The objective of this study is to prepare a stable delivery systems containing polyethoxylated retinamide(PERA) - derivatives of retinoic acid, effective anti-wrinkle and anti-acne agent. Cubic liquid crystalline phase gel (CLCPG) and cubosomes containing various concentrations of PERA were prepared to investigate the physicochemical properties. Furthermore, stability and transdermal absorption efficacy of the CLCPG containing PERA were investigated in comparison with oil-in-water (O/W) emulsions which are predominantly used as a topical formulation. CLCPG increase the stability of PERA in comparison with O/W emulsion. For tropical application, CLCPG containing PERA shows higher moisturizing effect than that of O/W emulsion. In skin permeation test, CLCPG shows higher PERA deposit on epidermis. With its specific physicochemical property caused by the glyceryl oleate, CLCPG itself could be used for stabilizer of various actives and applied as an effective delivery system for topical application. Cubosome, nano-sized dispersed CLCPG, is also expected to be applied in a various field of industry like food, cosmetics and pharmaceuticals.
Purpose: The purpose of this study is to form a new cosmetic market through the development of a composition with high skin permeability after adding omega 3 to Aloe Vera soothing gel products. Research design, data and methodology: In this study, omega-3 fatty acids were added to cosmetic products in the form of soothing gels. By applying nanoparticle technology to rapidly increase the penetration of raw materials into the skin, characteristics related to skin moisture and regeneration were determined. Omega-3 was used as a raw cosmetic material. Then 5% and 15% nanoparticle aqueous products containing omega-3 were prepared. The developed water hydrate was subjected to skin permeability test using artificial skin. Results: 53 hours of artificial transdermal penetration of the developed composition, the ethanol-based omega-3 containing nanoparticle solubilized raw material was about three times higher penetration than the ethanol-based omega-3 containing nanoparticle solubilized raw material. Conclusions: The raw material product (SR-1901) containing 5% of omega-3 nanoparticle water hydrate has skin regeneration ability and pain reduction effect. It can be expected that the skin cosmetics market will be reorganized into a new distribution structure and opportunity through omega-3 supplemented soothing gel cosmetics with improved efficacy than existing cosmetics.
This study was performed to evaluate the use of vibrating microneedles for the transdermal delivery of vitamin C. The microneedles were designed to vibrate at three levels of intensity. In vitro permeation by vitamin C was evaluated according to the specific conditions such as vibration intensity (levels 1, 2 and 3), application time (1, 3, 5, 7 and 10 min), and application power (500, 700 and 1,000 g). The highest permeation of vitamin C was observed at level 3 of vibration intensity, 5 min of application, and 1,000 g of application power. Vitamin C gel showed no cytotoxic effect against Pam212 cells or skin irritation effects. A pharmacokinetic study of the gel in rats was conducted under optimized conditions. The $AUC_{0-{\infty}}$ and $C_{max}$ increased 1.35-fold and 1.44-fold, respectively, compared with those after vitamin C gel without application with vibrating microneedles. The present study suggests that vibrating microneedles can be used to facilitate the skin permeability of vitamin C under optimal conditions.
This study was performed to investigate the effects of treatment for dermatitis using the herbal gel preparations. Scutellariae Radix(SR) and Zingiberis Rhizoma(ZR) were used for the purpose of herbal preparations. Baicalin, baicalein are the ingredients of SR, having biological effects like anti-inflammatory, anti-oxidative, anti-bacterial and antiallergic action. 6-Gingerol is one of the ingredients of ZR having biologicai effects like anti-inflammatory and analgesic action. The three types of hydrogels(SRE, SRH, SZH) were formulated with Carbopol 940, Labrasol, Triethanolamine etc. Baicalin was hydrolysed to baicalein by $\beta$-glucuronidase for the purpose to increase rate of skin permeation. Content of ingredients by HPLC determination, rate of skin permeation using Franz type diffusion cell, anti-oxidative activity for the free radical, hydroxyl radical, superoxide, anti-inflammatory by using carrageenan injection, efficacy on the dermatitis induced by 2,4-dinitro-chlorobenzene(DNCB) were experimented. Baicalein showed higher permeability than baicalin, so it is considered that baicalein was more suitable form than baicalin for transdermal absorption by its lipophilic property. In the anti-oxidative experiments, SZH gel was the most effective scavenging activity than the other gels in all experiments. In anti-inflammatory test, SRM and SZH gel more decreased edma rapidly than SRE gel. In case of using SZH gel, treatment period for the dermatitis was more declined than that of other gel groups. These results suggests that the SZH hydrogel could be suitable preparations for the treatment of dermatitis.
본 연구에서는 일반 폴리시와 젤 폴리시의 안전성 인식 및 손톱 손상도에 대해 알아보고자 하였다. 연구방법은 본 연구에 참여를 동의한 20~50대 여성을 대상으로 사전 설문조사와 실험 연구를 진행하였다. 그 결과, 일반 폴리시와 젤 폴리시의 효과성 인식, 안전성 인식, 손톱 손상도 인식 차이에서 모두 젤 폴리시가 높게 나타났다. 실험 전·후 손톱의 수분, 유분, 경피수분손실량(TEWL)은 실험 전보다 모두 감소하였으며, 일반 폴리시에 비해 젤 폴리시의 감소 폭이 높게 나타남을 확인하였다. 또한 손톱의 SEM 표면관찰에서도 젤 폴리시의 손톱 표면 손상도가 매우 크게 나타남을 확인하였다. 이상과 같이 본 연구를 통해 일반 폴리시보다 젤 폴리시가 손톱의 손상도에 많은 영향을 미치는 것을 확인하였다. 따라서 소비자들의 건강하고 아름다운 손톱관리 및 유지를 위한 기초 자료로 도움이 될 수 있기를 기대한다.
These studies were designed to determine the effect of hydroalcoholic gel system (lower alkanol concentration: 40-60%) compared to general hydrogel system (lower alkanol concentration: 10-35%) on transdermal delivery of piroxicam and its anti-inflammatory activity. Piroxicam was incorporated into a hydroalcoholic gel and a hydrogel containing polymers, solvents, and cosolvents. The pH of gel was about 6.3-7.3 and the solvent mixtures were composed of water and various concentrations of ethanol (35, 40, 50, and 60%). For the in vitro study, the skin permeation of piroxicam from the gel formulations was investigated using Franz modified diffusion cells fitted with hairless mouse skin. For the in vivo study, the anti-inflammatory activity of hydroalcoholic gel was compared to other commercial products (piroxicam hydrogel and ketoprofen hydrogel) in rat and human. The anti-inflammatory activity was determined using carrageenan induced foot edema model in rat. For the clinical study, it was evaluated from determining efficacy and acceptability with 98 patients suffering from musculoskeletal pain. A novel piroxicam hydroalcoholic gel was successfully formulated in the range of 40-50% of ethanol as solvent, more than 10% of propylene glycol, 5% of $Transcutol^{\circledR}$ and 1 % of benzyl alcohol. The skin permeation of piroxicam using hydroalcoholic gel system was greater than that of general hydrogel system $(flux\;:\;139.1-148.2\;{\mu}g/cm^2/hr\;vs.43.0-84.5 {\mu}g/cm^2/hr)$ in vitro. In carrageenan-induced edema model, the anti-inflammatory activity of hydroalcoholic gel was better than that of piroxicam hydrogel for edema inhibition (75.1 % vs. 62.9%, p
The in vitro skin permeability of 16 drugs with a wide span of lipophilicity (log P ranging from -0,95 to 4.40) was evaluated with an ethanol/panasate 800 (tricaprylin, P-800) (40/60) lipophilic binary vehicle and an ethanol/water (60/40) hydrophilic binary vehicle with lauric acid, The skin permeability of the drugs was enhanced by the use of the ethanol/P-800 (40/60) binary vehicle or the ethanol/water (60/40) binary vehicle with lauric acid; permeation rate was increased and lag time' was decreased. The relationship between lipophilicity and skin permeation rate of the drugs showed parabolic shapes with their peaks at much greater hydrophilic range compared with other past references. In the in vivo skin absorption of theophylline using abdominal rat skin, the ethanol/P-800 (40/60)-7% (w/w) ethycellulose gel produced a good feature as a sustained-release preparation, and the ethanol/water (60/40)-3 % (w/w) HPMC gel with lauric acid showed the highest BA value. The results suggest that the lipophilicity of a drug is a main factor for prediction of the skin permeability of the drug and that the ethanol/P-800 (40/60) binary vehicle and ethanol/water (60/40) binary vehicle with lauric acid would be good candidates for clinical transdermal application of hydrophilic drugs.
Piroxicam is one of the NSAID, which is used in the systemic and topical treatment of a variety of inflammatory conditions. Conventionally, for topical use, the drug is formulated in gel. We designed an phonophoretic drug delivery system to investigate the piroxicam permeability and the influence of ultrasound application (continuous mode, pulsed mode), frequency (1.0 MHz, 3.0 MHz) and intensity $(1.0\;w/cm^2,\;1.5\;w/cm^2,\;2.0\;w/cm^2)$ with 0.5% piroxicam gel. Per cutaneous absorption studies were performed in vitro models to determine the rate of drug absorption via the skin. Permeation study using hairless mouse skin was performed at $37^{\circ}C$ using buffered saline (pH 7.4, 10% propylene glycol solution) as the receptor solution. Anti-inflammatory activity was determined using carrageenan-induced foot edema model in rat. A pronounced effect of ultrasound on the skin absorption of the piroxicam was observed at all ultrasound energy level studied. Ultrasound was carried out for 10 hr. The highest permeation was observed at intensity of $2.0\;w/cm^2$, frequency of 1.0 MHz and continuous output. The inclusion of phonophoresis was found to improve significantly the skin permeation in vitro and the anti-inflammatory activity in vivo.
스테로이드성 소염진통제인 트리암시놀론 겔의 피부투과도를 향상시키기 위하여 초음파를 조사하여 약물의 투과도에 미치는 영향을 비교하였다. 트리암시놀론을 함유한 수용성 겔을 제조하여 물리화학적 시험을 실시하였으며 carbopol을 기제로한 겔이 우수한 제제학적 특성을 보였다. 초음파 조사가 약물의 투과도에 미치는 영향을 알아보기 위하여 hairless mouse의 적출 피부에 대한 in vitro 흡수 실험을 실시하였다. 트리암시놀론 겔 음파영동군이 트리암시놀론겔 단독 처치군에 비하여 투과도가 유의적으로 향상되었다. 특히 주파수가 1MHz인 지속초음파를 고 강도로 적용시 피부투과도의 향상이 더욱 두드러졌다. 따라서 트리암시놀론 겔 도포 후 초음파를 이용한 음파영동 경피흡수가 단독의 겔 처치보다 피부투과에 유용할 것으로 사료된다.
To investigate the permeability of lidocaine, percutaneous absorption studies were performed using excised hairless mouse skin and the penetration of lidocaine via the skin was determined. To increase the skin permeation of lidocine, the effects of $Labrasol^{(R)}$, $Labrafil^{(R)}$, $Labrafac^{(R)}$ and $Transcutol^{(R)}$ were investigated. The skin permeation of lidocaine was increased when $Labrasol^{(R)}$ and $Transcutol^{(R)}$ were used as permeation enhancer. To evaluate the influence of ultrasound, various factors such as application modes (continuous mode and pulsed mode), frequency (1.0 and 3.0 MHz) and intensity (1.0, 1.5 and 2.0 w/$cm^2$) were investigated with lidocaine hydrogel. The pronounced effect of ultrasound on the skin permeation of lidocaine was observed at all ultrasound energy levels. The influence of frequency having an effect on skin permeation rate was higher in the case of using 1 MHz, 2.0 w/$cm^2$ and continuous treatment. As the intensity of ultrasound increased, the permeation of lidocaine was accelerated. The in vivo anesthetic effects were evaluated by two aspects as mechanical threshold and electrical threshold. Six healthy volunteers consented to the randomized, double-blind, and cross-over designed study in each group. In each subject, 3 groups were adapted such as K group (ultrasound with gel base only), L group (lidocaine gel) and B group (ultrasound with lidocaine gel). In conclusion, lidocaine was potent anesthetic which could be block pain threshold effectively. And ultrasound could accelerate the skin penetration of lidocaine. The phonophoretic delivery system could be a good candidate for lidocaine as a local anaesthetic to improve the skin permeation and in vivo anaesthetic effect.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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