Jin, Yong Nan;Lee, Yong Jin;Kim, Young Joo;Lee, Yun-Sang;Jeong, Jae Min
대한방사성의약품학회지
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제3권2호
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pp.80-84
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2017
Re-188 is an excellent and practical radioisotope produced by W-188/Re-188-generator for therapy. We prepared Re-188-tin colloid for therapy of various diseases and tried to treat peritoneal effusion in animal model. Sarcoma-180 cells were injected into ICR mice to induce peritoneal effusion and the mice were grown for 3 d. Re-188-tin colloids (0.25, 0.5, and 1 mCi/mL per 30 g body weight) were injected into the mice and the mice were grown for 90 d. Planar gamma scintigraphy showed even distribution of Re-188-tin colloid radioactivity. Bax expression was found to be dose dependent to Re-188-tin colloid. Normal saline treated group showed the shortest survival time. Among the treated groups, 0.5 mCi dose group showed the longest survival time. In conclusion, Re-188-tin colloid was prepared successfully and showed the feasibility to use as a peritoneal effusion treatment in mice.
Radiation synovectomy is one of the most useful methods for treating patients with refractory synovitis because of its convenience, long-term effects, repeatability and the avoidance of surgery. In this study, we investigated the toxicity, stability and biodistribution of a rhenium-188 ($^{188}$Re)-tin colloid to evaluate its suitability as a synovectomy agent. Twenty four hours after injecting the $^{188}$Re-tin colloids (74 KBq/0.1 mL) into the tail vein of ICR mice, most of the $^{188}$Retin colloidal particles was found in the lungs. In addition, there were no particle size changes at either room temperature or at $37^{\circ}C$ after injecting the $^{188}$Re-tin colloids in human plasma and synovial fluid. In vitro stability tests showed that the $^{188}$Re-tin colloid remained in a colloidal form without a critical size variation over a 2-day period. We investigated the leakage of $^{188}$Retin colloids from the intraarticular injection site with gamma counting in New Zealand white rabbits. The $^{188}$Re-tin colloids (55.5 MBq/0.15 mL) were injected at the cavum articular and the mean retention percentage of the $^{188}$Re-tin colloid was 98.7% for 1 day at the injection site, which suggests that there was neither change in the particle size nor leakage at the injection sites. In the biodistribution study with the SD rats, the liver showed the highest radioactivity (0.0427% ID/organ) except for the injected knees (99.49%). In the SD rats, mild toxicities including the skin or a synovium inflammation were observed as a result of a radioactivity of 15 mCi/kg at the intraarticular injection site. However, there was no systemic toxicity. In the Ovalbumin (OVA)-induced arthritic rabbits, the $^{188}$Re-tin colloid improved the macroscopic, the histological score and reduced the knee joint diameter when compared to the arthritic control. In conclusion, a $^{188}$Re-tin-colloid is considered as a strong candidate for radiation synovectomy with a superior efficacy and safety.
Radiation synovectomy has been proposed as a promising palliative therapy for recurrent joint effusions for the last two or three decades. Ionizing radiations emitted by intrarticularly administered radiolabelled colloids. The aim of this study was to assess the effectiveness of radiation synovectomy (RSV) using $^{188}Re$-tin colloid in the treatment of recurrent joint effusions and chronic synovitis of knee joints. Three phase bone scan was acquired for the concerned joint prior to radiosynovectomy. $^{188}Re$-tin colloid was prepared as per the reported protocol. 9 patients, diagnosed with rheumatoid arthritis and suffering from chronic resistant synovitis of the knee, ankle or elbow joints were administered the radiopharmaceuticals, checked for radiochemical purity >95% by intraarticular route. A whole body scan was acquired 2 h post-radiosynovectomy. In all the 9 treatments, no leakage to non-target organs was visible in the whole body scan. Static scans of the joint revealed complete retention of $^{188}Re$-tin colloid in the joints post administration of the agent. Clinically all patients exhibited a complete or partial response. RSV with $^{188}Re$-tin colloid was safe and effective in patients with chronic synovitis of rheumatoid origin.
대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.252-252
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2002
Radiation synovectomy is an useful alternative treatment to rheumatoid arthritis and Re$\^$188/ is suggested as an ideal radiopharmaceutical agents because beta ray (2.1 MeV) emitted from Re$\^$188/ is appropriate for synovial cell ablation and gamma ray (155 KeV) is ideal for dosimetry. Its' ideal particle size (2-5 mm) was achieved by conjugation with tin-colloid, In this study, we investigated the toxicity, stability and biodistribution to evaluate the suitability of DA-7911 as a synovectomy agent. (omitted)
Radiosynovectomy has been used as an effective treatment in patients with resistant synovitis after failure of long-term medication and intraarticular steroid injection. Although $^{90}Y$ silicate/citrate, $^{186}Re$ sulfide, and $^{169}Er$ citrate were approved in Europe for the appropriate radiopharmaceuticals for radiosynovectomy other radionuclides such as $^{32}P$-chromic phosphate, $^{165}Dy$-ferric hydroxide macroaggregate, $^{188}Rh$-microspheres, $^{153}Sm-particulate, and $^{166}Ho$-ferric hydroxide macroaggregate have been used in many countries. Reported success rates range from 40% to 90% for the different joints and underlying disease. In Korea, $^{188}Re$-tin-colloid and $^{166}Ho$-chitosan complex are now using as the major radionuclides in radiosynovectomy with good clinical results. A study on radiation synovectomy using $^{188}Re$-tin-colloid for patients with Korean rheumatoid arthritis shows the treatment resulted in the improvement of arthritis and well tolerated in our study, the radiosynovectomy with $^{166}Ho$-chitosan complex in 53 hemophilic patients markedly decreased intra-articular bleeding frequency and need for coagulation factor. This review inculdes general priciples in the application of radiosynovectomy and the clinical experience in Korea.
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