In the present work, we studied the structure-activity relationship (SAR) of tautomycetin (TMC) and its derivatives. Further, we demonstrated the correlation between the immunosuppressive fuction, anticancer activity and protein phosphatase type 1 (PP1) inhibition of TMC and its derivatives. We have prepared some TMC derivatives via combinatorial biosynthesis, isolation from fermentation broth or chemical degradation of TMC. We found that the immunosuppressive activity was correlated with anticancer activity for TMC and its analog compounds, indicating that TMC may home at the same targets for its immunosuppressive and anticancer activities. Interestingly, TMC-F1, TMC-D1 and TMC-D2 all retained significant, albeit reduced PP1 inhibitory activity compared to TMC. However, only TMC-D2 showed immunosuppressive and anticancer activities in studies carried out in cell lines. Moreover, TMC-Chain did not show any significant inhibitory activity towards PP1 but showed strong growth inhibitory effect. This observation implicates that the maleic anhydride moiety of TMC is critical for its phosphatase inhibitory activity whereas the C1-C18 moiety of TMC is essential for the inhibition of tumor cell proliferation. Furthermore, we measured $in$$vivo$ phosphatase activities of PP1 in MCF-7 cell extracts treated with TMC and its related compounds, and the results indicate that the cytotoxicity of TMC doesn't correlate with its $in$$vivo$ PP1 inhibition activity. Taken together, our study suggests that the immunosuppressive and anticancer activities of TMC are not due to the inhibition of PP1. Our results provide a novel insight for the elucidation of the underlying molecular mechanisms of TMC's important biological functions.
Polyphenol oxidase (PPO) is implicated in discoloration of white salted noodles and other wheat based foods. PPO activity was evaluated to determine the effect on discoloration of noodle dough sheets prepared from 25 Korean wheat flours during storage and to screen experimental lines with low PPO activity in 52 Korean wheats. PPO activity was assayed with whole-seed and performed with L-dihydroxyphenylalanine (L-DOPA) as substrates. Absorbance by L-DOPA assay of 25 Korean wheats was from 0.285 to 1.368 at 475 nm. PPO activity was significantly related with grain characteristics, including 1000-kernel weight and grain colors. In flour characteristics, PPO activity positively correlated with ash and protein content (r = 0.658, P < 0.001 and r = 0.424, P < 0.05, respectively) and negatively correlated with $L^*$ value of flour (r = 0.412, P < 0.05). In the changes of color of noodle dough sheet, $L^*$ and $b^*$ values consistently decreased and $a^*$ value increased during storage. PPO activity negatively correlated with $L^*$ value of noodle dough sheet during storage (r = 0.566, P < 0.01 at 2 hr, r = 0.547, P < 0.01 at 24 hr, and r = 0.509, P < 0.01 at 48 hr). But, no significant relationship was found in between PPO activity, $a^*$ and $b^*$ values during storage. The 52 Korean wheat lines examined in this study were divided into 3 different groups, low (< 0.500), medium (0.501-0.999) and high level (> 1.000), on the basis of the level of PPO activity. Twenty two Korean wheat lines showed low level of PPO activity and Suwon 252, 277 and 280 showed lower PPO activity (< 0.200) than others.
창이자 추출물을 이용하여 항산화활성 및 항균활성을 측정한 결과 다음과 같은 결론을 얻었다. DPPH를 이용한 항산화 활성 실험결과 VLC column로 분획한 XS-5에서 처리 농도 500 ${\mu}g/ml$에서의 87.53%로 가장 우수한 항산화 활성이 나타났으며, VLC로 분획한 XS-3-2의 처리농도 500 ${\mu}g/ml$에서 78.72%의 항산화 활성이 나타났다. PCL법으로 측정한 항산화 활성은 XS-1에서 13.32 nmol과 open column XS-3-2에서 14.34 nmol으로 항산화력을 나타났다. Candida albicans에 대한 항균활성은 XS-2의 처리농도가 500 ${\mu}g$/disc에서는 1 mm의 clean zone이 형성되었다. XS-3에서 DPPH와 PCL를 이용한 항산화 활성은 높았지만 항균활성은 낮게 나타났다. 창이자 추출물은 항산화 활성과 항균 활성은 상호 상관관계가 없는 것으로 판단된다.
This experiment was conducted to obtain the have higher contents of pharmaceutical constituents as well as higher yield from colchicine induced diploid and tetraploid extracts of Platycodon grandiflorum. In order to determine the biological activity, this study was focused to evaluate the cytotoxicity, antimicrobial on the bronthus disease bacteria, antioxidant enzyme activity of diploid and tetraploid extracts in P. grandiflorum. The activities of antioxidant enzyme according to different solvent extracts were measured as superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), peroxidase (POD), and ascorbate peroxidase (APX). The cytotoxicity of methanol extracts of P. grandiflorum showed significant differences between tetraploid and diploid. That is, the cytotoxic effect against human cancer cell was higher in tetraploid than in diploid. At all extracts concentration, tetraploid samples showed high toxicity and the $IC_{50}$ (concentration causing 50% cell death) value showed the highest on HCT-116 cell ($105.91{\mu}g/mL$), and exhibited significant activity against the Hep 3B cell ($140.67{\mu}g/mL$), SNU-1066 cell ($154.01{\mu}g/mL$), Hela cell ($158.37{\mu}g/mL$), SNU-601 cell ($182.67{\mu}g/mL$), Calu-6 cell ($190.42{\mu}g/mL$), MCF-7 cell ($510.19{\mu}g/mL$). Antimicrobial activities of diploid P. grandiflorum were relatively low compared to tetraploid P. grandiflorum on most of the bacterial strains. In tetraploid P. grandiflorum, K. pneumoniae showed the clear zone formation (18~19 mm) of growth inhibition, followed by the clear zone formation of 13~15 mm on C. diphtheria and S. pyogenes. The antimicrobial activities in diploid P. grandiflorum were the highest on K. pneumonia (14~15 mm), and showed the clear zone formation of 11~12 mm on C. diphtheria and 12~13 mm on S. pyogenes. The antimicrobial activity is thought to look different depending on the bacterial strains and the polyploidy of P. grandiflorum. The root extract of P. grandiflorum had the highest (97.2%) SOD enzyme activity in ethyl acetate partition layer of tetraploid while water partition layer of diploid showed the lowest (48.6%) SOD enzyme activity. The activity of CAT showed higher values in the root of tetraploid than in the diploid of P. grandiflorum in all partition layers except butyl alcohol. The activities of APX and POD showed higher values in the root of tetraploid than in the diploid of P. grandiflorum in all fraction solvents except water layer. These results indicate that the tetraploid P. grandiflorum can be used as a source for developing cytotoxic agent and antimicrobials which can act against bronchus diseases bacterial strains.
유근피에 함유된 페놀성 물질은 70% ethanol을 용매로 하여 추출하였을 때 $17.9{\pm}1.0mg/g$이 용출되었다. 주름 생성과 관련된 elastase 저해 활성은 $50-200{\mu}g/mL$ phenolics 농도의 70% ethanol 추출물에서 55.5-69.5%의 제해효과를 확인할 수 있었다. 유근피 추출물의 미백효과와 관련된 tyrosinase 저해활성은 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도의 70% ethanol 추출물에서 24%의 저해효과가 측정되었다. Astringent 활성은 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도의 70% ethanol 추출물에서 71%의 활성을 나타내어 모공축소 효과가 높을 것으로 판단되었다. 유근피 추출물의 hyaluronidase 저해활성은 $50{\mu}g/mL$ phenolics의 농도에서 80%의 염증억제 효과가 확인되었다. 유근피 추출물의 항균활성은 물 추출물의 경우 $50-200{\mu}g/mL$의 phenolics 농도에서 Propionibacterium acnes에 대한 항균활성이 각각 8.7, 10, 11.1 및 11.8 mm의 clear zone이 확인되었다. 유근피 추출물을 첨가하여 제조한 복합 기능성 화장품(로션)의 안정성은 28일 동안 pH 및 점도의 변화가 없었고, 온도 및 광에 대하여 안정하였다. 제조한 로션은 추출물의 첨가 농도가 증가함에 따라 색도는 어둡게 나타났으나, 사용감면에서 8.5점 정도의 좋은 점수를 나타내었다.
The main aim of this study was to investigate stress related activities of Sun-ginseng extract as a candidate for anti-stress-related functional supplement by comparing its effect to those of red ginseng, which is also known to alleviate stress. Normal group was not exposed to stress while the control group was exposed to stress. Rats were orally administered once a day with 200 mg red ginseng (RG) extract, 100 or 200 mg Sun-ginseng (SG) extract/kg body weight. Mice were given water containing 400 mg red ginseng extract, 200 or 400 mg SG/100 mL potable water. Rats were given supplements for 5 days without stress, and 5 days with restraint and electroshock stress. After final stress, stress-related behavioral changes of experimental animals were recorded and levels of blood corticosterone were measured. Mice were given supplements for 5 days through drinking water, and then fatigue related motor activity were recorded. SG-supplementation partially blocked stress effect on locomotion and elevated plus maze test in rats, and also partially blocked stress-induced behavioral changes such as freezing, burrowing, smelling, facewashing, grooming and rearing behavior in rats. SG-supplementation decreased blood corticosterone level which is increased by stress in rats. Effects of SG may not be modulated by GABAnergic nervous system. SG-supplementation prolonged swimming time and staying time on the wire and rotarod wheel in mice. These results suggest that SG partially protects living organisms from stress attack in some cases and thus has the potential to be used as a functional food to alleviate stress response.
Statistical analyses were performed to investigate the relative success and accuracy of daily maximum X-ray flux (MXF) predictions, using both multilinear regression and autoregressive time-series prediction methods. As input data for this work, we used 14 solar activity parameters recorded over the prior 2 year period (1989-1990) during the solar maximum of cycle 22. We applied the multilinear regression method to the following three groups: all 14 variables (G1), the 2 so-called 'cause' variables (sunspot complexity and sunspot group area) showing the highest correlations with MXF (G2), and the 2 'effect' variables (previous day MXF and the number of flares stronger than C4 class) showing the highest correlations with MXF (G3). For the advanced three days forecast, we applied the autoregressive timeseries method to the MXF data (GT). We compared the statistical results of these groups for 1991 data, using several statistical measures obtained from a $2{\times}2$ contingency table for forecasted versus observed events. As a result, we found that the statistical results of G1 and G3 are nearly the same each other and the 'effect' variables (G3) are more reliable predictors than the 'cause' variables. It is also found that while the statistical results of GT are a little worse than those of G1 for relatively weak flares, they are comparable to each other for strong flares. In general, all statistical measures show good predictions from all groups, provided that the flares are weaker than about M5 class; stronger flares rapidly become difficult to predict well, which is probably due to statistical inaccuracies arising from their rarity. Our statistical results of all flares except for the X-class flares were confirmed by Yates' $X^2$ statistical significance tests, at the 99% confidence level. Based on our model testing, we recommend a practical strategy for solar X-ray flare predictions.
본 연구는 고기능 미래 식량자원으로서 이용 가치가 높은 밀웜과 검은콩을 첨가한 쿠키를 제조하고, 밀웜 및 검은콩 첨가량에 따른 품질특성, 항산화 활성, 기호성을 비교해 보고자 수행되었다. 밀웜의 첨가량을 0%, 10%, 20%, 30%로 증가한 쿠키와 밀웜과 함께 검은콩 분말 10%, 20%를 첨가한 쿠키를 제조하여, 품질특성, 항산화 활성, 관능 특성을 비교한 결과는 다음과 같다. 팽창율, 손실율은 밀웜만 첨가한 쿠키와 밀웜과 검은콩 분말을 함께 첨가한 쿠키 모두에서 밀웜 분말 첨가량이 증가함에 따라 유의적으로 증가하였다. 총 폴리페놀 함량, DPPH 라디칼 소거능, FRAP, ABTS 측정 결과 밀웜 분말과 검은콩 분말을 첨가한 쿠키 모두에서 아무것도 첨가하지 않은 쿠키보다 활성이 높게 측정되었다. 밀웜 분말의 첨가량이 증가할수록 항산화 활성은 증가하여 밀웜 분말 30% 첨가군에서 가장 높은 항산화 활성을 나타내었다. 또한 동일한 양의 밀웜에 검은콩 분말을 함께 첨가한 쿠키는 밀웜 분말만 첨가한 쿠키 보다 총 페놀함량, DPPH 라디칼 소거능, ABTS 라디칼 소거능이 높게 측정되었다. 밀웜만 첨가한 쿠키의 색도는 첨가량이 증가할수록 쿠키의 밝기(L 값)와 황색도(b 값)는 유의적으로 감소하고, 적색도는(a 값) 증가하였고, 밀웜과 검은콩을 함께 첨가한 쿠키는 적색도(a 값), 밝기 (L 값), 황색도 (b 값)가 모두 감소하는 것으로 측정되었다. 쿠키의 조직감 측정결과 밀웜 첨가량이 증가할수록 쿠키의 강도가 유의적으로 감소하였으나(p < 0.05), 검은콩을 함께 첨가한 쿠키는 강도가 강하게 나타나 밀웜증가에 의한 쿠키 강도의 감소를 검은콩을 첨가함으로써 개선할 수 있었다. 이상의 결과에서 밀웜 쿠키의 품질특성, 항산화 활성, 기호성을 모두 향상하기 위해서는 밀웜 분말을 10% 첨가하여 제조하는 것이 가장 우수하다는 것을 알 수 있었다.
The antioxidant enzyme and DPPH radical scavenging activity with variations in drying methods of diploid and tetraploid in Platycodon grandiflorum were determined. Antioxidant enzyme activities were measured as superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), peroxidase (POX), and ascorbate peroxidase (APX). The roots of Platycodon grandiflorum were freeze-dried, indoor-dried, hot-air dried, and microwave dried. The root extract of P. grandiflorum have shown the highest SOD enzyme activity of 92% in tetraploid of freeze-dried and indoor-dried while diploid of microwave dried showed the lowest SOD enzyme activity of 47.5%. The activity of CAT showed higher values in the root of tetraploid than in the diploid of P. grandiflorum in all drying methods. The APX activity showed relatively higher values in the root extract of freeze-dried both the diploid and tetraploid, but the difference in comparison with other extracts was not significant. The POX activities according to drying methods of diploid and tetraploid in P. grandiflorum showed relatively high values in freeze-dried and indoor-dried compared with other drying methods, and the POX activity between the diploid and tetraploid was not significant difference in each drying method. The DPPH radical scavenging activity with variation in drying methods of diploid and tetraploid in P. grandiflorum was the highest in the freeze-dried, and was higher in tetraploid than diploid in all the concentrations. In conclusion, the root of P. grandiflorum had the potent biological activities in both diploid and tetraploid. In particular, the tetraploid root of P. grandiflorum showing high antioxidant enzyme activity could be good materials for development of source of functional healthy food.
Kim, Jinhyun;Jung, Moonki;Hong, Yeon-Pyo;Park, Jung-Duck;Choi, Byung-Sun
Journal of Preventive Medicine and Public Health
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제46권2호
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pp.89-95
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2013
Objectives: Little is yet known about the determinants of bone mineral density (BMD) in young adults. Thus, in this study, we aimed to determine the factors that have an impact on BMD in young men. Methods: Questionnaires were sent out to 111 male medical students. Information on age, socio-economic status, medical history, lifestyle, physical activity during adolescence, school club participation, current physical activity, and dietary intake were collected by the survey. Height, weight, percent body fat and muscle mass were estimated by bioelectrical impedance, and BMD was obtained using calcaneal quantitative ultrasound. Using the Poisson regression model, prevalence ratios (PRs) were used to estimate the degree of association between risk factors and osteopenia. Results: The height and current physical activity showed a correlation to the Osteoporosis Index. Among the categorized variables, past physical activity during adolescence (p= 0.002) showed a positive effect on the bone mineral content. In the multivariate model, past physical activity (${\geq}1$ time/wk) had a protective effect on osteopenia (PR, 0.37; 95% confidence interval [CI], 0.18 to 0.75) and present physical activity (1000 metabolic equivalent of task-min/wk) decreased the risk of osteopenia (PR, 0.64; 95% CI, 0.44 to 0.91). Conclusions: Past physical activity during adolescence is as important as physical activity in the present for BMD in young men.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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