• 제목/요약/키워드: Reversal line

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Isolation and Structure Elucidation, Molecular Docking Studies of Screlotiumol from Soil Borne Fungi Screlotium rolfsii and their Reversal of Multidrug Resistance in Mouse Lymphoma Cells

  • Ahmad, Bashir;Rizwan, Muhammad;Rauf, Abdur;Raza, Muslim;Azam, Sadiq;Bashir, Shumaila;Molnar, Joseph;Csonka, Akos;Szabo, Diana
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제17권4호
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    • pp.2083-2087
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    • 2016
  • A new compound namely (13-(3,3-dihydroxypropyl)-1,6-dihydroxy-3,4-dihydro-1H-isochromen-8(5H)-one (1) was isolated from an ethyl acetate extract of the borne fungi Screlotium rolfsii. Its chemical structure was elucidated by spectroscopic analysis. Screlotiumol 1 were evaluated for their effects on the reversion of multidrug resistant (MDR) mediated by P-glycoprotein (P-gp) of the soil borne fungi. The multidrug resistant P-glycoprotein is a target for chemotherapeutic drugs in cancer cells. In the present study rhodamine-123 exclusion screening test on human mdr1 gene transfected mouse gene transfected L5178 and L5178Y mouse T-cell lymphoma which showed excellent MDR reversing effect in a dose dependent manner against mouse T-lymphoma cell line. Moreover, molecular docking studies of compound-1 also showed better results as compared with the standard. Therefore the preliminary results obtained from this study suggest that screlotiumol 1 could be used as a potential agent for the treatment of cancer.

Amygdala Depotentiation and Fear Extinction

  • 최석우
    • 한국응용약물학회:학술대회논문집
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    • 한국응용약물학회 2008년도 Proceedings of the Convention
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    • pp.33-45
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    • 2008
  • Auditory fear memory is thought to be maintained by fear conditioning-induced potentiation of synaptic efficacy. The conditioning-induced potentiation has been shown to be maintained, at least in part, by enhanced expression of surface AMPA receptor (AMPAR) at excitatory synapses in the lateral amygdala (LA). Depotentiation, reversal of conditioning-induced potentiation, has been proposed as a cellular mechanism for fear extinction. However, a direct link between depotentiation and extinction has not yet been tested. To address this, we applied both ex vivo and in vivo approaches to rats in which fear memory had been consolidated. We found a novel form of ex vivo depotentiation; the depotentiation reversed conditioning-induced potentiation at thalamic input synapses onto the LA (T-LA synapses) ex vivo, and it could be induced only when both NMDA and metabotropic glutamate receptors were co-activated. Extinction returned the enhanced T-LA synaptic efficacy observed in conditioned rats to baseline and occluded the depotentiation. Consistently, extinction reversed conditioning-induced enhancement of surface expression of AMPAR subunits in LA synaptosomal preparations. A GluR2-derived peptide that blocks regulated AMPAR endocytosis inhibited depotentiation, and microinjection of a cell-permeable form of the peptide into the LA attenuated extinction. Our results are consistent with the use of depotentiation to weaken potentiated synaptic inputs onto the LA during extinction, and they provide strong evidence that AMPAR removal at excitatory synapses in the LA underlies extinction. The results described here are in line with previous findings. Neural activity in the LA has been shown to decrease after extinction in the rat and human. The NMDAR dependency of the depotentiation fits nicely with a large body of evidence that fear extinction depends upon amygdala NMDARs. Similarly, blockade of metabotropic glutamate recepotrs in the LA has recently been shown to attenuate fear extinction.

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감마선 조사된 율무종자의 세포독성 및 다제내성 극복활성 (Cytotoxicity and Multidrug -Resistance Reversing Activity of Extracts from Gamma-Irradiated Coix Zachryma-jobi L. var. ma-yuen Stapf Seed)

  • 차영주;이숙영
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제34권5호
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    • pp.613-618
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    • 2005
  • 율무종자에 0, 1, 4, 8, 16, 32 및 64 Gy 선량의 감마선을 조사한 후 메탄을 추출하였으며 조사 종자 추출물이 인체의 유방암세포주(MCF-7), 폐암세포주(Calu-6), 위암세포주(SNU-601), 그리고 인체 급성골수성백혈암세포주(AML-2/WT)에 대한 세포독성 및 다제내성세포주(AML-2/D100)에 대한 다제내성 극복활성에 미치는 영향을 알아보고자 MTT 방법을 이용하여 분석하였다. 감마선 조사한 율무종자의 추출물은 대조구보다 비교적 낮은 농도에서 암세포 증식 저해 활성을 나타내는 경향을 보였으며 그 활성은 암세포 주와 조사선량별 추출물에 따라 다르게 나타났다. Calu-6의 경우 4, 8 및 16 Gy 추출물에서 암세포 증식 억제 효과를 나타냄을 알 수 있었으며 MCF-7에서 는 유일하게 8 Gy 추출물에서 $IC_{50}$값을 측정할 수 있었다. 그리고 SNU-601의 경우는 Calu-6에서와 같이 4, 8 및 16 Gy 추출물에서 증식저해 활성을 관찰할 수 있었으나 그 활성은 대조구인 0 Gy 추출물 보다 약간 높은 농도에서 관찰되었다. 한편, 선량이 높을수록 즉, 32 Gy 이상 감마선 조사는 암세포 증식억제 활성을 거의 나타내지 않았다. 유의할 만한 결과로는 8 Gy추출물이 3가지 암세포$(Calu-6:\;633\;{\mu}g/mL,\;MCF-7:\;653\;{\mu}g/mL,\;SNU-601:\;683\;{\mu}g/mL)$ 모두에서 증식 억제 활성을 나타냈다. 다제내성 세포에 대한 감수성 세포의 세포독성도를 측정하여 선택독성을 관찰한 결과 4,8 및 16 Gy추출물들은 오히려 감수성 세포에 대한 세포독성이 높게 나타나 교차내성을 나타내지 않았다. 그러나 다제내성 세포에 대하여 항암제인 vincristine과 함께 추출물을 처리한 결과 내성극복도(RF)가 4, 8 및 16 Gy 추출물에서 각각 1.7, 1.8 및 1.6으로서 다제내성 조절 활성을 관찰할 수 있었다. 따라서 감마선 조사기술은 약용식물 종자의 생리활성 증진에 활용 가능성이 매우 높을 것으로 기대된다.

누적환승함수를 고려한 경험적 최적경로탐색 방안 (A Heuristic Optimal Path Search Considering Cumulative Transfer Functions)

  • 신성일;백남철;남두희
    • 한국ITS학회 논문지
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    • 제15권3호
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    • pp.60-67
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    • 2016
  • 환승누적함수에서 환승회수가 증가되면 환승비용에 대한 개별적인 환승의 영향이 선형 또는 비선형적으로 증가된다. 이 함수는 버스 또는 철도와 같이 대중교통노선에서 경로를 선택하는 승객의 행태를 효과적으로 설명한다. 이 함수로 통행시간이 더 소요되더라도 환승이 적은 대중교통노선을 선택하는 일반적인 상황의 구현이 가능하다. 그러나 환승누적함수가 포함되는 통행비용은 비가산성비용으로 최적경로탐색을 위해서 경로열거라는 어려운 상황을 포함한다. 본 연구는 환승누적함수를 고려하여 최적경로를 탐색하는 효과적인 방안을 제안하였다. 이를 위해 우선 환승누적함수가 포함되는 경우 경로탐색과정에서 나타나는 최적경로역전 현상을 설명하였다. 또한 복수의 경로를 탐색해서 최소의 비용경로를 최적경로로 선택하는 경험적인 방안을 제안하였다. 유입링크기반 전체경로삭제기법을 복수경로탐색기법으로 채택하여 알고리즘의 경로최적조건의 증명성에 기반하여 K개의 경로를 탐색하는 방안을 제안하였다. 환승계수를 도입하는 사례연구를 통하여 제안된 방안의 실제 교통망에 대한 활용성을 논의하였다.

전기자극이 정상 치주조직에 미치는 영향 (EFFECTS OF ELECTRICAL STIMULATION ON THE NORMAL PERIODONTIUM)

  • 임경석;권영혁;이만섭;박준봉
    • Journal of Periodontal and Implant Science
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    • 제32권1호
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    • pp.89-112
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    • 2002
  • The earliest reports of the use of electrical energy to directly stimulate bone healing seem to be in 1853 from England, the techniques involved the introduction of direct current into the non-united fracture site percutaneously via metallic needles, with subsequent healing of the defect. One endpoint of the periodontal therapy is to generate structure lost by periodontal diseases. Several procedural advances may support regeneration of attachment, however, regeneration of alveolar bone does not occur consistently. Therefore, factors which stimulate bone repair are areas for research in periodontal reconstructive therapy. Effects of cytokines or growth factors on bone repair are examples of such areas. Another one is electrical current which occurs in bone naturally, so that such bone may be particularly susceptible to electrical therapy. The purposes of this study were to observe the effects of electrical stimulation on the normal periodontium, to determine whether the electricity is the useful means for periodontal regeneration or not. Forty rats weighted about 100 gram were used and divided into 4 groups, the first group, there was no electrical stimulation with the connection of electrodes only. In the second group, there was stimulated by the 10 mA during 10 minutes per a day, in the third group was stimulated by the 25 mA , and the fourth by the 50 mA. At 3, 5, 10 and 15 days post-appliance , two rats in each group were serially sacrificed. and the maxillae and the mandible processed to paraffin, and the specimens were prepared with Hematoxylin-Eosin stain for the light microscopic evaluation. The results of this study were as follows : 1. There was the distinct reversal line on the lingual alveolar crest, whereas a little changes in the labial alveolarcrest to the duration and amount of currents. 2. In 50 mA group, the cells were highly concentrated at the apex of anterior teeth, and was observed the necrotic tissue. In posterior root apex, the hypercementosis was appeared, and newly formed cementum layer has been increased continuously with the time. 3. The periodontal ligament fiber and Sharpey's fiber were arranged in order, and the bone trabeculae were increased as the experiment proceeded by, relatively the bone marrows were decreased. 4. In the pulp tissue, the blood vessels were increased with blood congestion in the experimetal specimens remarkably, and the dentinal tubules were obstructed . 5. The osteoblasts in alveolar bone proper had been showed highly activity, and also observed the formation of bone trabeculea. In the conclusion, it was suggested that the electrical stimulation has influence on the periodontium and the pulp tissue. However, there might be the injurious effects.

유성견의 소구치 압하시 초기 치아 및 치주 조직의 조직학적 변화와 재생에 관한 연구 (EARLY HISTO(PATHO)LOGIC CHANGES AND RECOVERY OF TOOTH AND PERIODONTAL TISSUE IN INTRUSION OF PREMOLAR ON YOUNG ADULT DOGS)

  • 안병교;차경석;이진우
    • 대한치과교정학회지
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    • 제28권2호
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    • pp.297-310
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    • 1998
  • 치아에 압하력을 elastic chain을 이용하여 지속적으로 교정력을 평균 9개월된 유성견의 소구치에 가한 직후 치아와 그 주위조직에서 일어나는 조직학적인 변화와 압하력을 제거한 후 일정기간이 지난 후 변화되었던 조직의 회복양상을 고찰하고, 이를 토대로 교정치료를 위한 생물학적인 근간을 마련하기 위하여 본 연구를 시행하였으며, Hematoxylin & Eosin 및 Masson's Trichrome 염색법을 이용하여 치아와 주위조직의 반응을 치경부, 치근 중앙부, 치근단부로 나누어 광학현미경하에서 관찰하여 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 대조군의 HE 소견에서 치주인대는 치근단부에서 치근경부까지 비교적 균일한 두께를 나타냈고, 치주인대의 주행방향은 치근경부에 수평 또는 약간 경사져 있었으며, 치근 중앙부와 치근단부에서는 사선으로 주행하였다. 2. 대조군의 MT 소견에서 치경부에서는 조골세포 및 파골세포가 나타났으며 치경부, 치근 중앙부 그리고 치근단부에 약한 골흡수와 신생골 침착이 보였다. 3. 실험 1 군에서는 치근단부에서 뚜렷한 파골세포의 증가와 혈관 충혈이 보였으며, 신생골 형성과 불규칙한 반전선들이 나타나 골흡수하는 양상을 보였다. 치주인대는 치경부에서 치근단에 이르기까지 뚜렷한 증가를 보였으며 치근단부에서 더 심하였다. 4. 실험 2군에서는 대조군에 비해 조골세포가 치근단부에서 혈관 충혈과 함께 여전히 관찰되었다. 치주인대 폭경은 치근단부에서 대조군에 비해서는 증가되었고 1 군에 비해서는 감소된 양상을 보였다. 치주인대 주행방향은 1군과 같았고 단지 치근단부에서 혼합된 양상으로 관찰되었다. 이상과 같은 소견으로 보아 유성견 하악 소구치 압하시 초기 조직변화 에서 압박을 받는 치근단부에서 파골세포의 뚜렷한 증가, 출혈상 및 간격 확장, 그리고 골흡수와 백악질 흡수가 현저히 나타났으며, 치주인대 주행 방향도 다양하였다. 또한 압하력을 제거한 후에 변형되었던 치아와 치아 주위조직들이 완전한 회복 양상을 보이지는 않았다.

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