The copper-containing enzyme, tyrosinase, catalyzes the oxidation of tyrosine into dihydroxy phenylalanine (DOPA) and subsequently DOPAquinone. It is responsible, not only for the pigment melanin biosynthesis in human skin, but also for browning in foods. In the present study, tyrosinase inhibitory and antioxidant activities of Korean mistletoe extract and its fractions were investigated. As a result, both water and methanol (MeOn) extracts inhibited the tyrosinase activity. Among the fractions, the fraction eluted with $95\%$ MeOn significantly inhibited the tyrosinase activity. The fraction was further purified, and the purified fraction C strongly inhibited the enzyme activity up to $92\%$. In addition, water and methanol extracts exerted radical scavenging effects. The fractions eluted with $70\%\;MeOn\;and\;95\%$ Me on showed high radical scavenging activities. In conclusion, these results suggest that Korean mistletoe extract and its fractions might be useful for the treatment of various dermatological disorders such as epidermal hyperpigmentation and for improving food quality.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.28
no.1
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pp.135-149
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2002
To date, research on the regulation of melanogenesis has focused on factors which affect tyrosinase, the rate-limiting enzyme in the melanogenic pathway, by searching for chemicals which competitively inhibit tyrosinase function. Many types of tyrosinase inhibitors have been developed, but no satisfactory results have been made clinically until now, To find a new whitening agent, which effectively inhibits melanogenesis, we synthesized several compounds and selected compounds by cell-based assay system. Finally, 3, 4, 5-trimethoxy cinnamaie thymol ester(TCTE, Melasolv) was selected and the effects of TCTE on melanogenesis were investigated. Treatment of mouse-derived melanocyte melan-a cells with TCTE results in a marked down-regulation of tyrosinase activity. 80% decrease of tyrosinase activity occurs with 30uM TCTE treatment for 72 hours without affecting cell growth. The inhibition of tyrosinase activity is dose-dependent and melanin content was also decreased to 40%. From the in vitro tyrosinase assay using cell extract, TCTE does not act as a direct inhibitor of the enzyme. Treatment of melan-a cultures with TCTE blocks the increase in tyrosinase activity by either forskolin, 3-isobutyl-1-methtyl-xanthine. TCTE decreased the expression of tyrosinase, TRP-1 without effects on TRP-2 protein expression through the down regulation of tyrosinase and TRP-1 mRNA. From the results of cAMP immunoassays, intracellular levels of the cyclin nucleotide are unaffected in cells treated with TCTE. The inhibitory effects of melanin synthesis were also shown in reconstitute human epidermis model by topical application. These findings suggest that TCTE can be used for studying the regulation of melanogenesis and depigmenting agent.
Park, Hyo-Suk;Jeon, Tae-Woog;Choi, Han-Seok;Kim, Joong-Man;Kim, Myung-Kon
The Korean Journal of Mycology
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v.39
no.2
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pp.105-110
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2011
This study was carried out to examine the electron donating ability (EDA), nitrite scavenging, tyrosinase inhibition, ACE inhibition and fibrinolytic activity of culture extracts from Fomitella fraxinea which was grown added rice bran, pine needles and turmeric in brown rice. Electron donating ability was higher in the extract by hot water than ethanol. Nitrite scavenging activity was the highest from ethanol extract of culture products added to the pine needles, showed the scavenging activity was approximately 50%. Tyrosinase inhibition activity was highest in the extract by hot water, showed inhibition rate of rice bran was 72.49%, pine needles 87.34% and turmeric powder 82.75%, respectively. ACE inhibition activity were very low effective at all water and ethanol extracts. Fibrinolytic activities were similarly strong in the rice bran, pine needles and turmeric powder. Especially, when the rice bran and turmeric powder were added, showed the activities were increased about 10% than plasmin. Therefore, it may be used for the food and cosmetic industry as natural source of bioactive compound after further investigation such as in vivo experiment.
Rhapontin is the glycosylated stilbene compound, and comprising major component of rhubarb root extract. Rhapontin has been used as a raw material of skin-whitening cosmetics in Korea. Rhapontigenin, the aglycone of rhapontin, has been suggested to be more active than its glycosylated form. Therefore, the rhubarb root extract was treated with commercial enzyme, Pectinex to remove glycosylated moiety of rhapontin and rhapontigenin was prepared. The resulting material was analysed and identified as rhapontigenin by proton NMR and MALDI-Mass. Rhapontigenin exhibited tyrosinase inhibitory activity with an $IC_{50}$ of $126.72{\mu}g/mL$. The tyrosinase inhibitory activity of rhapontigenin was six times higher than that of rhapontin. In melanin biosynthesis inhibition assay using Streptomyces bikiniensis, rhapontigenin showed wider inhibition zone than that of rhapontin. From these results, we expect that rhapontigenin has stronger skin whitening effect than rhapontin and has advantages in cosmetic industry.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.38
no.12
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pp.1633-1639
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2009
Water extracts were extracted on water bath for 3 hrs at 90${^{\circ}C}$ after 5 times water was added to hot-air dried garlic (DG) and red ginseng (RG), respectively. Its extracts were dried on rotary evaporator, and then the mixture samples were prepared from RG extracts added to DG extracts at 5, 10, and 15%. To test biological activities such as DPPH, nitrite scavenging, tyrosinase, $\alpha$-glucosidase, human gastric (AGS), and human colon cancer cell (HT-29) growth, dryness of DG, RG, and mixture samples were diluted 500-10,000 $\mu$g/mL adding deionized water, respectively. DPPH scavenging activities of mixture sample were slightly higher than DG and RG sample alone. Nitrite scavenging activity was the highest in DG, and the other samples were below 45%. Inhibition activity of tyrosinase was below 35.0% in tested all samples. Inhibition activity of $\alpha$-glucosidase was lower in DG or RG alone, while its activity of mixture sample was increased in proportion to concentration of RG extracts. Inhibition of AGS cell growth was more effective in mixture samples than DG and RG alone, while inhibition of HT-29 cell growth was more effective in DG or RG alone than mixture samples.
Tyrosinase is an enzyme that catalyzes the biosynthetic pathway of melanin pigments participating in the coloring of skin, hair, and eyes, and is widely distributed in nature. The inhibitory compounds of tyrosinase have been extensively used as a cosmetic agent with a skin-whitening effect. In this paper, several plant extracts were screened using Melan-a cells for the melanin biosynthesis inhibition activity, and Idesia polycarpa was selected. A melanin biosynthesis inhibitor was isolated from I. polycarpa fruits by activity-guided fractionation, and the inhibitor was identified as 6-hydroxy-2-[[[(1-hydroxy-6-oxo-2-cyclohexenl-yl)carbonyl]oxy]methyl]phenyl$\beta$-D-glucopyranoside (idescrapin) by comparing it with reported spectral data. Idescarpin $(IC_{50}=8{\mu}g/ml)$ reduced melanin content compared with the vehicle. In addition, the inhibitory activity of idescarpin for melanin synthesis is mediated by decreasing tyrosinase protein rather than directly inhibiting the tyrosinase activity. These results suggest that idescarpin isolated from I. polycarpa fruits may be used as a skin-whitening agent.
Kim, Sang Hyun;Ahn, Jong Hoon;Jeong, Ji Yeon;Kim, Seon Beom;Jo, Yang Hee;Hwang, Bang Yeon;Lee, Mi Kyeong
Korean Journal of Pharmacognosy
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v.44
no.3
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pp.220-223
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2013
In the course of screening tyrosinase inhibitory activity, total methanolic extract and EtOAc-soluble fraction of Smilax china leaves showed significant inhibitory activity. Further fractionation and isolation of the EtOAc-soluble fraction resulted in 12 phenolic compounds, which were identified as 4-hydroxybenzoic acid (1), 3,4-dihydroxybenzaldehyde (2), 3,4-dihydroxybenzoic acid (3), 3,4-dihydroxyacetophenone (4), 3-hydroxy-4-methoxy benzoic acid (5), trans-p-hydroxycinnamic acid (6), cis-p-hydroxycinnamic acid (7), trans-resveratrol (8), cis-resveratrol (9), dihydroresveratrol (10), moracin M (11) and kaempferol (12). Compounds 1-11 were first reported from this plant. Among the isolated compounds, compounds 2, 8, 9 and 12 showed strong inhibition on tyrosinase activity.
In this study we investigated antioxidant activity of against several free radicals and skin whitening effect of 70% ethanol extract (leaf extracts and branch/stem mixed) of Lindera obtusiloba BL. Antioxidant activity was assessed by DPPH, superoxide radical and hydroxyl radical assays. The Lindera obtusiloba BL. extract had antioxidant activity dose dependently with an ${IC}_{50}$ value of 243.14 and 181.10 ${\mu}g$/ml for DPPH, 165.77 and >1500 ${\mu}g$/ml for non-enzymatic system of superoxide radical assay, 35.47 and >100 ${\mu}g$/ml for enzymatic system of superoxide radical assay, 1.21 mg/ml for hydroxyl radical assay. In addition we tested tyrosinase inhibition activity and melanin contents on B16 melanoma F10. B16 melanoma cell was treated by such sample as 1, 5, 10 and 50 ${\mu}g$/ml for 72 hr and tyrosinase inhibition was tested. Melanogenesis was inhibited to 22% at the dose of 50 ${\mu}g$/ml and tyrosinase was inhibited to 45.2% at the same dose. In conclusion Lindera obtusiloba BL had potent antioxidant activity and inhibitory activity of tyrosinase and melanin formation. It could be developed as the health functional food and functional cosmetic resources.
In this study, the effect of light irradiation on tyrosinase activity during storage in a low temperature incubator was investigated, with the goal of identifying the appropriate wavelength and intensity of light for inhibiting tyrosinase activity. Fluorescent light and blue light emitting diode (LED) irradiation were found to inhibit tyrosinase activity. In particular, tyrosinase activity was significantly inhibited under high intensity blue LED irradiation, suggesting that the activity of tyrosinase present in vegetables or fruits might be inhibited by LED irradiation. Therefore, blue LED irradiation during food storage and the distribution stage would be useful for ensuring good quality of food, owing to the inhibition of the enzymatic browning reaction.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.31
no.1
s.49
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pp.25-33
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2005
Melanocytes synthesize melanin within discrete organelle termed melanosomes which are transferred to the surrounding keratinocytes and can be produced in varying sizes, numbers and densities. Skin whitening products have become increasingly popular in the past few years. The most successful natural skin whitening agents are: arbutin, vitamin C, kojic acid, and mulberry, which are all tyrosinase inhibitors. In this work, melanoston, a melanogenesis inhibitor isolated from yeast was studied to understand its mechanism of melanogenesis inhibition. It was found that melanoston was not a tyrosinase inhibitor, while when melanoston was applied to the B16 melanoma cell culture media, the intracellular tyrosinase activity was decreased by more than $30\%$. When B16 melanoma was stimulated with $\alpha$-MSH, cell morphololgy was dramatically changed to have lots of dendrites on the cell membrane surface. On the other hand, B16 was treated with $\alpha$-MSH and melanoston, simultaneously, the change of cell morphologv was not so great. This inhibitory effect of melanoston was found to be related to the inhibition of intracellar activation and transportation of tyrosinase, which was observed by irmmunostaining of B16 melanoma using anti-tyrosinase antibody. From these results, melanoston was regarded as an inhibitor to the differentiation of melanoma cells.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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