• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제27권4호
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• pp.271-277
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• 1997

Because omeprazole(OMP) is very unstable in aqueous condition, $OMP-{\beta}-CD$, the inclusion complex of OMP and ${\beta}-cyclodextrin({\beta}-CD)$ was made and physicochemical properties of it were compared with those of OMP. Skin permeability of OMP and $OMP-{\beta}-CD$ in propylene glycol vehicle and the reciprocal action of ${\beta}-CD$ with various enhancers were examined through hairless mouse. Adhesive patches were prepared with polyisobutylene and the skin permeability and stability of OMP were investigated. The inclusion complex showed higher solubility and lower partition coefficient than OMP itself. DMSO, 1-methyl 2-pyrrolidone and sodium cholate had an enhancing effect. However ethanol and polysorbate 80 hardly showed the enhancing effect of OMP. When sodium lauryl sulfate and sodium cholate as enhancer were added in patch, the former case showed higher permeability of OMP.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제37권5호
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• pp.281-286
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• 2007

For transdermal delivery of porcine placenta extract (PPE), various emulsion formulations were prepared and evaluated. Polysorbate surfactants were used as emulsifiers and various C-18 unsaturated fatty acids as enhancers. The skin permeation of PPE was tested using a cellulose nitrate membrane-loaded Franz cell apparatus. Among emulsifiers, Tween 20 provided higher penetration effect than did Tween 80. Meanwhile, of various fatty acids, linolenic acid (18:3) revealed the highest skin permeation of PPE than the other C-18 unsaturated fatty acids. Stability of PPE emulsions was determined by cycles of freezing and thawing processes. The stability of emulsions depended on the percentage of Tween 20. Minimum 20% of Tween 20 was required to stabilize emulsions at room temperature for several days. Taken together, our results suggest that Tween 20 and linolenic acids might be key components to formulate PPE emulsion to provide the desirable skin permeability and stability.

• 대한화학회지
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• 제62권5호
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• pp.352-357
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• 2018

Celecoxib (4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide) is a cyclooxygenase-2 inhibitor used in the treatment of arthritis, acute pain, and dysmenorrhoea. Celecoxib is a Biopharmaceutics Classification System (BCS) class II compound whose oral bioavailability is highly limited owing to its poor aqueous solubility. Several polymorphs of celecoxib have been identified as Form I, Form II, and Form III with melting points of about $162.8^{\circ}C$, $161.5^{\circ}C$, and $160.8^{\circ}C$, respectively. Form IV was generated from the precipitated suspension in the presence of HPMC (Hydroxypropyl methylcellulose) and Polysorbate 80. A rapid rate of dissolution is useful because the rate of dissolution of a drug typically increases its bioavailability. The aim of this study was to investigate the possibility of production of new crystal form of celecoxib that has higher solubility than Form III. New crystal form of celecoxib (Form A) has been isolated by recrystallization and characterized by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric (TG) analysis and powder X-ray diffractometry (PXRD). Form A was dissolved faster than Form III. At 30 minutes, the dissolution of Form A was 97.3%, whereas the dissolution of Form III was 82.2% (p < 0.1). After storage of three months at $20^{\circ}C$, in 24% RH (Relative Humidity), the crystal form was not transformed.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제10권4호
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• pp.554-559
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• 2003

동치미로부터 분리된 Latobacillus sp. FF-3의 Bacteriocin 생산에 대한 최적 배양조건과 배양 특성을 조사하였다. Bacteriocin 생산을 위한 최적 생산조건은 MRS(proteose peptone 1%, beef extract 1%, yeast extract 0.5%, glucose 2%, polysorbate 80 0.1%, ammonium citrate 0.2%, sodium acetate 0.5%, magnesium sulfate 0.01%, manganese sulfate 0.005%, dipotassium phosphate 0.2%) 배지를 기본으로 하여 21시간 배양한 결과, 배양온도는 30∼37$^{\circ}C$, 초기 pH는 7.0 으로 확인되었다. 최적 생산배지조성으로 탄소원은 glucose 3%, 질소원은 tryptone 4%, 무기염류는 manganese sulfate 0.005%가 bacteriocin 생성에 최적 조성으로 나타났으며, 최적 배지상에서 항균활성은 최대 484 BUf/mL로 나타났다.

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제25권4호
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• pp.411-416
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• 2017

Paclitaxel (PTX) is a effectively chemotherapeutic agent which is extensively able to treat the non-small cell lung, pancreatic, breast and other cancers. But it is a practically insoluble drug with water solubility less than $1{\mu}g/mL$, which restricts its therapeutic application. To overcome the problem, hyaluronic acid-complexed paclitaxel nanoemulsions (HPNs) were prepared by ionic complexation of paclitaxel (PTX) nanoemulsions and hyaluronic acid (HA) to specifically target non-small cell lung cancer. HPNs were composed of ${\small{DL}}-{\alpha}$-tocopheryl acetate, soybean oil, polysorbate 80, ferric chloride, and HA and fabricated by high-pressure homogenization. The HPNs were $85.2{\pm}7.55nm$ in diameter and had a zeta potential of $-35.7{\pm}0.25mV$. The encapsulation efficiency was almost 100%, and the PTX content was 3.0 mg/mL. We assessed the in vivo antitumor efficacy of the HPNs by measuring changes in tumor volume and body weight in nude mice transplanted with CD44-overexpressing NCI-H460 xenografts and treated with a bolus dose of saline, $Taxol^{(R)}$, PTX nanoemulsions (PNs), or HPNs at a dose of 25 mg/kg. Suppression of cancer cell growth was higher in the PN- and HPN-treated groups than in the $Taxol^{(R)}$ group. In particular, HPN treatment dramatically inhibited tumor growth, likely because of the specific tumor-targeting affinity of HA for CD44-overexpressed cancer cells. The loss of body weight and organ weight did not vary significantly between the groups. It is suggest that HPNs should be used to effective nanocarrier system for targeting delivery of non-small cell lung cancer overexpressing CD44 and high solubilization of poorly soluble drug.

• 한국식품영양과학회지
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• 제32권7호
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• pp.965-970
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• 2003

폴리소르베이트류, 염화콜린, 주석산수소콜린, 변성전분 및 향신료 중 1,4-디옥산 및 클로로히드린류의 분석법을 개발하고 확립된 방법으로 잔류량을 조사한 결과는 다음과 같다. 분석에 사용된 트랩으로는 Vocarb 3000이 적합하였고 이때의 검출한계는 DOX 1.38$\mu\textrm{g}$, EPC 0.23$\mu\textrm{g}$, PCH 3.30$\mu\textrm{g}$, ECH 3.97$\mu\textrm{g}$, DCP 20.43$\mu\textrm{g}$이었다. 검체 온도증가와 무수황산나트륨 농도 증가에 따라 분석감도는 증가하였으나 6$0^{\circ}C$ 이상에서는 상대표준편차(RSD, %)가 6%를 초과하여 재현성이 떨어져 분석온도를 5$0^{\circ}C$로 설정하였다. 폴리소르베이트류에서의 회수율은 염을 첨가하지 않고 측정하였을 때 EPC(66%)를 제외하고는 90%이상을 나타내었다. 염화콜린 및 주석산수소콜린의 경우에는 대부분 회수율이 100% 이상이었으나 주석산수소콜린의 EPC는 20%로 낮게 나타났다. 히드록시프로필인산이전분, 히드록시프로필전분 및 찰옥수수전분에서는 검체를 가수분해한 후 회수율을 측정한 결과 검체종류별 큰 차이 없이 회수율이 90% 이상을 나타내었다. 향신료의 분석에서는 무수황산나트륨을 첨가하여 분석한 결과 회수율이 90%이상이었다. 구매한 폴리소르베이트류, 염화콜린, 주석산수소콜린, 향신료 중 1,4-디옥산 및 클로로히드린류를 분석한 결과 트윈 80에서 DOX가 2.5ppm 검출되었으나 이외의 검체에서는 모두 불검출되었고 직접 제조한 히드록시프로필전분에서도 모두 불검출되었다.

• 대한화장품학회지
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• 제41권4호
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• pp.303-313
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• 2015

센텔라 아시아티카 정량추출물(TECA)은 병풀에서 얻은 난용성 추출물로 상처치유 및 항주름 물질로 알려져 있다. 본 연구에서는 TECA를 함유한 water in oil in water ($W_1/O/W_2$) 에멀젼 제조에 필요한 최적의 실험 조건을 찾기 위해 연구를 진행하였다. TECA의 용해도는 UV 흡광도계를 이용하였으며, 디프로필렌글라이콜(40.0 g), 에탄올(20.0 g) 및 정제수(10.0 g)의 조성에서 2.55 g의 TECA가 용해되는 것을 확인하였다. 에멀젼($W_1/O$, $W_1/O/W_2$)의 안정도에 영향을 미치는 요인에 대하여 조사하였다. $W_1/O$ 에멀젼의 제조하기 위한 최적의 수상 조건은 디프로필렌글라이콜 : 에탄올 : 정제수 : TECA가 40.0 : 20.0 : 10.0 : 2.5%(w/w), 유상 조건은 스쿠알란 : 세틸피이지/피피지-10/1디메치콘 : 세테아릴알코올이 22.5 : 4.0 : 1.0%(w/w)임을 확인하였다. $W_1/O/W_2$ 멀티에멀젼을 제조하기 위한 최적의 조건은 정제수 : $W_1/O$ 에멀젼 : 폴리소르베이트 80 : 카보머 : 트리에탄올아민의 비율이 55.8 : 40.0 : 4.0 : 0.1 : 0.1% (w/w)임을 확인하였다.

• Journal of Animal Science and Technology
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• 제48권6호
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• pp.839-846
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• 2006

본 연구는 분만 전후 40두의 젖소에 무첨가, sucrose, sucrose+PG 및 sucrose+PG+NIS 복합제 첨가의 4 처리로 급여 시 사료섭취량, 산유량 혈중대사물질 및 대사성 질병 발생에 미치는 영향을 구명하기 위하여 사양시험을 수행하였는데, 주요 연구결과는 다음과 같다.분만전 건물섭취량은 처리 간에 차이가 없었지만 sucrose+PG+NIS 복합제를 투여하였을 때 대조구 보다 높았으며(P<0.05), sucrose 급여시 분만 후 3주 동안의 건물섭취량이 대조구에 비하여 유의있게 높았다(P<0.05). 혈중 glucose 함량은 처리 간에 유의적인 차이가 없었으나, 분만 전 21일 평균 NEFA 함량은 대조구에 비하여 sucrose+PG 혼합제를 투여한 처리구에서 유의있게 낮은 수준을 보여주었다 (P<0.05). 그러나 분만 당일 및 분만 후 21일 동안에는 처리 간에 유의적인 차이를 보여주지는 않았다. 처리구별 산유량에 있어서는 첨가제의 급여에 의한 차이를 보여주지 않았으나, 유지율에 있어서는 sucrose 급여구와 sucrose+PG+NIS 복합제를 급여한 구에서 대조구에 비하여 유의있게 높은 수준을 보여주었다. 그리고 4 % FCM에서는 대조구에 비하여 모든 처리구에서 유의있게 높았으며 (P<0.05), 대사성질병 발생은 대조구에서 첨가제 급여구에 비하여 다소 많은 개체에서 후산정체, ketosis 및 유방염이 발생하였다.본 시험의 결과에서 sucrose와 같이 단맛으로 기호성을 증진시켜주는 것과 에너지원으로 이용될 수 있는 PG와 함께 사료의 이용성을 높여줄 수 있는 NIS를 첨가하여 급여할 경우에 생산성을 높이고 대사성질병의 발생을 줄여 낙농농가의 생산성 향상에 기여할 수 있을 것으로 사료되었다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제34권5호
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• pp.419-425
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• 2004

The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two propiverine hydrochloride tablets, BUP-4 (Jeil Pharm. Co., Ltd.) and Kuhnil Propiverine Hydrochloride (Kuhnil Pharm. Co., Ltd.), according to the guidelines of the Korea Food and Drug Administration (KFDA). The propiverine release from the two propiverine hydrochloride formulations in vitro was tested using KP VIII Apparatus II method with a variety of dissolution media (pH 1.2, 4.0, 6.8 buffer solutions, water and blend of polysorbate 80 into pH 6.8). Twenty six healthy male subjects, $23.73{\pm}2.79$ years in age and $67.04{\pm}7.93\;kg$ in body weight, were divided into two groups and a randomized $2\;{\times}\;2$ cross-over study was employed. After one tablet containing 20 mg as propiverine hydrochloride was orally administered, blood was taken at predetermined time intervals and the concentrations of propiverine in serum were determined using HPLC method with UV detector. The dissolution profiles of two formulations were similar at all dissolution media. Besides, the pharmacokinetic parameters such as $AUC_t,\;C_{max}\;and\;T_{max}$ were calculated and ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the parameters using logarithmically transformed $AUC_t,\;C_{max}$ and untransformed $T_{max}$. The results showed that the differences between two formulations based on the BUP-4 were 0.17%, 7.98% and 4.55% for $AUC_t,\;C_{max}\;and\;T_{max}$. respectively. There were no sequence effects between two formulations in these parameters. The 90% confidence intervals using logarithmically transformed data were within the acceptance range of log(0.8) to log(1.25) $(e.g.,\;log(0.88){\sim}log(1.l2)\;and\;log(0.90){\sim}log(1.l5)\;for\;AUC_t\;and\;C_{max},\;respectively)$. Thus, the criteria of the KFDA bioequivalence guideline were satisfied, indicating Kuhnil Propiverine Hydrochloride tablet was bioequivalent to BUP-4 tablet.

• Applied Biological Chemistry
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• 제43권1호
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• pp.39-45
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• 2000

본 연구에서는 종합비타민 액제중의 비타민 A, $B_1,\;B_2,\;B_6$, C의 안정성을 규명하기 위하여 경시함량 변화 및 분해속도를 동력학적으로 검토하였다 종합 비타민 액제의 제조에 있어서 지용성 비타민의 가용화를 위하여 계면활성제인 polysorbate 80과 용해보조제인 프로필렌글리콜을 병용하므로써 첨가제의 양을 최소화시킬 수 있었다. 종합 비타민 액제의 안정성 평가를 위한 가속시험에서 heterogenous solution system에서의 반응 기작이 그대로 나타나는 것은 아니겠지만 비타민 A는 zero-order, 비타민 $B_1$과 C는 first-order kinetics에 따르는 분해 양상을 나타내었으며 Arrhenius식을 이용하여 구한 비타민 A, $B_1$, 및 C의 활성화 에너지는 각각 26.27, 21.67 및 23.50 kcal/mol이고 상온$(25^{\circ}C)$에서의 유효기간은 각각 1493, 449 및 639일 이었다. 그리고 비타민 $B_2$ 광퇴색 속도식은 first-order kinetics의 분해양상을 나타내었으나 광희색 반응에 미치는 비타민 $B_2$ 초기농도$(C_0)$ $0.544{\times}10^2{\sim}1.632{\times}10^{-2}M$의 영향을 고려하여 비타민 $B_2$의 광퇴색 반응은 다음과 같은 속도식으로 진행되는 것으로 판명되었다. $-{\frac {dc}{dt}}=K_{c}\;{\frac C{C_0}}$ $K_c\;:\;C_0$에 따르는 상수 비타민 $B_6$의 안정성은 인공광원보다 태양광선에 의한 비타민 $B_6$의 광분해가 촉진되었고 그리고 태양광선에 의한 계절에 따른 분해는 모두 비슷하였다. 한편 용기에 의한 비타민 $B_6$의 광분해는 폴리에틸렌용기>갈색유리병>투명유리병 순으로 안정함을 나타내었다 이상의 실험결과로 종합비타민 액제 설계의 안정성의 기초적 실험에 기여되리라고 사료된다.