로 높은 활성을 보였다. Tyrosinase는 $20.25{\sim}21.13%$로 20% 내외의 결과를 보였으며 용매별 차이는 없었다. SOD 유사활성 측정결과 뽕잎과 오디 모두 에탄올 농도가 증가할수록 활성이 감소하는 경향을 보여 물 추출물의 활성이 높게 나타났다. ACE 저해작용의 경우 모든 추출물에서 뽕잎보다 오디의 활성이 높게 나타났다. 전자공여작용, tyrosinase저해작용, SOD 유사활성 모두 물과 50% 에탄올 추출구에서 상대적으로 높은 활성을 보였으나, ACE 저해 작용의 경우 100% 에탄올 추출구에서 가장 높은 활성을 보였다. 아질산염 소거능은 pH의 증가에 따라 그 활성이 감소하는 경향을 보였다. 결론적으로 뽕잎과 오디 추출구의 경우 SOD 유사활성, 티로시나제 저해 효과, ACE 저해활성, 아질산염 소거작용에서는 낮은 결과를 보였지만 어느 정도의 활성을 보였으며, 우수한 전자공여작용이 있는 것으로 판단되므로 추출 시 시료의 양이나 추출물의 농도를 조금씩 높여 준다면 천연 항산화제로서의 이용가능성을 높일 수 있을 것으로 판단되었다.

• Biomolecules & Therapeutics
• /
• 제21권1호
• /
• pp.72-78
• /
• 2013

This work aimed to assess some pharmacological activities of P. leptostachya var. asiatica Hara. The dried roots of P. leptostachya var. asiatica Hara were extracted with 70% ethanol to generate the powdered extract, named PLE. Anti-angiogenic activity was detected using chick chorioallantoic membrane (CAM) assay. In vitro anti-inflammatory activity was evaluated via analyzing nitric oxide (NO) content, inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW264.7 macrophage cells. Antioxidant activity was determined by 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) assay and reactive oxygen species (ROS) level in the stimulated macrophage cells. Matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) and -2 (MMP-2) activities in the culture media were detected using zymography. PLE exhibits an anti-angiogenic activity in the CAM assay, and displays an inhibitory action on the generation of NO in the LPS-stimulated macrophage cells. In the stimulated macrophage cells, it is able to diminish the enhanced ROS level. It can potently scavenge the stable DPPH free radical. It suppresses the induction of iNOS and COX-2 and the enhanced MMP-9 activity in the stimulated macrophage cells. Both monooxygenase and oxidase activities of tyrosinase were strongly inhibited by PLE. Taken together, the dried roots of P. leptostachya var. asiatica Hara possess anti-angiogenic, anti-inflammatory, antioxidant and skin whitening activities, which might partly provide its therapeutic efficacy in traditional medicine.

• 한국응용과학기술학회지
• /
• 제34권4호
• /
• pp.995-1003
• /
• 2017

본 논문은 재배가 용이하고 민간요법에서 다양하게 이용되고 있는 곰보배추의 에탄올 추출물이 화장품 소재로서 가능성이 있는지를 알아보기 위해 항산화, 미백효능에 대하여 관찰하였다. B16F10 세포에서 곰보배추 에탄올 추출물 25, 50, $100{\mu}g/mL$ 농도에서 독성이 나타나지 않았다. DPPH radical 소거능을 관찰한 결과 모든 농도에서 소거능을 보여주었고, $50{\mu}g/mL$의 농도에서 65.2%, $100{\mu}g/mL$에서 77.6%의 강한 항산화 효능을 나타냈다. Raw 264.7 세포 내에서 ROS 생성 저해능을 관찰한 결과 농도 의존적으로 유의하게 나타냈고, $100{\mu}g/mL$ 농도에서는 39.1% 억제하는 것으로 나타났다. NO생성 억제를 관찰하기 위해 Raw 264.7 세포에 곰보배추 에탄올 추출물을 25, 50, $100{\mu}g/mL$ 농도별로 첨가하여 관찰한 결과 농도 의존적으로 NO생성을 억제하였다. 시험관 내에서 L-DOPA와 L-tyrosine을 이용하여 곰보배추 에탄올 추출물이 tyrosinase activity를 농도 의존적으로 억제하는 것을 나타냈다. 세포 내에서 MSH를 가한 B16F10 세포에 곰보배추 에탄올 추출물을 25, 50, $100{\mu}g/mL$의 melanin 함량을 관찰한 결과 농도 의존적으로 억제하는 것을 보여주며 $100{\mu}g/mL$에서 30.7%로 억제하였다. 따라서 곰보배추 에탄올 추출물이 항산화 기능이 있는 미백 기능성 화장품의 소재로서 개발 가능성이 충분히 있는 것으로 사료된다.