Polymer based physical mixtures or solid dispersions containing solubilizing compositions[OA, tween80 and SLS] were prepared using a spray-dryer. Lovastatin(LOS), simvastatin(SIMS), aceclofenac(AFC) and cisapride(CSP) were selected as poorly water-soluble drugs. Dextrin, poly(vinylalcohol) (PVA), poly(vinylpyrrolidone)(PVP) and polyethylene glycol(PEG) were chosen as solubilizing carriers for solid dispersions. The solid dispersions containing solubilizing compositions without drug were prepared without using organic solvents or tedious changes of formulation compositions. This system could be used to quickly screen the dissolution profiles of poorly water-soluble drugs by simply mixing with drugs thereafter. In case of solid dispersion containing drug, organic solvent systems could be used to solubilize model drugs. The dissolution rates of the drugs were higher when mixed with drug and solid dispersions containing solubilizing compositions. However, solid dispersions of LOS, AFC, and CSP simultaneously containing drug and solubilizing compositions in organic solvent systems were more useful than physical mixtures of drug and solid dispersions without drug except SIMS. Based on solubilizing capability of polymer based physical mixtures in gelatin hard capsules, optimal solid dispersion system of poorly water-soluble drugs could be formulated. However, it should be noted that dissolution rate of poorly water-soluble drugs were highly dependent on drug properties, solubilizing compositions and polymeric carriers.
본 연구의 목적은 arbutine과 유용성감초추출물 혼합물의 미백 효과를 조사하는 것이다. B16 melanoma 세포에서 알부틴 및 유용성 감초 추출물의 tyrosinase 활성과 멜라닌 생성 억제 효과를 시험관내에서 평가하여 미백 효과를 측정 하였다. B16 흑색 종 세포를 이용한 MTT 분석은 혼합물 (알부틴과 유용성감초추출물)이 세포독성이 없음을 확인하였다. 유용성 감초 추출물과 알부틴은 모두 mushroom tyrosinase 활성이 농도 의존적 효과를 보였다. 혼합물은 다양한 농도 (유용성감초추출물 : 알부틴 = 1 : 1, 1 : 1.5, 1 : 2, 1 : 2.5, 1 : 5)에서 B16 melanoma 세포에서 40-51 %의 tyrosinase 활성을 유의하게 억제하였다. 또한, 시험한 모든 혼합물은 B16 melanoma cell의 멜라닌 함량을 50 % 이상 감소시켰다. 이러한 결과는 알부틴과 유용성감초추출물 혼합사용 시 미백 활성에 효과적임을 시사하는 바이다.
Color is one of the most important quality factors of red ginseng (Hong-sam) which is processed from fresh ginseng (Panax ginseng C. A. Meyer). Therefore, a study of characteristics of browning mixtures of aqueous fresh ginseng extracts, factors which accelerate the browning of the aqueous extracts, and the antioxidant activity of the browning mixtures may contribute to the improvement of the color and other quality of red ginseng and other ginseng products such as ginseng extracts. In the present study, factors which affect the Maillard-type browning reaction of aqueous extracts of fresh ginseng roots were investigated firstly by adding various concentrations (0.001-0.5M) of arginine or glucose solutions, by varying the browning reaction temperatures and durations. Secondly, some characteristics such as brown color intensity, amounts of water-soluble and ether-soluble extracts, amounts of non-dialyzable materials, pH, viscosity, and reactivity with 2,2'- diphenyl -1 - picrylhydrazyl and antioxidant activity of the browning mixtures of the aqueous fresh ginseng extracts with small amounts of 0.1 M arginine, 0.1 M glucose, and distilled water at various browning temperatures and reaction time were studied. The results of the present study are as follows. 1. Color intensity (absorbance at 470 nm) of the browning mixtures was increased by adding various concentrations of arginine solution to the fresh ginseng extract, but the addition of the same amount of glucose solution did not increase the color intensity. 2 The amounts of water- or ether-soluble extracts, amounts of non-dialyzable materials were slightly greater in case of the browning mixtures of the fresh ginseng extract with 0.1M arginine solution than in case of the browning mixtures of the fresh ginseng extract with the same amount of 0.1 M glucose solution. In the process of the browning reaction, the pH of the browning mixtures of the fresh ginseng extract with 0.1 M arginine solution decreased slightly, while that of the browning mixtures with 0. 1 M glucose solution was almost constant. 3. The color intensity (absorbance at 470 nm) of the browning mixtures of the fresh ginseng extract with 0.1 M arginine or 0.1 M glucose solutions did not correlate well with the reducing power or the antioxidant power of the browning mixtures. The antioxidant activity of 90% ethanol extracts from the earlier stages of the browning mixtures of the fresh ginseng extract with the arginine solution was almost comparable to that of the 90% ethanol extracts from the later stages of the corresponding browning mixtures. The browning mixtures of only the fresh ginseng extract or of the fresh ginseng extract with the glucose solution showed considerable antioxidant activity, although both showed less brown color intensity than the fresh ginseng extract with he arginine solution.
지반에 포함된 입자의 용해작용은 흙의 강도를 저하시키고, 지하구조물의 침하를 발생시킨다. 본 논문에서는 입자용해시 혼합재의 물리적 특성 변화를 조사하고자 하였다. 침하량 측정과 전단파 측정과 같은 거시적 반응을 평가하기 위해, 소금과 모래로 구성된 혼합재를 사용하였다. 또한, 광탄성(photoelastic) 디스크와 얼음 디스크 혼합재를 이용하여 힘 연결고리(force chain), 간극, 접촉점수(coordination number), 그리고 수평력 변화와 같은 미시적 거동을 분석하였다. 소금-모래 혼합재에서 전단파는 압밀셀에 설치된 다단의 벤더 엘리먼트로 측정되었고, 광탄성 디스크-얼음 디스크 혼합재의 역학적 거동은 로드셀과 디지털 이미지를 이용하여 분석되었다. 실험결과, 소금의 용해시 전단파 속도는 초기에는 감소한 후에 증가한 후 일정한 값으로 수렴하였다. 용해가능 입자의 크기가 커질수록 그리고 입자패킹이 불규칙해질수록 입자용해시 수평력의 변화가 더 커지는 것을 알 수 있었다. 용해 후, 간극비는 증가했고, 접촉점수는 감소하였다. 본 연구에서는 힘 연결고리, 간극비, 접촉점수와 같은 입자의 거동변화가 전단파 속도와 전체시스템의 수평력 변화 같은 전체적인 거동에 영향을 주는 것으로 나타났다.
A bioassay-guided fractionation of the whole extract of Viscum album var. coloratum Ohwi (Loranthaceae) led to the isolation of two triterpenoidal components; oleanolic acid (1) and ${\beta}-amyrin$ acetate (2), and a flavonoid, homoflavoyadorinin B (3) as well as large quantity of free fatty acid mixtures as active ingredients of the extract responsible for the antitumoral property. The EtOAc soluble fraction and BuOH soluble fraction of the extract demonstrated a significant inhibition on the proliferation of cultured human tumor cells such as A549 (non small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system), and HCT-15 (colon) in vitro, whereas the remaining water soluble fraction exhibited a poor inhibition. The intensive phytochemical investigation of the EtOAc soluble fraction and BuOH soluble fraction of the extract indicated that the oleanolic acid (1) and large amounts of free fatty acid mixtures might be attributed to the in vitro antitumoral property of the whole extract of Viscum album var. coloratum.
A bioassay-guided fractionation of the stem bark extract of Eucommia ulmoides Oliver (Eucommiaceae) led to the isolation of three iridoid constituents, genipin (1), geniposide (3), geniposidic acid (4) as well as $({\pm})-guaiacylglycerol$ (2) and fatty acid mixtures as active ingredients of the extract responsible for the antitumoral property. The EtOAc soluble part and BuOH soluble part of the extract demonstrated a potent inhibition on the proliferation of cultured human tumor cells such as A549 (non small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system) and HCT-15 (colon) in vitro, whereas the remaining water soluble part exhibited a poor inhibition. The intensive investigation of the EtOAc soluble part and BuOH soluble part of the extract yielded genipin, guaiacylglycerol, geniposide, geniposidic acid and large amounts of fatty acid mixtures as active components.
Kim, Tae-Wan;Choi, Choon-Young;Cao, Qing-Ri;Lee, Beom-Jin
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.412.2-413
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2002
Purpose. To prepare polymer based physical mixtures or solid dispersions containing solubilizing compositions using a spray-dryer. Methods. Lovastatin.simvastatin.aceclofenac and cisapride were selected as poorly water-soluble drugs. Dextrin. poly(vinylalcohol). poly(vinylpyrrolidone)and polyethylene glycol were chosen as solubilizing carriers for solid dispersions. The solid dispersions containing solubilizing compositions without drug were prepared without using organic solvents or tedious changes of formulation compositions. (omitted)
본 연구에서는 용해성 입자를 포함한 혼합재가 용해과정에서 발생하는 입자구조의 미시적 및 거시적 거동을 수치해석기법을 이용하여 조사하였다. 혼합재는 다양한 부피비의 용해성 입자와 비용해성 입자를 혼합하여 조성하였다. 용해성 입자의 용해과정은 입자의 크기를 감소시킴으로써 모사하였다. 수치해석 결과 일정한 시간까지 시료의 수직변형은 진행되며, 수직변형이 평형에 도달한 후에도 용해작용이 진행되어 간극률은 변화한다. 또한, 간극률과 수직변형은 용해성 입자의 함유량이 증가함에 따라 증가한다. 본 연구에서는 수치해석을 통하여 용해성 입자를 포함한 시료의 용해과정에서 입자구조의 변화는 특정 시간까지 진행되며, 용해성 입자의 부피가 클수록 구조 변화가 큰 결론을 얻었다.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.190.1-190.1
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2003
A bioassay-guided fractionation of the stem bark extract of Eucommia ulmoides Oliver (Eucommiaceae) led to the isolation of three iridoid constituents, genipin (1), geniposide (3), geniposidic acid (4) as well as (${\pm}$)-guaiacylglycerol (2) and fatty acid mixtures as active ingredients of the extract responsible for the antitumoral property. The EtOAc soluble part and BuOH soluble part of the extract demonstrated a significant inhibition on the proliferation of cultured human tumor cells such as A549 (non small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system) and HCT-15 (colon) in vitro, whereas the remaining water soluble part exhibited a poor inhibition. (omitted)
Seo, Jee-Hee;Choi, Yeon-Hee;Kim, Jung-Sook;Kim, Seong-Kie;Choi, Sang-Un;Kim, Young-Sup;Ryu, Shi-Yong;Kim, Young-Kyoon
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.202.2-202.2
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2003
A bioassay-guided fractionation of the whole extract of Viscum album (a parasitic plant : Loranthaceae) led to the isolation of two triterpenoidal components, oleanolic acid (1), ${\beta}$-amyrin acetate (2), homoflavoyadorinin B (3) as well as large quantity of free fatty acid mixtures as active ingredients of the extract responsible for the antitumoral property. The EtOAc soluble part and BuOH soluble part of the extract demonstrated a significant inhibition on the proliferation of cultured human tumor cells such as A549 (non small cell lung), SK-OV-3 (ovary), SK-MEL-2 (melanoma), XF498 (central nerve system) and HCT-15 (colon) in vitro, whereas the remaining water soluble part exhibited a poor inhibition. (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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