• 한국생물공학회:학술대회논문집
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• 한국생물공학회 2001년도 추계학술발표대회
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• pp.693-696
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• 2001

Ketoprofen racemate를 각 enantiomer로 분리하고자 이동상의 조성을 변화하여 실험을 수행한 결과, hexane과 t-BME의 비가 60/40(%v/v)인 경우 적합한 체류시간과 분리도를 얻을 수 있었으며, 이동상의 acetic aicd를 0.1%(v/v) 첨가한 경우 낮은 pH에서 분리가 효율적으로 일어났다. 또한, 시료의 농도를 변화시켜 실험을 수행한 경우, 2000ppm까지는 선택도에 큰 변화없이 분리를 수행할 수 있었으나, 농도가 1000ppm 이상인 경우 분리도가 1.00미만으로 낮은 값을 보였다.

• 약학회지
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• 제39권4호
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• pp.433-437
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• 1995

Optically pure(-)-and (+)-$\alpha$-hydroxy-$\alpha$-(p-chlorobiphenyl)acetic acids were prepared. The racemate was synthesized through three steps. By condensation of p-cnorobiphenyl with diethyl ketomalonate in the presence of SnCl$_{4}$, diethyl $\alpha$-hydroxy-$\alpha$-(p-chlorobiphenyl)malonate (1) was formed and subsequently ($\pm$)-$\alpha$-hydroxy-$\alpha$-(p-chlorobiphenyl)acetic acid (3) was obtained through hydrolysis and decarboxylation. For the separation of the racemate the classical resolution method, derivatization of a racemate by reaction with an optically pure compound was employed. In this case the optically pure compound were [R]-(+)-$\alpha$-methylbenzylamine and [S]-(-)-$\alpha$-methylbenzylamine. Diastereomeric salts between acids and bases could be easily separated by crystallization in absolute ethanol.

• 대한임상약리학회:학술대회논문집
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• 대한임상약리학회 2006년도 제15차 추계학술대회
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• pp.69-69
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• 2006

• 한국생물공학회:학술대회논문집
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• 한국생물공학회 2005년도 생물공학의 동향(XVII)
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• pp.559-559
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• 2005

• KSBB Journal
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• 제20권4호
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• pp.260-265
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• 2005

N-CBZ-L-phenylalanine를 주형분자로 하고 MAA와 4-VPY를 기능성 단량체로 하여 분자각인 고분자를 합성하였다. N-CBZ-L-phenylalanine와 MAA, 4-VPY는 수소결합의 영향을 많이 받고 있으며 이온결합과 소수성결합도 작용하고 있다. 혼합성분을 기능성 단량체로 사용함으로 하여 단량체의 성분들 사이에서 상호작용 효과를 나타냈다. 실험결과에 의하면 혼합 성분인 MAA와 4-VPY를 기능성 단량체로 한 분자각인 고분자에서의 체류인자가 단일성분인 MAA를 사용한 고분자에서의 체류인자보다 컸고 컬럼 효율은 낮았지만 분리도는 높았다. 산성인 MAA와 염기성인 4-VPY를 함께 사용함으로써 거울상 이성질체인 N-CBZ-L-phenylalanine과 N-CBZ-D- phenylalanine의 분리도를 증가시킬 수 있었다. 혼합된 성분의 기능성 단량체로하여 제조된 분자각인 고분자를 키랄 물질의 분리를 비롯한 천연물질의 분리에 더 광범위하게 사용될 수 있을 것이다.

• Korean Chemical Engineering Research
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• 제49권5호
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• pp.623-627
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• 2011

Loxoprofen racemate를 분리하기 위해 SMB에서 운전조건을 탐색하였다. Aspen simulator를 이용하여 전산모사를 함으로써 loxoprofen racemate를 분리할 수 있는 운전조건을 다음과 같이 제시할 수 있었다. Raffinate 순도를 증가시키기 위해 삼각도에서 왼쪽 중간 부분의 $m_2$, $m_3$ 좌표를 정하여야 하며 내부농도 분포도에서 raffinate와 extract 분포곡선을 겹치지 않도록 하여야 한다.

• 약학회지
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• 제55권5호
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• pp.426-431
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• 2011

This study was performed to investigate the current regulatory guidances of safety and efficacy evaluation for the development and approval of stereoisomeric drugs in US, EU, Canada and Japan. The important categories for the development of stereoisomeric drugs are classified as 1) development of a single enantiomer as a new active substance 2) development of a racemate as a new active substance 3) development of a new single enantiomer from an approved racemate. The regulatory documents adopted in major countries for the safety and efficacy evaluation of stereoisomeric drugs were investigated with the focus on three major categories mentioned above. For the regulatory approval of stereoisomeric drugs in Korea, it is expected that the investigated results obtained in this study will be useful for the basic materials to ensure the safety and efficacy of stereoisomeric drugs as well as the stereochemical issues in chiral drug development in domestic pharmaceutical company.

• KSBB Journal
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• 제21권3호
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• pp.224-229
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• 2006

전산모사 프로그램인 FEMLAB을 이용하여 chiral center를 가지고 있는 racemate인 ibuprofen의 R-form과 S-form의 분리 전산모사 결과와 Kromasil KR100-5CHI-TBB 칼럼을 사용하여 HPLC를 통한 실험데이터를 비교 분석하였다. Hexane/t-BME/acetic acid(45:55:1 v/v%)의 이동상의 조건에서 이론단수(number of theoretical plates), 이론단높이(HETP; Height Equivalent to a Theoretical Plate)을 구하여 축방향 확산계수($Deff_i$)를 계산하였다. PIM(Pulsed Input Method)을 사용하여 분석한 결과 ibuprofen의 농도가 증가할수록 Langmuir 등온흡착식을 따르는 비선형 거동을 보였고, 각 농도에서의 체류시간($t_R$)과 phase ratio를 이용하여 비경쟁적 Langmuir 등온흡착식의 매개변수를 추산하였고, 이 매개변수를 이용하여 경쟁적 Langmuir 등온흡착식을 결정하였다. 실험을 통해 얻은 데이터를 FEMLAB 적용하여 등온흡착식의 변화에 따른 용리띠의 변화와 두 성분이 컬럼을 이동하는 동안 두 성분간 분리 과정을 관찰하였다. Ibuprofen의 농도, 유속을 변화시키면서 실험결과와 전산모사결과를 비교한 결과 실험결과와 전산모사결과가 비슷한 경향성을 보였다. 이와 같이 FEMLAB 전산모사 프로그램의 실험적용 가능성을 확인하였고. 실험과 일치하는 전산모사데이터를 얻기 위해서 고정상내의 세공에서의 물질전달을 포함하는 물질수지식의 적용과 비선형 흡착평형식에 대한 좀 더 정확한 식이 요구된다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제29권2호
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• pp.519-520
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• 2008

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제16권11호
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• pp.1122-1125
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• 1995

Three inherently chiral calix[4]arenes 3-5 were synthesized as racemate starting from the ethylation at 1.3-distal hydroxy groups of calix[4]arene 2 which has two phenyl groups at upper rim in AABB fashion, and then two remaining hydroxy groups were acetylated by treatment with acetyl chloride in the presence of NaH to produce calix[4]arene 4. Treatment of 4 with AlCl3 under Fries rearrangement conditions, only one acetyl group was rearranged to the para-position to afford calix[4]arene 5 with AABC substitution pattern at the upper rim of calix. The structure of chiral calix[4]arenes were confirmed based on NMR and massspectra.