The antihistamine effects of the triprolidine were studied in rats to determine the feasibility of their enhanced transdermal delivery from the poly (4-methyl-1-pentene) (TPX) matrix system containing penetration enhancer and plasticizer. The antihistamine effects were determined by the Evans blue dye procedure by comparing the changes in vascular permeability increase following the transdermal administration. The vascular permeability increase was significantly reduced by transdermal administration of the triprolidine-TPX system containing triethyl citrate (TEC) and polyoxyethylene-2-oleyl ether (POE). Both the plasticizer and penetration enhancer played an important role in the skin permeation of triprolidine and increased the antihistamine effects. These results showed that the triprolidine-TPX matrix system containing plasticizer and penetration enhancer could be a transdermal delivery system providing the increased antihistamine effects.
Recently there has been increased interest in the use of iontophoresis for the transdermal delivery of drugs, both ionic and nonionic. The use of iontophoresis has been rare over the years due to the lack of domestic supplies of the instrument and the expensive iontophoresis instrument made by foreign country. The purpose of this study was to design a commercially available iontophoresis system (WIT- 1 ). The efficacy of WT- 1 system was well defined. In clinical trial, procaine iontophoresis produced local anesthesia of significantly longer duration than swabbing and placebo groups. The 4% procaine iontophoresis using WIT-1 significant difference in anesthetic duration between WIT- 1 system and IontopherTM PM system. The result of this study suggest that WIT-1 system can be used for the transdermal delivery of drugs in various clinical conditions.
The pharmacokinetics and bioavailability of ambroxol, an expectoration improver and mucolytic agent, were studied to determine the feasibility of enhanced transdermal delivery of ambroxol from the ethylene-vinyl acetate (EVA) matrix system containing polyoxyethylene-2-oleyl ether as an enhancer in rats. The ambroxol-010 matrix system (15 mg/kg) was applied to abdominal skin of rats. Blood samples were collected via the femoral artery for 28 hrs and the plasma concentrations of ambroxol were determined by HPLC. Pharmacokinetic parameters were calculated using Lagran method computer program. The area under the curve (AUC) was significantly higher in the enhancer group ($1,678{\pm}1,413.3\;ng/ml{\cdot}hr$) than that in the control group $1,112{\pm}279\;ng/ml{\cdot}hr$), that is treated transdermally without enhancer, showing about 151% increased bioavailability (p<0.05). The average $C_{max}$ was increased in the enhancer group ($86.0{\pm}21.5\;ng$/ml) compared with the control group ($59.0{\pm}14.8\;ng$/ml). The absolute bioavailability was 13.9% in the transdermal control group, 21.1% in the transdermal enhancer group and 18.1% in the oral administration group compared with the IV group. The $T_{max}$, $K_a$, MRT and $t_{1/2}$ of ambroxol in transdermal enhancer group were increased significantly (p<0.01) compared to those of oral administration. As the ambroxol-EVA matrix containing polyoxyethylene-2-oleyl ether and tributyl citrate was administered to rats via the transdermal routes, the relative bioavailability increased about 1.51-fold compared to the control group, showing a relatively constant, sustained blood concentration. The results of this study show that ambroxol-EVA matrix could be developed as a transdermal delivery system providing sustained plasma concentration.
Journal of the Korean Society of Manufacturing Process Engineers
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v.19
no.10
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pp.8-15
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2020
The diffusion cell method is the main technique employed for the in vitro diffusion test of transdermal drug delivery preparations. Most existing transdermal diffusion devices use a water bath heating structure and direct current motor magnetic stirrer. However, these devices are confronted with problems, such as large volume, incompatible vertical and horizontal diffusion cells, few diffusion cell sets, and poor reliability. To overcome these deficiencies, the system adopts a dry heating method and uses a rotating magnetic field generated by the electromagnetic stirrer to drive the magnetic stirrer. Accordingly, the resulting device is characterized by a simple structure and small volume, convenient operation, compatible vertical and horizontal diffusion cells, and numerous diffusion cell sets. The reliability and practicability of the system is verified by the in vitro percutaneous permeability test of the bisoprolol patch.
Background: For terminal cancer pain management, controlled-release oral morphine (morphine sulfate tablet, MST) is a simple and convenient regimen. Recently, fentanyl transdermal therapeutic system (F-TTS, transdermal fentanyl) has been developed and became one of the alternative ways of providing adequate pain relief. This open prospective study was designed to compare the analgesic efficacy and safety of MST and transdermal fentanyl in the management of terminal cancer pain. Methods: In this open comparative and randomized study, 64 terminal cancer patients received one treatment for 15 days, controlled-release oral morphine (MST group) or fentanyl transdermal therapeutic system (F-TTS group). Daily diaries about the vital sign, visual analogue scale (VAS) for pain, opioids requirement, co-anagesics, adjuvant drugs and adverse effects were completed with 24 patients in MST group, 18 patients in F-TTS group. Results: The majority of patients in both treatment groups were late-stage cancer and their distribution was not different in both groups. Daily opioids requirement was 126.4 mg in MST uced in F-TTS group (P<0.05). The incidence of nausea, vomiting and constipation was lower in F-TTS group (P<0.05). Patients satisfaction was similar, but F-TTS patient group favored continous use of same treatment compared with MST group after the study was finished. Conclusions: Transdermal fentanyl seems to be safe and similar analgesic effect to controlled-release oral morphine for the control of the terminal cancer patients. However, transdermal fentanyl provides a simpler and more convenient especially in respect to constipation, nausea & vomiting. To determine the exact analgesic effect, cost-effectiveness and complications, controlled trials should be followed.
Many scientists have been interested in drug delivery system (DDS) which improves medical treatment for curing a disease. Transdermal drug delivery (TDD) that is one of the DDS offers several advantages over the traditional methods. For this reason, the study of TDD has been investigated in various field. In this paper, principle of transdermal delivery and penetration enhancers into the skin including in vitro and in vivo data have been studied.
The multilayered monolithic type transdermal delivery device has been designed and analyzed by a numerical analysis. The device consists of three layered polymer matrices which posess the different diffusion parameters, respectively. The purpose of this study was to design an ideal transdermal drug delivery device which is capable of initial burst and zero order release later on. Numerical modelings were simulated for a dispersed and a dissolved multilayered monolithic system. The results showed that the dispersed multilayered monolithic system could meet the requirements for an ideal transdermal delivery device.
The penetration of outside material into skin is not easy. It is since the skin, which is a very hard barrier, protects the body against outside chemical and physical stimulation. Microneedle system which can help improve drug penetration into skin is advancing variously in transdermal drug delivery system (TDDS) in the field of skin care. After inserting microneedle into skin by using electrical or artificial forces, it makes microhole and drug penetration easily and induces natural skin rejuvenation. Diffusion and penetration of drug by optical and electrical force of microneedle is better for fast and effective TDDS. This is more developed than the traditional method such as the manual stamp, roller, and meso gun. The drug absorbed into dermal layer by microneedle helps revive and repair damaged skin. In the future, utilization of microneedle for skin care will progress constantly because of its human-friendly biodegradable materials and the development of the no pain microneedle.
In case of oral application of quinupramine, antidepressants, it may cause adverse effects such as diarrhea, nausea due to transient high blood concentration. Ethylene vinyl acetate (EVA) which is heat-processible, flexible, inexpensive material was used for transdermal drug delivery. The purpose of this study was to develop the new transdermal delivery system of quinupramine using EVA polymer matrix that can provide sustained release and avoid the side effects. The EVA matrix containing quinupramine was prepared by solvent-evaporation method. (omitted)
To develop novel transdermal formulation for aceclofenac, microemulsion was prepared for increasing its skin permeability. Based on solubiity and phase studies, oil and surfactant was selected and composition was determined. Microemulsion was spontaneously prepared by mixing ingredients and the physicochemical properties such was investigated. The mean diameters of microemulsion were approximately 90 nm and the system was physically stable at room temperature at least for 3 months. In addition, the in vitro and in vivo performance of microemulsion formulation was evaluated. Aceclofenac was released from microemulsion in acidic aqueous medium, and dissolved amounts of aceclofenac was approximately 30% after 240 min. Skin permeation of aceclofenac from microemulsion formulation was higher than that of cream. Following transdermal application of aceclofenac preparation to delayed onset muscle soreness, serum creatine phosphokinase and lactate dehydrogenase activity was significantly reduced by aceclofenac. Aceclofenac in microemulsion was more potent than cream in the alleviation of muscle pain. Therefore, the microemulsion formulation of aceclofenac appear to be a reasonable transdermal delivery system of the drug with enhanced skin permeability and efficacy for the treatment of muscle damage.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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