The objective of this study was to develop effective oral formulations of rhEGF for gastric ulcer healing using polycarbophil. hydroxypropylcellulose(HPC) and sucralfate as its bioadhesive bases. Cytoprotective effects of rhEGF, cell proliferation and differentiation. on the ulcers induced by ethanol or acetic acid in rats were studied. rhEGF release from HPC formulation was much faster than that from polycarbophil formulation. HPC formulation combined with small amount of sucralfate showed much slower release of rhEGF than only HPC base only. rhEGF preparations with bioadhesive polymers showed better effects on the healing of gastric ulcers than EGF solution when administered orally. When rhEGF preparations were administered at once and the animals were under starvation, polycarbophil formulation showed better effect on gastric ulcers than HPC formulation. Otherwise, when rhEGF preparations were given more than three times and the rats were fed normally, HPC formulation showed good healing efficacy of ulcers compared to polycarbophil formulation. rhEGF showed dose-dependent effect on the healing of both chronic and acute ulcers.
Kim, Jung-Hwan;Jung, Yeon-Bok;Han, Gun;Ji, Woong-Gil
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
/
1994.04a
/
pp.346-346
/
1994
1. 위장관통과 실험결과 polycarbphil 흑은 carbomer로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀 모두가 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀보다 위 및 소장상부에 다량 존재하는 것으로 보아 Polymer의 생체막점착성에 의해 제제의 위내용배출이 억제되었음을 알 수 있었다. 2. Polycarbophil 흑은 carbomer로 코팅한 생체점착성 마이크로캅셀의 AUC는 Eudragit RS/RL 마이크로캅셀의 결과에 비해 현저히 증가되었다. Polycarbophil로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀은 carbomer로 코팅한 제제에 비해 Cm의 증가뿐아니라 전체적인 약물흡수의 증가와 높은 혈중농도의 지속을 보여주어 생체막점착성 제제의 이상적인 약물흡수패턴을 보여주었다. 3. 흡수속도효율 (ARE)면에서 생체막점착성 마이크로캅셀이 코팅전의 마이크로캅셀에 비해 약간 떨어졌으나, polycarbophil 코팅제제의 경우 전체적인 흡수양상이 마이크로캅셀에 비해 우수하고 또한 제어방출효율 (CRE)이 현저하게 증가되어 생체막점착성 제제로서의 유용성을 확인할 수 있었다. 4. 위내용배출의 지연효과, AUC, CRE 등을 종합해 볼때, Polycarbophil 로 코팅한 생체막점착성 마이크로캅셀은 투여횟수의 감소 및 생체이용율을 향상시키는 유용한 제제로 평가되었다.
Bioadhesive microcapsules of cephalexin, using Eudragit RS/RL coated with polycarbophil or carbopol, were evaluated biopharmaceutically. The GI transit of microcapsules in rats was studied. Bioadhesive microcapsules coated with polycarbophil or carbopol were shown to have substantially longer GI transit time than Eudragit RS/RL microcapsule. The delay in transit time was due to bioadhesion of the polymer to the mucin-epithelial cell surface which was clearly observable on animal autopsy. Plasma drug levels in rabbits showed that bioadhesive microcapsules resulted in a longer duration of action and greater bioavailability than other microcapsule or drug powder. Thus, the principle of bioadhesion can significantly improve therapy, due to a reduced rate of gastric emptying, an increase in contact time, and the intimacy of contact of the drug with the absorbing membrane.
The objective of this study was to find a rational dosage form for vaginal mucosal delivery of LHRH. Vaginal absorption of LHRH was estimated by measuring its ovulation inducting effect in rat and in vitro vaginal membrane permeation study in rabbit. THe effects of different hydrogel bases, such as Polycarbophil and Pemulen compared with solutions on vaginal membrane permeation of LHRH were investigated. Sodium laurate, disodium ethylenediamine brane permeaiton of LHRH were investigated. Sodium ethylenediamine tetraacetate (EDTA) and sodium tauro-24, 25-dihydrofusidate (STDHF), which are effective peptidase inhibitors were chosen as additives to a LHRH hydrogel delivery system and LHRH solutions. A Polycarbophil compared with a solution formulation 3.4 times increase in LHRH vaginal membrane permeability compared with a solution formulation. Vaginal membrane permeability from the Polycarbophil was greater than that from Pemulen hydrogels. This may be due to the larger bioadhesive values. LHRH solution with EDTA(2%), STDHF(1%) and sodlaurate(0.5%) showed 4.1 times, 4.8 times and 6.0 times of ovulation inducing activity compared with control. These results suggest that enzyme inhibition effect of EDTA, STDHF and sod, laurate may be result in substantial enhancement of vaginal absorption. By administraiton of Polycarbophil hydrogels containing LHRH the ovulation inducing activity was 3.3 times greater than the solutions. This result indicates the bioadhesive hydrogels as well as peptidase in hibition significantly improved absorption of LHRH. By coadministration with these inhibitors the ovulation inducing activity of Polycarbophi hydrogel containing LHRH was comparable with subcutaneous administration in ovulation inducing activity.
The mucosal route of administration(nasal, buccal, conjunctival and vaginal) has recently been considered as an alternative to parenteral delivery for many peptide drugs because enzymatic degradation of these agents may be partly avoided. The objective of these study was to establish the optimal mucosal administration dosage form of $LHRH/[D-Ala^6]LHRH$, based on presystemic metabolism. We reported previously the peptidase inhibition effect of medium chain fatty acid salts(sodium caprylate, soadium caprate and sodium laurate), EDTA and STDHF on the proteolysis of $LHRH/[D-Ala^6]LHRH$ in rabbit mucosal homgenates. We also reported that EDTA, STDHF and sodium laurate markedly increased the potency of $LHRH/[D-Ala^6]LHRH$ solution applied vaginally. In the present study, by administration of polycarbophil hydrogel containing LHRH the ovulation inducing activity was 3.3 times greater than solution. These results indicate not only peptidase inhibitor but also polycarbophil hydrogel significantly improved the absorption of this drug. The results of this study would provide the feasibility as a rational dosage form for improving bioavailability and self administration of this hydrogel by the vaginal application.
To develop the buccal delivery system of rhEGF for the treatment of buccal mucosal ulcer, polymer films and hydrogels were investigated. Methods: Hydrogels for thermosenstive sol/gel systems were prepared by the cold method (Schmolka, 1972). And mucoadhesive films were prepared by mixing sod. alginate/polycarbophil 974p. To find an optimum buccal mucosal adhesive gel or film, the gel strength of the poloxamer and sod. alginate/polycarbophil 974p hydrogels were determined by the Simple Rheology Method and their mucoadhesiveness were measured by the Instron (M 4400, Instron Co., U.S.A.) method. (omitted)
Park, Jeong-Sook;Yoon, Joon-Il;Li, Hong;Moon, Dong-Cheul;Han, Kun
Archives of Pharmacal Research
/
v.26
no.8
/
pp.659-665
/
2003
We have studied the effect of rhEGF on the buccal mucosal ulcer healing. rhEGF was rapidly degraded upon incubation with the hamster buccal mucosal homogenates; The degradation of rhEGF was significantly inhibited by sodium lauryl sulfate (SLS). Eudispert hv hydrogel and Polycarbophil 974P hydrogel were prepared for rhEGF delivery and their mucoadhesiveness was measured by the $Instron^R$ method. The mucoadhesive force of Eudispert hv was significantly greater than that of Polycarbophil 974P. Moreover, rhEGF in Eudispert hv hydrogel remained stable for about 2 months. To evaluate the ulcer healing effect of rhEGF, the buccal mucosal ulcer was induced in golden hamsters using acetic acid. At 24 h after administration of rhEGF/Eudispert hv hydrogel, the ulcerous area was decreased compared with rhEGF solution and, as a result, the curative ratio was $36.8\pm5.68$%. By the addition of SLS (0.5%) to Eudispert hv hydrogel, the curative ratio increased 1.5 times. The mechanism of the action was probably due to a combination of protection of the drug against proteases present in mucosa and prolongation of the release of rhEGF from the formulation at the site of action.
The purpose of this study is to investigate the effect of mucosal vaccine delivery vehicles and adjuvants on the local and systemic antibody responses following mucosal immunization of mice with hepatitis B surface antigen (HBsAg). Mice were immunized on days 0 and 21 by administration of hepatitis B surface antigen B (HBsAg) into the vagina. HBsAg was delivered in saline or poloxamer(Pol)-based vehicle containing mucoadhesive polycarbophil (PC). (omitted)
A novel polymeric tablet of tinidazole (TD) was formulated to treat Helicobacter pylori and Giardia lambria more efficiently with reduced hepatotoxicity by controlling the release of TD after oral administration. TD tablets containing various concentrations of either xanthan gum (XG, viscosity enhancer) and/or polycarbophil (PC, mucoadhesive) were prepared by the wet granulation method. In vitro release of TD into pH 2.0 and pH 5.0 buffer solutions was observed at 37°C by using an USP dissolution tester and an UV (313 nm) spectrophotometer. In vivo absorption of TD tablets was investigated in rabbits by measuring the blood concentration of TD after oral administration using a HPLC. Compared to a commercial TD tablet, in vitro release of TD in both pH 2.0 and pH 5.0 buffer solutions significantly decreased as the concentration: of XG or PC in the tablet increased up to 30%. However, when XG and PC was added in combination, TD was completely released in a pH 5.0 buffer solution within 8 hours, whereas the release of TD in pH 2.0 buffer solution significantly decreased. TD in a commercial tablet was rapidly absorbed after oral administration in rabbits. After oral administration of the polymeric tablets that contain both XG and PC, plasma concentration of TD dramatically decreased. Since the oral absorption of TD significantly decreased by the addition of XG and PC in the tablets while TD completely released in a pH 5.0 buffer solution, it was speculated that more TD was retained in the gastrointestinal tract. Thus, it was possible to control the release of TD by changing the content of XG and/or PC in the tablet, thereby manipulating the release rate and the gastrointestinal retention of TD after oral administration in rabbits.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.