Total saponin and oil fraction of Polygala tenuifolia were tested for their anticholesterolemic properties by a "Three day fasting method" on rabbits. It has been reported that saponin have the anticholesterolemic activity, however this activity is not general property of all kinds of saponin. As shown in Table, Polygala saponin has not significant anticholesterolemic activity on rabbits. On administering oil fraction of Radix Polygala, serum cholesterol level in rabbits increased to 224.7% while the control group 43.2%.oup 43.2%.
Polygalae Radix was used as diuretics, analgesics and expertorants in oriental medicine. The root of Polygala tenuifolia Willd. (Polygalaceae) is comprised saponin (Onjisaponin A,B,C,D,E,F and G) polygalitol, onsitin and sugars. The pharmacological action of crude Polygala-saponin (PS) obtained from the roots are studied. The following results were obtained; 1) The median lethal dose $(LD_{50})$ of PS in mice is presented 71.1mg/kg s.c. and 694. 5mg/kg p.o.. 2) PS demonstrated diuretic action of relatively long acting duration in mice. 3) The diuretic mechanism of PS was found due to inhibitory effect of renal tubular reabsorption of electrolytes and glomerular vascular dilatation. 4) The group, administered simultaneously PS and cefadroxil monobydrate was significantly increased with PS alone group on diuretic action. Synergistic effect cefadroxil monohydrate on the diuretic action of PS seems due to competitive inhibition of plasma protein binding with PS. 5) PS demonstrated analgesic action by the acetic acid stimulating method and Randall-Selitto test in mice. 6) PS presented antipyretic action against febrile treated with the typhoid vaccine. 7) PS was significantly prolonged against the hypnotic duration of pentobarbital in mice. 8) Onset time convulsion and death induced by picrotoxin and strychnine in mice were not delayed. According to the above results, the PS was identified as a pharmacological active component obtained from roots of Polygala tenuifolia Willd.
원지의 뿌리는 기억력을 향상시키는 동양의 전통 약재로 널리 알려져 있다. 그러나 그 작용기전은 아직까지 해명되지 않았다. 본 연구에서는 항산화 효과 뿐만 아니라 신경 세포 에서 파생된 PC12 세포의 acetylcholinesterase(AchE) 활성과 연관된 인지능에 대한 원지열수추출물(PRHWE)의 효과를 in vitro 및 살아 있는 세포에서 조사하였다. 먼저 MTT assay을 이용한 세포생존에 대한 연구에서 PRHWE는 0.1% 이하의 농도에서 세포독성이 없는 것으로 나타났다. PRHWE는 DPPH radical, hydrogen peroxide 및 superoxide의 소거활성과 환원력이 농도에 비례하여 증가시킨다는 것이 관찰되었다. 특히 PRHWE는 hydroxyl radical에 의하여 유발되는 DNA의 산화에 대한 보호효과를 나타내었다. 부가적으로 그것은 신경성세포에서 nitric oxide의 생성을 억제하였다. 더욱이 AchE 활성은 PRHWE의 농도에 비례하여 감소하였다. 뿐만 아니라, PRHWE는 PC12 세포에서 SOD-1과 NOS-2 발현수준을 증가 시킨다는 것이 발견되었다. 더욱이 reporter gene assay를 이용한 실험에서 p53과 NF-${\kappa}B$의 전사활성이 PRHWE의 존재 하에서 감소했다. 그러므로 이러한 결과들은 PRHWE가 신경성세포에서 항산화 활성 및 신경 세포 보호 효과가 있다는 것을 증명하였고, 이는 PRHWE가 사람의 건강을 위한 치료제로 큰 잠재성을 가지고 있다는 것을 시사한다.
MeOH extracts of eight herbal medicines were investigated for the effects on catecholamine biosynthesis and tyrosine hydroxylase (TH) activity in PC12 cells. Among them, the MeOH extracts of Polygalae Radix and Rehmaniae Radix showed 32 and 22% inhibition on the dopamine biosynthesis, respectively at a concentration of $40{\mu}g/ml$ medium. But, the TH activity was reduced by the treatment of Polygalae Radix. These results suggest that Polygalae Radix has an inhibitory effect on the catecholamine biosynthesis by the reduction of TH activity in PC12 cells.
The effect of ethanol extracts of Gilkyung(Platicodi Radix, Platicodongrandiflorum A, DC), Onji(Polygalae Radix, Polygala tennuifolia Willdenow) and Deoduk(Codonopsis lanceolate Radix, Codonopsis lanceolata) on expectorant activity of rat trachea was investigated. Following treatment of 50% ethanol extract of these medicinal plants (25 mg/rat), the content of neurotransmitters such as acetylcholine and histamine in tissue was significantly increased. The secretions of acid glycoproteins and the artificially injected phenol red were also increased. However, there was no significant difference except Onji From the histological study through periodic acid Schiff and alcian blue stain, the thickness of inner membrane of acinar glands and the stained glycoproteins on surface of epithelium and on the glands were observed in all the rats trachea treated with extract of medicinal plants. In vitro, the viscosity of mucin solution was slightly decreased with an addition of the extracts. Onji showed the most effective expectorant activity among them at the identical conditions. The mechanism of expectorant activity of these medicinal plants seems to be due to stimulation of secretion and changes of rheological properties of mucus.
Background: Exploring the pharmacokinetic (PK) changes of various active components of single herbs and their combinations is necessary to elucidate the compatibility mechanism. However, the lack of chemical standards and low concentrations of multiple active ingredients in the biological matrix restrict PK studies. Methods: A putative multiple reaction monitoring strategy based on liquid chromatography coupled with mass spectrometry (LC-MS) was developed to extend the PK scopes of quantification without resorting to the use of chemical standards. First, the compounds studied, including components with available reference standard (ARS) and components lacking reference standard (LRS), were preclassified to several groups according to their chemical structures. Herb decoctions were then subjected to ultrahigh-performance liquid chromatography coupled with quadrupole time-of-flight mass spectrometry analysis with appropriate collision energy (CE) in MS2 mode. Finally, multiple reaction monitoring transitions transformed from MS2 of ultrahigh-performance liquid chromatography coupled with quadrupole time-of-flight mass spectrometry were used for ultrahigh-performance liquid chromatography coupled with triple quadrupole mass spectrometry to obtain the mass responses of LRS components. LRS components quantification was further performed by developing an assistive group-dependent semiquantitative method. Results: The developed method was exemplified by the comparative PK process of single herbs Radix Ginseng (RG), Radix Polygala (RP), and their combinations (RG-RP). Significant changes in PK parameters were observed before and after combination. Conclusion: Results indicated that Traditional Chinese Medicine combinations can produce synergistic effects and diminish possible toxic effects, thereby reflecting the advantages of compatibility. The proposed strategy can solve the quantitative problem of LRS and extend the scopes of PK studies.
Objectives : Polygalae Radix (PR) from Polygalae tenuifolia (Polygalaceae) has been clinically used as a sedative, anti-inflammatory, and anti-bacterial agent. To extend pharmacological effects of PR in the central nervous system (CNS) on the basis of its CNS protective effect, the present study was conducted to identify the effect of PR, whether it shows the neuroprotective action against excitatory neurotoxicity. Methods : To identify the protective effect of PR to excitatory neuro-toxic agent, the present study was focused on the PR effect on cell death, that was caused by applying NMDA to nerve cell, elevation of $(Ca^{2+})_i$, releasement of glutamate, and ROS generation. Result : 1. PR methanol extract, at the concentration range of 0.05 to 5 g/ml, significantly inhibited NMDA (1 mM)-induced neuronal cell death as well as MK-801 (non competitive NMDA antagonist). 2. PR methanol extract $(0.5\;{\mu}g/ml)$ inhibited NMDA (1 mM)-induced elevation of cytosolic calcium concentration $[Ca^{2+}]_i$. NMDA application in the presence of MK-801 $(10\;{\mu}M)$ failed to produce the increase of $[Ca^{2+}]_i$ through all the measurement time. 3. PR methanol extract $(0.5\;{\mu}g/ml)$ inhibited the NMDA-induced elevation of glutamate release. Also, MK-801 showed similar protective effects. 4. PR methanol extract $(0.5\;{\mu}g/ml)$ inhibited the NMDA-induced elevation of ROS generation. Also, MK-801 showed similar protective effects. Conclusion : The present study provides the availability of PR to exert its protective effect on the neuronal cell death in various neurodegenerative pathophysiological conditions.
Polygalae Radix (PR) from Polygala tenuifolia. (Polygalaceae) is traditionally used in China and Korea, since this herb has a sedative, antiinflammatory, and antibacterial agent. To extend pharmacological actions of PR in the CNS on the basis of its CNS inhibitory effect, the present study examined whether PR has the neuroprotective action against kainic acid (KA) -induced cell death in primarily cultured rat cerebellar granule neurons. PR, over a concentration range of 0.05 to $5{\mu}g/ml$ inhibited KA $(500\;{\mu}M)$-induced neuronal cell death, which was measured by a trypan blue exclusion test and a 3-[4,5-dimethylthiazol-2-y1]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) assay. PR $(0.5{\mu}g/ml)$ inhibited glutamate release into medium induced by KA $(500\;{\mu}M)$, which was measured by HPLC. Pretreatment of PR $(0.5{\mu}g/ml)$ inhibited KA $(500\;{\mu}M)$-induced elevation of cytosolic calcium concentration $([Ca^{2+}]_c)$ which was measured by a fluorescent dye, Fura 2-AM, and generation of reactive oxygen species (ROS). These results suggest that PR prevents KA-induced neuronal cell damage in vitro.
원지, 양파 및 쑥을 추출물, 즙 또는 분말로 하여 기준식이에 5 및 10% 첨가하여 흰쥐에게 14일간 먹여 대장내용물에서 주요균의 변화와 ${\beta}-glucosidase$와 ${\beta}-glucuronidase$의 효소활성 및 인돌과 volatile basic nitrogen의 생성량을 조사하였다. 실험쥐들의 사료섭취량과 체중증가량은 쑥의 물추출물 5% 섭취구를 비롯하여 시료 첨가구들에서 대체로 높았으나, 원지물추출물 5%와 쑥의 에탄올추출물 10% 섭취구에서는 체중이 감소하였다. 쑥의 물 또는 에탄올추출물 첨가구에서 유익균인 bifidobacteria가 대조구에 비해 높았고, clostridia와 E. coli는 낮았다(p<0.05). 그외 양파즙 10% 첨가구에서도 유익균의 증가와 유해균의 감소와 같은 유리한 균총변화를 보였다. 한편 쑥분말 5% 첨가구에서 대장내용물중 ${\beta}-glucosidase$와 ${\beta}-glucuronidase$ 활성은 대조구와 비교해 통계적인 유의성이 없으나, 인돌함랑과 pH는 대조구에 비해 낮았다(p<0.05). 그러나 원지물추출물과 양파를 10% 첨가구에서는 ${\beta}-glucosidase$ 활성이, 쑥추출물들의 첨가구에서는 ${\beta}-glucuronidase$ 활성이 높았다(p<0.05). 인돌함량은 단백질 함량이 높은 원지물추출물과 쑥에탄올추출물 첨가구에서 높았다(p<0.05). 한편 휘발성 염기태 질소화합물의 함량은 처리구들에서 유의적인 차이가 없었다.
P-methoxycinnamic acid and 3,4,5-trimethoxycinnamic acid are the compounds found in Polygalae Radix, the root of Polygala tenuifolia Willdenow, and have been reported to have hepatoprotective and anti-neurodegenerative effects. On the other hand, there are no reports of their effects on gastric lesions. This study examined the inhibitory effects of cinnamic acids, including p-methoxycinnamic acid, 3,4,5-trimethoxycinnamic acid, and 8 compounds (cinnamic acid, 2-(trifluoromethyl) cinnamic acid, 3-(trifluoromethyl) cinnamic acid, trans-4-(trifluoromethyl) cinnamic acid, 4-(dimethylamino) cinnamic acid, 3,4-(methylenedioxy) cinnamic acid and 3,4-dihydroxycinnamic acid), which were selected based on their presence in medicinal herbs and molecular weight, against gastric lesions. Animal models were used to confirm the protective effects on acute gastritis caused by the administration of HCl/EtOH. Gastric acid inhibition was examined by an acid-neutralizing test and the proton pump ($H^+/K^+$-ATPase) inhibiting activity. In addition, antioxidant tests were performed and the gastric emptying rate was determined. The results showed that cinnamic acid, p-methoxycinnamic acid, and 3,4,5-trimethoxycinnamic acid had an inhibitory effect on gastric lesions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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