This study aimed to investigate the relaxation effects and its underlying mechanisms of Epimedium koreanum Nakai(EK) in phenylephrine(PE) treated isolated rabbit corpus cavernosum smooth muscle. The dose-dependent relaxation responses of phenylephrine(PE, $1{\times}10^{-6}M$)-precontracted strips to EK at $0.01-3.0mg/m{\ell}$ were measured and also observed after endothelial denudation using organ bath. To analyze the underlying mechanisms of EK-induced relaxation, $N{\omega}$-nitro-L-arginine(L-NNA), methylene blue(MB), tetraethylammonium chloride(TEA), indomethacin(IM) were pretreated before EK extract infused into precontracted strips induced by PE. To investigate cytotoxic activity and nitric oxide(NO) concentration of EK extract on EA.hy926 cells, mitochondrial dehydrogenase activity(MTT) assay and nitric oxide detection kit were used. The cavernous strips were significantly relaxed by EK extract at $0.3mg/m{\ell}$, $1.0mg/m{\ell}$, $3.0mg/m{\ell}$ and the relaxation responses of PE-precontracted strips denuded endothelium also inhibited in comparison with intact endothelium. The pretreatment of L-NNA, MB, TEA reduced EK extract-induced endothelium-dependent relaxation, but the pretreatment of IM didn't affect EK extract-induced endothelium-dependent relaxation. When EK extract was applicated on EA.hy926 cells, the NO concentration was increased. Our findings have shown that EK extract exerts a relaxing effect on corpus cavernosum in part by suppressing influx of extracellular $Ca^{2+}$ through activating the NO-cGMP system.
Recent studies have revealed that Nitric oxide(NO) was one of the demonstration for the physiological regulator, endothelial derived relaxing factor(EDRF) and that NO was produced by ultraviolet irradiation in human. Thus, the present author have carried out a experimental study on the change of hematological, histological value of ultraviolet irradiation in sprague-dawley rats. The subjects were divided into four groups of ten rats each selected at random. There were 4 groups: 1. no irradiation control; 2. ultraviolet $75mJ/cm^2$ irradiation group; 3. ultraviolet $150mJ/cm^2$ irradiation group; 4. ultraviolet $225mJ/cm^2$ group. After a irradiation, hematological and histological tests were performed to observe erythrocyte, hemoglobin, hematocrit, MCH, MCHC, MCV, $O_2$ saturation, pH, $PO_2,\;PCO_2$ value and to observe histological changes. In hematological tests, erythrocyte, hemoglobin, hematocrit significantly increased in $75mJ/cm^2$ than control group and more $150mJ/cm^2$ ultraviolet irradiation group respectively. Also In blood gas tests, $PO_2$ significantly increased in $75mJ/cm^2$ and more $150mJ/cm^2$ group than control group. Whereas $PCO_2$ significantly decreased in $75mJ/cm^2$ and more $150mJ/cm^2$ group than control group (Duncan-Tukey test, P<0.05). In histological tests, control and $75mJ/cm^2$ group unchanged, but more $150mJ/cm^2$ group changed that it was cytolysis, cytotoxic effect, acanthosis, proliferation of keratinocyte, appearance of amorphous cell and pyknotic nucleus, production of sunburn cell. In conclusion, the present author results support the importance of the relation between NO effect and hematological, histological value by ultraviolet B irradiation.
The general and some pharmacological actions of DWP 302 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 302 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, locomotor activity, rotarod test, traction test, analgesic action in the mice and body temperature in the rat. DWP 302 showed no depressive action on the convulsion induced by strychnine and electronic shock. From these results, DWP 302 was considered to have no or little pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 302 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. In the isolated ileum of guinea pig, DWP 302 showed neither contractive nor relaxing effects against the acetylcholine ($10^{-6}g/mι$), histamine ($10^{-6}g/mι$) and $BaCl_2$ ($10^{-4}g/mι$) at a concentration of $1.9{\times}10^{-4}g/mι$ in bath. But it caused a slight increase in basal tone at a concentration of $6.3{\times}10^{-4}g/mι$ and this effect was inhibited by atropine $10^{-7}g/mι.$ In the isolated trachea and vas deference, DWP 302 showed no effect on the contractions produced by histamine and norepinephrine, respectively. And DWP 302 showed no effect on the contractions produced by acetylcholine and oxytocin in the isolated nonpregnant rat uterus. DWP 302 had no effect on bile excretion, urine volume, pH and gastrointestinal motility, But, DWP 302 showed a significant inhibitory effect on gastric secretion in the rat.
Saururus chinensis is used as a raw material of an anti-rheumatic, poultice, sedative and stomachic. The tea of dried Saururus chinensis leaves has a function of relaxing pains in back and breast and of treating stomach ailments. The plant has the functions of anti-inflammatory, depurative, diuretic, febrifuge and refrigerant. The extraction of functional material is carried out by methanol and ethanol solvents. Mechanochemical grinding is applied as a pretreatment process before extraction to enhance the extraction efficiency by increasing the surface area of the materials while changing the chemical properties of the materials. Extraction of functional materials from the Saururus chinensis after grinding as a pretreatment using the mechanochemical technology was accomplished in this study to investigate the effect of grinding on the antioxidant activities of the extract. Saururus chinensis was ground by the planetary ball mill and the morphology was analyzed by SEM. Mechanochemical pretreatment increased the yields of functional materials from 5.9 g to 6.4, 7.0, and 8.1 g after grinding of 30 minutes, 1 hour and 2 hours, respectively. Nitrite scavenging ability increased from 53.0-71.0% to 61.0-79.0% for the methanol extraction in the solution of pH 1.2. Also, Electron donating abilities were increased from 7.90-33.51% to 11.97-38.51% for the methanol extraction. The extract concentration for the half inhibition of DPPH radicals was reduced from $278{\mu}g/mL$ in the original sample to $263{\mu}g/mL$ in the sample after grinding for the methanol extraction.
Chung, Yoon Hee;Oh, Keon Woong;Kim, Sung Tae;Park, Eon Sub;Je, Hyun Dong;Yoon, Hyuk-Jun;Sohn, Uy Dong;Jeong, Ji Hoon;La, Hyen-Oh
Biomolecules & Therapeutics
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제26권2호
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pp.139-145
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2018
The present study was undertaken to investigate the influence of hypothermia on endothelium-independent vascular smooth muscle contractility and to determine the mechanism underlying the relaxation. Denuded aortic rings from male rats were used and isometric contractions were recorded and combined with molecular experiments. Hypothermia significantly inhibited fluoride-, thromboxane $A_{2-}$, phenylephrine-, and phorbol ester-induced vascular contractions regardless of endothelial nitric oxide synthesis, suggesting that another pathway had a direct effect on vascular smooth muscle. Hypothermia significantly inhibited the fluoride-induced increase in pMYPT1 level and phorbol ester-induced increase in pERK1/2 level, suggesting inhibition of Rho-kinase and MEK activity and subsequent phosphorylation of MYPT1 and ERK1/2. These results suggest that the relaxing effect of moderate hypothermia on agonist-induced vascular contraction regardless of endothelial function involves inhibition of Rho-kinase and MEK activities.
Haloperidol, a butyrophenone, was synthetized by Janssen and introduced for the treatment of psychosis. Although structurally different from the phenothiazines, the butyrophenones share many of their pharmacological properties, such as inhibition of conditioned avoidance response, blocking effect of amphetamine reaction, producing catalepsy, antishock effect and protection against the lethal effects of catecholalmines. Chlorpromazine can lower the arterial blood pressure through its adrenergic blocking activity, its direct effect in relaxing vascular smooth muscle, its direct effect in depressing the myocardium and its action in a complex manner on the central nervous system. In the case of haloperidol, however, was not clarified the mechanism of lowering the blood pressure. The present paper describes the effects of haloperidol on cardiovascular system to investigate the mechanisms of its actions on the arterial blood pressure. The results are followings; 1. In anesthetized cats, intravenous administration of haloperidol and chlorpromazine in the dose of 0.1mg/kg produced a slight decrease in the blood pressure, which followed by complete recovery within $30{\sim}60$ minutes. In the dose of 3mg/kg, however, both produced an abrupt and marked decrease of the blood pressure, which followed by delayed recovery. 2. Haloperidol in the dose ranges of 0.1mg to 3.0mg/kg tended to produce the heart rate slowing in the cats, while chlorpromazine has no effect on the rate. 3. Following administration of haloperidol or chlorpromazine, epinephrine reversal in the arterial blood pressure was observed in the cat, however the responses of norepinephrine and acetylcholine were little affected. 4. In the isolated rabbit atrium the contractility was depressed by haloperidol in the doses over 0.5mg per 100ml, but the rate was not affected. In contrast, the epinephrine-induced contractility was not depressed after haloperidol treatment. However, the increased rate of atrium by epinephrine was partially blocked after haloperidol. 5. In the isolated rabbit aortic strip, epinephrine-induced contraction was blocked by haloperidol. With the above results, it may be concluded that the hypotensive effect of haloperidol was largely due to ${\alpha}$-adrenergic blocking properties and the direct effect in depressing the myocardium as well as its action on central nervous system.
This study was conducted to investigate the changes of dietary attitudes and behaviors in relation to the use of computers of elementary school children in Seoul. The total of 451 elementary school children, consisting of 235 females and 216 males, participated in the study. The result of domestic characteristics, dietary attitudes and behaviors, the level of the use of computers, and health-related symptoms of the subjects were achieved through the questionnaires as follows: The average height, weight, BMI and obesity-index of the participants were 149.0 cm, 42.4 kg, 19.0, -8.6, respectively. Anions subjects, 42.8% answered their bed times were between 11~12 pm, and 82.4% answered that they had extracurricular activities. The most desired activity as their leisure was computer works (female: 44.3%, male: 62.5%). 38.4% of children used the computers for 1~2 hours a day and the most general usage of computers was a computer game (66.1%). The changes in dietary habits of the subjects were such as eating faster(30.2%), having lots of snacks(28.8%), eating anything at hand(26.4%), skipping breakfast due to over-sleeping(18.4%). As changes in life patterns, those in the time managements for watching T.V.(35.3%), reading(35.0%), exercising(31.9%), sleeping(27.5%), relaxing(27.5%) and other hobbies(26.4%) were observed. In conclusion, many children were being affected by the socioeconomic factors changing the environments, especially by the need for the use of computers. The rates of eating alone and skipping breakfast were getting higher in the dietary patterns of elementary school children. We found that the changes in social environments according to the heavy use of the computer were affecting on their dietary pattern. The direction and method of nutrition education had to be established for the proper understanding of the desirable dietary behaviors.
본 연구에서는 지압과 온열이 조합된 지압온열침대를 사용하여 뇌파와 맥파의 생체신호에 미치는 영향을 알아보고자 하였다. 건강한 성인 40명을 대상으로 조합자극침대를 사용하는 실험군 20명과 무자극의 대조군 20명으로 나누었다. 실험 결과, 뇌파는 실험군에서 델타파와 세타파에서 유의미하게 증가하였고 알파파와 베타파는 유의미하게 감소하였다. 맥파는 실험군에서 부교감신경활성지표가 증가하였으며 심박은 감소하였다. 대조군에서는 아무런 차이가 없었다. 이러한 뇌파의 변화는 조합자극침대가 수면유도의 효과를 주는 것으로 볼 수 있으며 맥파의 변화는 이완의 효과가 나타났다고 할 수 있다. 이러한 연구는 다양한 조합자극기기와 기능성 침대 제품개발에 기초 데이터로 활용될 것으로 기대된다.
Sarcococca saligna is a shrub that is traditionally used for its medicinal properties in Pakistan. In this study we report the cardio-suppressant, vasodilator and tracheal relaxant activities of the aqueous-methanolic extract (Ss.Cr) of the plant. Ss.Cr, that tested positive for the presence of saponins, flavonoids, tannins, phenols, and alkaloids, exhibited a dose-dependent (0.3-5 mg/mL) negative inotropic and chronotropic effect on the isolated guinea-pig atrium which was resistant to atropine ($1\;{\mu}M$) and aminophylline ($10\;{\mu}M$) pretreatment. In rabbit thoracic aorta, Ss.Cr dose-dependently (0.1-3 mg/mL) relaxed the high $K^{+}$ (80 mM) and phenylephrine ($PE,\;1\;{\mu}M$)-induced contractions, indicating a possible $Ca^{++}$ channel blocking (CCB) effect. When tested against PE ($1\;{\mu}M$) control peaks in normal $Ca^{++}\;and\;Ca^{++}$-free Kreb's solution, Ss.Cr exhibited dose-dependent (0.1-3 mg/mL) inhibition, being more potent in relaxing the PE responses in $Ca^{++}$-free Kreb's solution, thus indicating specific blockade of $Ca^{++}$ release from the intracellular stores. Ss.Cr also relaxed the agonist-induced contractions in: a) rat aorta irrespective of the presence of endothelium or nitric oxide synthase inhibitor L-NAME and b) rabbit and guinea-pig tracheal strips. The data shows that Ss.Cr possesses possible $Ca^{++}$ channel blocking activity which might be responsible for its observed cardio-suppressant, vasodilator and tracheal relaxant effects though more tests are required to confirm this $Ca^{++}$ channel blocking effect.
The extract of Ginkgo bibloba (EGb) is a complex mixture of natural products from the Ginkgo leaves and clinically used for the treatment of cerebral and peripheral circulatory disturbances due to its combined activity of several vasoactive principles. In this study we investigated the action of EGb and its mechanism in isolated rabbit corporal smooth muscle to evaluate the possibility of using this material as a pharmacoerecting agent. Strips of rabbit corpus cavernosum were mounted in organ chambers to measure isometric tension. EGb began to exert an relaxing effect at 1 mg/ml in the submaximally precontracted muscle strips with phenylephrine $(PHE,\;5{\times}10^{-6}\;M)$; causing concentration-dependent relaxation with maximal effect at $3{\sim}5\;mg/ml$. That relaxation was partially inhibited by removal of the smooth muscle endothelium or by pretreatment with a NO scavenger, pyrogallol $(10^{-4}\;M)$ or the guanylate cyclase inhibitor, methylene blue $(10^{-4}\;M)$. Pretreatment with EGb (3 mg/ml) inhibited PHE- $(5{\times}10^{-6}\;M)$ or KCI- (20 and 40 mM) induced contraction of muscle strip. In calcium-free high potassium solution EGb depressed the basal tone of the depolarized muscle strip and inhibited calcium-induced contraction when $CaCl_2$$(10^{-4}\;M)$ was added. These results suggest that EGb relaxes rabbit corpus cavernosal smooth muscle through multiple action mechanisms that include increasing the release of nitric oxide from the corporal sinusoidal endothelium, sequestration of intracytosolic calcium, and maybe a hyperpolarizing action.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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