The objective of this study was to improve the extent of drug release as well as the dissolution rate of TD49, a novel algicidal agent, via the preparation of solid dispersion (SD). Among the various carriers tested, $Solutol^{(R)}$ HS15 was most effective to enhance the solubility of TD49. Subsequently, SDs of TD49 were prepared by using $Solutol^{(R)}$ HS15 and their solubility, dissolution characteristics and drug crystallinity were examined at various drug-carrier ratios. Solubili ty of TD49 was increased significantly in accordance with increasing the ratio of $Solutol^{(R)}$ HS15 in SDs. Compared to untreated powders and physical mixtures (PMs), SDs facilitated the faster and greater extent of drug release in water. Particularly, SD having the drug-carrier ratio of 1:20 exhibited approximately 90% of drug release within 1 hr. Differential scanning calorimetry (DSC) thermograms and X-ray diffraction (XRD) patterns suggested that SDs might enhance the dissolution of TD49 by changing the drug crystallinity to an amorphous form in addition to the increased solubilization of drug in the presence of $Solutol^{(R)}$ HS15. In conclusion, SD using $Solutol^{(R)}$ HS15 appeared to be effective to improve the extent of drug release and the dissolution rate of poorly water soluble TD49.
폴리올, 실리콘 수지, 변성 실리콘 수지 등을 유화제로 유화시켜 수용성 소포제를 제조하였다. 제조한 소포제에 대하여 소포성, 상분리 시간, 점도 등을 측정하였다. PPG 혼합물의 상분리 시간은 PPG 400>PPG 3000>PPG 1000이었다. PPG 1000을 혼합하였을 때는 다른 것에 비하여 뛰어난 소포성을 나타내었다. 실리콘 수지 혼합물의 상분리 시간은 TSF-451-350>TSF-451-200>TSF-451-50이었다. TSF-451-50을 혼합하였을 때는 상용성 부족으로 혼합물의 부피가 증가되었다. 고분자량의 실리콘 수지를 사용할수록 소포성은 좋지 않았다. 변성 실리콘 수지는 물에 잘 분산되었지만 폴리올에 대한 상용성은 좋지 않았다. 유화제에 대한 소포성은 SPAN 20>SPAN 60>SPAN 80의 순이었다. SPAN 80은 실리콘 수지에 대하여 혼합성이 좋지 않았지만 YAS 6406이나 PPG 1000에 대해서는 좋은 혼합성을 나타내었다.
It is well established that dissolution is freruently the rate limiting step in the gastrointestinal absorpton of a drug from a solid dosage from. The relationship between the dissolution rate and absorption is particularly distinct when considering drugs of low solubility. Consequently, numerous attempts have been made to modify the dissolution characteristics of poorly water soluble drugs. Since dissolution rate is directly proportional to surface area, one may increase the rate by decreasing the particle size of the drug. Levy has considered a number of methods by which a drug may be presented to the GI fludids in finely divided from. The direct method is the utilization of microcrystalline or micronized particles. A second method involves the administration of solutions from which, upon dilution with gastric fluids, the dissolved drug will precipitate in the form of very fine particles. A more unique way of obtaining microcrystalline dispersions of a drug has been ercently suggested by Sekiguchi et al. They have first proposed the formation of a eutectic mixture of a poorly water soruble drug with a physiologically inert, easily soluble carrier. When such systems are exposed to water or GI fluids, the soluble carrier will dissolve rapidly and the finely dispersed drug particles will then be released. It has been suggested by Shefter and Higuchi that the formation of crystalline solvate could be a powerful tool in affecting rapid disslution of highly insoluble substances. Goldberg et al. have noted that the formation of solid solution could reduce the particle size to a minimum and increase the dissolution rate as well as the solubility of the durgs. It has also been shown that the rates of solution of drugs were appreciably increased by coprectipitating the drug with soluble polymers. The increase was found to be sensitive to the method of preparation, the molecular weight of polymer and the particular ratio of drugs to polymer. Although several investigations have demontrated that the solubility and/or dissolution rates of drugs can be increased in this manner, little information is available in the literature related to the in vivo absorption pattern of drugs orally administered as PVP coprecipitates. Recently, however, it was demonstrated that both the rate and extent of absorption of the insoluble drug could be markedly enhanced when orally administered to rats in the form of a coprecipitate with PVP. The purpose of the present investigation was to ascertain the general appility of soluble polymer coprectation technique as a method for enhancing the in vitro dissolution rate of hydrophobic indomethacin. To accomplish this aim, the dissolution characteristics of pure indomethacin, indomethcin-polymer physical mixtures and indomethacin-polymer coprecipitates were quantitatively studied by comparing their relative dissolution rates. The solubility and dissolution behavior of these systems were also examined.
Coloring agents in food materials plays important roles in the development of attractive products as well as in the functionality of food such as antioxidant or vitamin supplementation. Carrot has been used as an orange coloring agent in the decoration of food but also a major source of vitamin A complex. Though orange has been considered a typical color of carrot, the Rainbow carrot has been developed recently, which exhibit the various colors such as red, pale yellow, purple, orange or their mixtures. After categorization onto 8 groups by their colors, vitamin A complex (${\beta}$-carotene, lycopene and lutein) and soluble sugars (glucose, fructose, and sucrose) have been analyzed in carrots. The ${\beta}$-carotene was abundant in the groups of orange (Group-O) or groups with the orange color (group-OP, and group-YOP). The content of lycopene content was exclusively high in the red color carrot (group-R). The highest lutein contents were observed from the yellow-purple (group-YP) group. Meanwhile, little amounts of lycopene and ${\beta}$-carotene were observed in yellow-purple (group-YP) nor yellow (group-Y) on yellow (group-Y). Among the reducing sugars in 'rainbow carrots', the amount of sucrose was two times higher than those of fructose and glucose. However, the content of glucose, fructose and sucrose as well as the total reducing sugars did not differ between color groups suggesting little variations on their tastes.
This study was carried out to determine how the water soluble, the available $P_2O_5$ and urea-N would change in the course of time, when the mixtures of calcium superphosphate and urea with lime for fertilizer which occurred in Korea and largely contained calcium carbonate were made. Three kinds of materials, i. e., calcium superphosphate, urea and lime for fertilizer were used in this study. Three kinds of mixed fertilizer, i. e., A, B and C were made up by mixing these materials to satisfy the following formula. $$1)\;Ca(H_2PO_4)_2+CaCO_3+CO(NH_2)_2{\rightarrow}$$$$Ca_2H_2(PO_4)+H_2CO_3+NH_3$$$$2)\;Ca(H_2PO_4)_2+CaCO_3+CO(NH_2)_2{\rightarrow}$$$$Ca_3(PO_4)_2+H_2CO_3+NH_3$$$$3)\;Ca(H_2PO_4)_2+CaCO_3+CO(NH_2)_2{\rightarrow}$$$$Ca_3(PO_4)_2+H_2CO_3+CaCO_3+NH_3$$ A,B and C were placed in desiccators respectively a six month period. During the time of storage, the water soluble, the available phosphoric acid and urea-N were measured once a month, seven times with the control measurement. The results may be summarized as follows. 1. None of A, B and C showed any change in the urea-N with the lapse of time. This fact indicated that the combination of calcium superphosphate and urea with lime for fertilizer was not unfavourable. 2. A, B and C decreased in the amount of water soluble $P_2O_5$ with the passage of time. This fact indicated that the mixing of calcium superphosphate and urea with lime for fertilizer was unfeasible. 3. The available $P_2O_5$ in any of A,B and C did not undergo a change as time went by. This fact suggested that the combination of calcium superphate and urea with lime for fertilizer was favourable.
Han, Min Ji;Shin, Ji Eun;Park, Seok Jun;Choung, Se-Young
Journal of Ginseng Research
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제46권2호
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pp.283-289
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2022
Background: Sarcopenia, defined as loss of muscle mass and strength with age, becomes a public health concern as the elderly population increases. This study aimed to determine whether the mixture of soluble whey protein hydrolysate (WPH) and Panax ginseng berry extract (GBE) has a synergetic effect on sarcopenia and, if so, to identify the relevant mechanisms and optimal mixing ratio. Methods: In the first experiment, C57BL/6 mice were hindlimb immobilized for one-week and then administered WPH 800 mg/kg, GBE 100 mg/kg, WPH 800 mg/kg+ GBE 100 mg/kg mixture, and Fructus Schisandrae extract (SFE) 200 mg/kg for two weeks. In the second experiment, experimental design was same, but mice were administered three different doses of WPH and GBE mixture (WPH 800 mg/kg+ GBE 100 mg/kg, WPH 800 mg/kg+ GBE 90 mg/kg, WPH 1000 mg/kg+ GBE 75 mg/kg). Results: In the first experiment, we confirmed the synergetic effect of WPH and GBE on muscle mass and identified that GBE was more effective on the protein synthesis side, and WPH tended to be slightly more effective for protein degradation. In the second experiment, among three different ratios, the WPH 800 mg/kg+ GBE 100 mg/kg was most effective for muscle mass and strength. The mixtures activated muscle protein synthesis via PI3K/Akt/mTORc1 pathway and inhibited muscle protein degradation via suppressing ubiquitin-proteasome system (UPS) and autophagy-lysosome system (ALS), and these effects were more GBE dose-dependent than WPH. Conclusion: The WPH and GBE mixture having a synergetic effect is a potential agent to prevent sarcopenia.
한국독성학회 2001년도 International Symposium on Signal transduction in Toxicology
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pp.134-134
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2001
Cutting oils are complex mixtures of hydrocarbons, comprising of certain fractions of mineral oil, which are being frequently used as lubricating and heat transferring agents in various machine and tool industries. We investigated an acute and 2 weeks repeated irritation studies of two cutting oils (Cimperial 1010 as water-soluble cutting oil, and MSN 120 as insoluble cutting oil) using guinea pigs.(omitted)
In this study, food protein hydrolysates were prepared from six types of food protein: purified meat protein, whole egg protein, casein, isolated soy protein, concentrated rice protein, and gluten. Food proteins were hydrolyzed with pepsin and ethanol (80%)-soluble fractions of pepsin hydrolysates were employed for analysis. The products were colorless and odorless powders with low fat content and good solubility. The MW (molecular weight) of the protein hydrolysates was confirmed to be $200{\sim}1,800$ via gel filtration. Free amino acid contents accounted for less than 5% of the samples. The results of our amino acid analysis revealed that all food protein hydrolysates preserved their original amino acid compositions and nutritional values of their source proteins with highly pure oligopeptide mixtures. These results show that the food protein hydrolysates prepared in these investigations should prove excellent dietary nitrogen sources for a variety of applications.
A sequential copolypeptide with repeating unit sequences, in which a glycyl residue is flanked progressively by two ${\gamma}$-benzyl-L-glutamyl residues, has been synthesized by poymerizing p-nitrophenyl ester of ${\gamma}$-benzyl-L-glutamyl-${\gamma}$ -benzyl-L-gutamyl-glycine. Polymers obtained were characterized by viscosity and infra-red spectral data. The highest molecular weight obtained was 21,000. Molecular conformation in solid state was found to be a mixed form of and |${\beta}$-structure. Polymers obtained were insoluble in the most of the organic solvents except in a strong acid like dichloroacetic acid, but in binary mixtures of solvents such as dichloroacetic acid-ethylene dichloride or dichloroacetic acid-chloroform, they were soluble within certain ranges of solvent compositions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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