This study was investigated the effects of a direct current and ultrasound on transdermal transport of dexamethasone into the rabbits which had contusion in the thigh. Each group was treated under the tallowing conditions. 1. EXP group I : $10\%$ dexamethasone ointment and ultrasound 2. EXP group II : $1\%$aqueous solution of dexamethasone and iontophoresis 3. EXP group III : the application of $10\%$ dexamethasone ointment 4. Control group : No treatment The degree of anti-inflammation was evaluated by the naked eye, the change in girth of thigh, and a light microscope. The results were as follows. 1.8y the naked eye. an inflammation sign was seen in all groups and especially. symptoms of redness. heat swelling were prominent in EXP group I. 2. In comparision in the change of girth of thigh, only EXP group II showed no significant change. Therefore, it meant that there was effective anti-inflammatory reaction in EXP group II. 3. The infiltration of inflammation cells, the degree of swelling, and the degree of crosslinking of connective tissues were evaluated with a light microscope. As a result, EXP group II showed the most effective anti-inflammatory reaction. And, in order of EXP group III, control group, the effect of anti-inflammation reaction was decreased. 4. EXP group I showed more intensive inflammation than control group.
The purpose of this study is to characterize the iontophoretic transport of growth hormone releasing peptides (GHRP-6) through hairless mouse skin from aqueous solution. The effect of various factors, such as pH, poloarity, current profile, current density, current duration, ionic strength, drug concentration, and enhancer application was studied to obtain basic knowledge on the transport. We have also studied the stability of GHRP-6 in solution with/without current. The donor chamber was filled with phosphate buffer solution containing GHRP-6 and the receptor chamber was filled with phosphate buffer solution (pH 7.4). Ag/AgCl electrode was used for their stability and reversibility. At a predetermined time interval, sampling was made and the concentration of drug was analysed using HPLC system. The results showed that, compared to passive flux, the total amount of drug transported increased markedly by the application of anodal current. Cathodal flux was similar to passive flux. Flux increased with the current density, the duration of current application and drug concentration. The effect of enhancers on the flux was studied using hydrophilic (5% N-methyl pyrrolidone) and hydrophobic (5% propylene glycol monolaurate, 5% oleic acid) enhancers. Application of enhancer also increased the flux.
Transdermal drug delivery offers an alternative method to the conventional oral and injection delivery method. Its advantages include its ability to deliver drugs directly into systemic circulation. However, there have been restrictions in its application to deliver drugs because of the skin's barrier function. In this study, we try to combine a Sonophoresis and oxygen Pressure method in order to increase the Permeability of the skin. we used water as the compound and by utilizing the skin impedance method. we measured the hydration Permeability of skin Ultrasound was applied using a sonicator(Solcare-U1000. Solco, Korea) operating at a frequency of 1MHz. oxygen Pressure was applied using a compressor(Oxyjet-Pointer, Nora Bode. Germany) operating at a pressure of 2Bar/cm2. Experiment was performed in vivo for 42 People. We divided the subjects into four smaller groups. A different transdermal drug delivery method was applied for each group on the back of their hand. We measured the skin impedance variations on the hand. during a 20-minute time Period. The control group did not show any significant increase or variation of skin impedance to water. In comparison to the control group(Passive diffusion) the hydration Permeability of the ultrasound group and the oxygen Pressure group was approximately 25 and 30 times higher consecutively. Futhermore, the hydration permeability of the combination of ultrasound and oxygen Pressure group was about 70-fold higher in comparison to the control group(passive diffusion) . The results reveal that a combination of ultrasound and oxygen Pressure will significantly enhance transdermal water transport compared when only one of them is used.
We have studied the effect of polarity, current density, current duration, crosslinking density, swelling ratio, and permeation enhancers on the transdermal flux of ketoprofen from acrylamide hydrogel. Hydrogel was prepared by free radical crosslinking polymerization of acrylamide. Drug loading was made just before transport experiment by soaking the hydrogel in solution containing drug. In vitro flux study using hairless mouse skin was performed at $36.5^{\circ}C$ using side-by-side diffusion cell, and the drug was analysed using HPLC/UV system. The result showed that, compared to passive flux, the total amount of drug transported increased about 18 folds by the application of $0.4\;mA/cm^2$ cathodal current. Anodal delivery with same current density also increased the total amount of drug transported about 13 folds. It seemed that the increase in flux was due to the electrorepulsion and the increase in passive permeability of the skin by the current application. Flux increased as current density, the duration of current application and loading amount (swelling duration) increased. As the cross linking density of the hydrogel increased, flux clearly decreased. The effect of hydrophilic enhancers (urea, N-methyl pyrrolidone, Tween 20) and some hydrophobic enhancers (propylene glycol monolaurate and isopropyl myristate) was minimal. However, about 3 folds increase in flux was observed when 5% oleic acid was used. Overall, these results provide some useful information on the design of an optimized iontophoretic delivery system of ketoprofen.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
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v.24
no.4
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pp.410-415
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2007
Functional cosmetics are intensively investigated for the effectiveness of skin whitening, anti-aging and slimming. For enhancing the effectiveness, active ingredients should be delivered into the cell in the dermis. The amounts of penetration of caffeine and $Arbutin^{(R)}$ were tested, in vitro, using Franz diffusion cell. Oil-in-water emulsions were used for the vehicles of the transport. For the measuring the amounts of active ingredients delivered into the dermal skin, tape stripping was done after finishing the penetration experiments. The amounts of delivered caffeine were $8.45{\pm}$ 1.26ug/ml before tape stripping and $3.45{\pm}$ 1.80ug/ml after tape stripping, however, the amounts of delivered $Arbutin^{(R)}$ was quite small to detect. From now on, proper vehicles are considered for enhancing the delivery of $Arbutin^{(R)}$ Hairless mouse skin was compared with pig skin as a transdermal delivery membrane. The aspects of delivery were similar, but the amount of delivered ingredients using pig skin was larger than that of using hairless mouse skin. Therefore, the pig skin would be considered as a membrane for drug delivery experiments.
In order to develop optimal formulation and iontophoresis condition for the transdermal delivery of levodopa, we have evaluated the effect of two permeation enhancers, ethanol and oleic acid in microemulsion, on transdermal delivery of levodopa. In vitro flux studies were performed at $33^{\circ}C$, using side-by-side diffusion cell and full thickness hairless mouse skin. Current density applied was $0.4\;mA/cm^2$ and current was off after 6 hours application. Levodopa was analysed by HPLC at 280 nm. The o/w microemulsions of oleic acid in buffer solution (pH 2.5 & 4.5) were prepared using oleic acid, Tween 80 and ethanol. The existence of microemulsion regions were investigated in pseudo-ternary phase diagrams. Contrary to our expectation, cumulative amount of levodopa transported from microemulsion (pH 2.5) for 10 hours was similar to that from aqueous solution in all delivery methods (passive, anodal and cathodal). When pH of the micro-emulsion was pH 4.5, cumulative amount of levodopa transported for 10 hours increased about 40% (anodal) to 50% (cathodal), when compared to that from aqueous solution. Flux from pH 4.5 microemulsion showed higher value than that from pH 2.5 in all delivery methods. These results seem to indicate that electroosmosis plays more dominant role than electrorepulsion in the flux of levodopa at pH 2.5. The effect of ethanol on iontophoretic flux was studied using pH 2.5 phosphate buffer solution containing 3% or 5% (v/v) ethanol. Flux enhancement was observed in passive and anodal delivery as the concentration of the ethanol increased. Without ethanol, cathodal delivery showed higher flux than anodal delivery. Anodal delivery increased the cumulative amount of levodopa transported 1.6 fold by 5% ethanol after 10 hours. However, in cathodal delivery, no flux enhancement of levodopa was observed during current application and only marginal increase in cumulative amount transported after 10 hours was observed by 5% ethanol. These results seem to be related to the decrease in dielectric constant of the medium and the lipid extraction of the ethanol, which decrease the electroosmotic flow, and thus decrease the flux. Overall, the results provide important insights into the role of electroosmosis and electrorepulsion in the transport of levodopa through skin, and provide some useful informations for optimal formulation for levodopa.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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