Rhizopus oryzae 균사체 내의 인지질 구성 성분은 6종으로 나타났고 sodium deoxycholate와 sodium dodecyl sulfate를 각각 0.48mM, O.18mM의 낮은 농도로 영양배지에 첨가했을때 성장군략의 형태변화와 아울러 미량 존재하던 cerdiolipin과 phospha tidylinositol 그러고 Iy sophospholipid의 함량이 증가하였다. 또한 phospholipase는 A와 C, 그리고 D가 존재하였으며 A와 D는 sodium deoxycholate에 의하여. C는 sodium dodecyl sulfate에 의하여 활성도 증가를 나타냈다.
Purpose: Lipobean$^{(R)}$s, widely used in lipodissolving techniques, contain phosphatidylcholine and sodium deoxycholate as its main substances. They have been approved only as medication for liver disease by the FDA. However, they have been used under various clinical settings without exact knowledge of its action mechanism. The authors designed an in vitro study to analyze the effects of different concentrations of phosphatidylcholine and sodium deoxycholate on adipocytes and other types of cells. Methods: Human adipose-derived stem cell were cultured and induced to differentiate into adipocytes. Fibroblasts extracted from human inferior turbinate tissue, and MC3T3-E1 osteoblast lines were cultured. Phosphatidylcholine solution dissolved with ethanol was applied to the culture medium at differing concentrations (1, 4, 7, 10 mg/mL). The sodium deoxycholate solution dissolved in DMSO applied to the medium at differing concentrations (0.07, 0.1. 0.4. 0.7 mg/mL). Cells were dispersed at a concentration of $5{\times}10^3$ cells/well in 24 well plates, and surviving cells were calculated 1 day after the application using a CCK-8 kit. Results: The number of surviving cells of adipocytes, fibroblasts and osteoblasts decreased as the concentration of sodium deoxycholate increased. However, all types of cells that had been processed in a phosphatidylcholine showed a cell survival rate of over 70% at all concentrations. Conclusion: This study shows that sodium deoxycholate is the more major factor in destroying adipocytes, and it is also toxic to the other cells. Therefore, we conclude that care must be taken when using Lipobean$^{(R)}$s as a method of reducing adipose tissue, for its toxicity may destroy other nontarget cells existing in the subcutaneous tissue layer.
Kim, Dong-Chan;Noh, Sang-Myoung;Kim, Young-Bong;Baek, Kwang-Hyun;Oh, Yu-Kyoung
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제38권5호
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pp.319-323
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2008
For transdermal delivery of ceramides, various liposomes formulations were studied and evaluated. Sodium deoxycholate (SDC), Tween 20 and Span 85 were used as edge activators. The skin permeation of ceramides was performed using a Franz cell apparatus with hairless mouse skin. Among edge activators, SDC showed the higher values of deformability index and skin permeation than did others. For optimization of formulations, we varied the ratios of lipids to edge activators and the compositions between phosphatidylcholine (PC) and ceramides. The optimal ratio of lipid to SDC was observed to be 6:1 (w:w) and that of PC and ceramide was 1:1. Our results suggest that the skin permeation of ceramides could be enhanced by optimized deformable formulations of liposomes containing SDC as a major edge activator.
The oral delivery of heparin is the preferred therapy in the treatment of patients with a high risk of deep vein thrombosis and pulmonary embolism. New conjugates of heparin and sodium deoxycholate were synthesized in order to enhance the heparin absorption in the GI tract. After oral administration of DOC-heparin, the concentration in anti-FXa assay was increased with increasing amount of coupled DOC. The maximum concentration of DOC-heparin VIII conjugate was $3.3{\pm}0.5\;IU/mL$ at an oral dose of 10 mg/kg, which was 3-fold higher than the baseline level. Finally, DOC coupled to heparin greatly enhanced the absorption of heparin in the GI tract, and this enhancing effect was not induced by changing the tissue structure of the GI wall.
베시클 막을 유연하게 만드는 edge activator를 혼합하여 수화 액정형 베시클을 제조하고 niacinamide를 베시클 안에 포집시켰다. 제조 과정 중 액정 상 형성 및 액정의 열적 상전이 현상을 편광현미경과 시차주사 열량계(DSC)를 통해 살펴보았다. Sodium deoxycholate, lysolecithin, polysorbate 80 등의 edge activator를 첨가하면 수화 액정형 베시클 입자가 수십 나노 사이즈로 줄어들었다. 수화 액정형 베시클을 활용하여 niacinamide를 피부 침투시키면 수용액 상태로 도포했을 때보다 피부 침투된 niacinamide의 양이 크게 증가하는데, 10% sodium deoxycholate를 혼합한 베시클에서는 niacinamide 침투량이 4배 가까이 증가하였다. 이러한 결과로부터 edge activator를 베시클에 혼합하면 베시클의 피부 침투력이 향상됨을 알 수 있었다.
Coprecipitates of ibuprofen (IPF)-sodium deoxycholate (DC-Na) were prepared at various mixing ratios of IPF to DC-Na. X-ray diffraction measurments indicated that IPF in 1:3 and 1:5 IPF-DC-Na coprecipitate did not exist in the crystal form, however in the 1:8 coprecipitate, IPF remained its crystalline form. The dissolution rate was tested in pH 7.4 phosphate buffer by the paddle method of dissolution test of KP V. The dissolution rates of IPF from 1:1, 1:3, 1:5, 1:8 and 1:10(w/w) IPF-DC-Na coprecipitates and physical mixtures were compared with that of IPF alone. It was found that the dissolution rate of 1:5(w/w) coprecipitate was greater than that of pure IPF, coprecipitate and physical mixture at any other ratios of the two components. The concentration of IPF released from the IPF-DC-Na coprecipitates reached a plateau within 10 min, and thereafter gradually decreased indicating that IPF released from the coprecipitate was recrystallized due to the transient supersaturation.
Coprecipitates of chlorpropamide (CPA)-sodium deoxycholate (DC-Na) were prepared at various ratios of CPA to the DC-Na. The X-ray diffraction and DSC measurements indicated that CPA in 1:1 and 1:3 w/w CPA-DC-Na coprecipitates did not exist in amorphous form, but the others were amorphous. The dissolution rate of CPA from the CPA-DC-Na coprecipitates increased in distilled water and KP V 2nd disintegration test fluid (pH 6.8), but decreased extremely in KP V 1st disintegration test fluid (pH 1.2). The dissolution rates of CPA-DC-Na coprecipitates were compared with those of CPA alone and CPA-DC-Na physical mixtures. Especially, it was found that the dissolution rate of CPA markedly increased in the case of 1:5 CPA-DC-Na coprecipitate. The concentration of CPA dissolved from CPA-DC-Na coprecipitate reached a plateau within 5-10 min, and thereafter gradually decreased, indicating that CPA released from the coprecipitate was recrystallized.
Objectives : This study was conducted to investigate the effects of ginseng saponins and commercial surfactants such as Triton X-100, sodium deoxycholate, and sodium dodecyl sulfate on the gastric enzyme-catalyzed hydrolysis. Methods : Saponins (a surface-active plant component) from fresh ginseng root were extracted to examine its effect on the gastric enzyme-catalyzed hydrolysis. Commercial surfactants such as Triton X-100, sodium deoxycholate, and sodium dodecyl sulfate were also employed in the hydrolysis system to compare their effects with that of the ginseng saponins. The effects of surfactants on the gastric enzyme-catalyzed hydrolysis were measured by using a spectrophotometer. A spectropolarimeter was used to examine the conformational change of enzymes and substrates by the addition of ginseng saponins into the system. Results : Both the tryptic and the peptic digestion of milk casein or eggalbumin were slightly improved with an increase in the amount of ginseng saponins in the system. Triton X-100 showed an effect similar to that of ginseng saponins, while sodium dodecyl sulfate and sodium deoxycholate diminished the hydrolysis. Circular dichroism spectra of enzymes and substrates was significantly changed by the addition of ginseng saponins into the system. Conclusions : These results show that ginseng saponins affect positively the gastric enzyme-catalyzed hydrolysis, and suggest that the digestion of substrates by gastric enzymes is affected by the change of enzyme conformation by ginseng saponins.
Rhizopus oryzae를 액체배양하는 동안, $\alpha$-amylase, acid phosphatase 그리고 alkaline phosphatase와 같은 분비효소의 분비능에 대한 계면활성 제의 촉진효과를 조사하였다. 그 결과 집락의 형태적인 변화를 볼 수 있었는바, 0.18mM SDS 처리구에서는 작은 pelletal형, 0. 48mM DOC 처리구에서는 pulpy형, 계면활성제를 처리하지 않은 시험구에서는 사상형의 집 락을 나타내었다. SDS를 첨가함으로써 $\alpha$-amylase는 9배, acid phosphatase는 25배의 활성도 증가가 유도되었다. DOC첨가 시험구에서 alkaline phosphatase 활성도는 배양액에서 11배 증가가 나타났을 뿐 아니라 세포질에서도 역시 상승하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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