• Journal of Microbiology and Biotechnology
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• 제12권4호
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• pp.679-682
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• 2002

The alkaloids, piperlongumine, piperine, pipernonaline, and piperoctadecalidine, isolated from Piper longum L., were found to inhibit the biosynthesis of aflatoxin $B_1$ (AF$B_1$) in Aspergillus flavus WRRC 3-90-42-12. Piperlongumine was the most active among the compounds tested, with a 96% inhibition of AF$B_1$biosynthesis at 0.2% (w/v) supplement in a potato dextrose agar (PDA) medium. The three other piperidine alkaloids, pipeline, pipernonaline, and piperoctadecalidine, also inhibited the biosynthesis of AF$B_1$. Of these three alkaloids, piperoctadecalidine exhibited a potent inhibitory activity with a 100% inhibition of AF$B_1$ production at 0.7% (w/v) supplement in a PDA medium. Therefore, piperlongumine and piperoctadecalidine could be used as antiaflatoxigenic agents in agricultural industries. To determine the antiaflatoxigenic mode of action of piperlongumine, further studies are needed.

• Advances in Traditional Medicine
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• 제3권1호
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• pp.8-17
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• 2003

Water extract (kwath) of six different widely used Ayurvedic medicinal plants were tested in mice for possible neuropharmacological efficacy. In the present experiments it was observed that a number of plant tested causes a significant level of Central Nervous System (CNS) depression, in that it significantly decreased the spontaneous Motor activity, and also lowered the exploratory behavior of the treated animals. Terminalia chebula (HAA), Terminalia bellerica (BHA), Emblica officinalis (AA), Piper longum 1. (PP). exhibited depressant action of on the CNS. Apart from them a mild to moderate degree of depression was evident as a consequence of administration of Zingiber officinale Rosc (SUT), Piper nigrum L. (MRC). However, none of the plant tested did not exhibit significant effects on pentobarbital induced narcosis, and this indicated that the sedating effects of the drug was not associated with the risk of fatal consequences on overdose.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.201.1-201.1
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• 2003

Study of Acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors from medicinal plants, we found strong inhibitory activity of ACAT enzyme from rat liver microsome by the CHC1$_3$ extract of Piper longum. Bioactivity-guided fractionation led to the isolation of Guineensine (1), its structure was elucidated by spectroscopic (IR, UV, MS and NMR) means. It inhibited ACAT activity in a dose-dependent manner with IC$\sub$50/ values of 1.2 $\mu\textrm{g}$/ml on in vitro assay using rat liver microsome.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제41권2호
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• pp.253-262
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• 2013

In this study, we analyzed the anti-oxidative and anti-inflammatory activities of seven medicinal herbs. All extracts of the tested herbs, Euryale ferox Salisbury, Echinops setifer Iljin, Amomum cardamomum Linne, Tetrapanax papyriferus, Illicium verum Hook. f., Typha orientalis Presl, and Piper longum Linne, exhibited potent anti-oxidative activity as confirmed by DPPH radical scavenging capacity. Lipopolysaccharide (LPS) induced nitric oxide (NO) production, in the RAW 264.7 cell line, was also ameliorated by all extracts' treatments in a dose dependent manner. NO suppressive activity originated from the inhibition of inducible nitric oxide synthase (iNOS) protein expression by the extracts. Three extracts, E. ferox S., I. verum Hook. f., and P. longum L., possessed suppressive activity against, not only iNOS, but also cycloxygenase 2 (COX-2) protein expression. These three extracts may then serve as potential candidates for non steroidal analgesic inflammation drugs (NSAIDs). Furthermore, all extracts induced anti-oxidative enzyme, heme oxygenase 1, protein expression. Taken together, these results provide an important new insight into the fact that various medicinal herbs possess potent anti-oxidative and anti-inflammatory activities and might be utilized as promising agents in the field of health products. Further studies for the identification of the active compounds from medicinal herbs are clearly needed.

• 한국식품위생안전성학회:학술대회논문집
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• 한국식품위생안전성학회 2003년도 추계 국제심포지움 및 학술발표회
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• pp.53-57
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• 2003

• Applied Biological Chemistry
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• 제43권2호
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• pp.141-147
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• 2000

130종의 식물성 한약재 열수 추출물의 항산화활성 및 세포에 대한 항변이원성과의 관련성을 조사하였다. 항산화활성은 DPPH 자유라디칼에 대한 전자공여능 및 Fenton반응에 의해서 생성되는 hydroxyl radical$({\cdot}OH)$ 소거능을 각각 측정하였다. 조사한 대다수의 한약재들이 전자공여능 및 ${\cdot}OH$ 소거능을 가지고 있었는데, DPPH 자유라디칼에 대한 전자공여능이 가장 큰 한약재는 필발(Piper longum L.)이었으며, ${\cdot}OH$ 소거능이 가장 큰 한약재는 석곡(Dendrobium moniliforme L.)이었다. 항산화활성의 측정 결과, 전자공여능 및 ${\cdot}OH$ 소거능이 대조구에 비하여 모두 50% 이상이 되는 항산화 효과가 큰 한약재는 지모(Anemarrhena asphodeloides Bunge)를 포함하여 24종 이었다. 항변이원성을 뚜렷하게 나타내는 11종의 한약재가 $Cu^{2+}$ 존재 하에서 DNA의 손상이 유도될 수 없는지 여부를 조사한 결과, 택사(Alisma canaliculatum All. Br.)와 백자인(Nitraria sibirica Pall), 오약[Lindera strychifolia (Sieb. et Zucc) Villar]을 제외한 모든 시료에 의하여 DNA의 손상이 일어난다는 사실을 알았다. 또한 택사와 백자인은 화학적 돌연변이원인 mitomycin C가 유발하는 DNA손상도 강하게 억제함을 확인하였다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제46권4호
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• pp.361-366
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• 2003

필발 열매로부터 추출 및 분리한 piperlongurnine (1-[3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl]-5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one)이 aflatoxin $B_1\;(AFB_1)$ 생성억제에 있어서 탁월한 효과가 입증되어 3,4,5-trimethoxycinnamic acid (TMCA)를 모체로 하여 1-piperidin-1-yl-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propenone (1), 1-morpholin-4-yl-3-(3,4,5-trimetholfrphenyl)propenone (2), 1- (3,5-dimethylpiperidin-1-yl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propenone (3), 1-(2-methylperidin-1-yl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propenone (4), 1- (3-hydroxypiperidin-1-yl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)propenone (5), 1-[3-(3,4,5-trimethoxy-phenyl)acryloyl]piperidin-2-one (6) 및 ethyl 1-[3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acryloyl]piperidin-4-carboxylate (7)의 유도체를 합성하여 구조를 확인하고, 이 화합물들을 이용하여 $AFB_1$ 생성저해 효과를 측정하였다. Aspergillus flavus NRRL 2061로부터 생성되는 $AFB_1$ 생성저해에 대한 실험한 결과 모든 유도체 화합물에서 활성을 나타내었으며, 특히 화합물 (3)이 1000, 500, 250, 100및 $50\;{\mu}g/ml$에서 100, 95, 90, 53 및 10%의 생성저해를 나타냈다. 이러한 연구 결과 유도체 화합물 (3)은 항진균 독소제 개발을 위한 선도화합물로 이용하여 새로운 농약으로 개발이 가능할 것이라고 판단된다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제45권11호
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• pp.1589-1594
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• 2016

본 연구는 후추과 식물의 주성분인 piperine이 위암세포 AGS의 항암 효과에 미치는 영향을 확인하기 위해 수행되었다. Piperine에 의한 위암세포 AGS의 생존율을 확인하기 위해 MTT assay를 수행한 결과 농도 의존적으로 암세포의 생존율이 감소하는 것을 확인하였다. 이러한 암세포의 생존율 억제가 apoptosis에 의한 효과인지를 확인하기 위해 DAPI staining을 실시한 결과 piperine을 처치한 군에서 apoptotic body와 염색질 응축이 증가하는 것을 확인하였다. MTT assay와 DAPI staining의 결과를 바탕으로 piperine이 위암세포 AGS에서 apoptosis와 관련한 단백질 발현 양상에 미치는 영향을 확인하기 위해 western blotting을 실시하였다. 그 결과 piperine에 의해 AGS 세포에서 apoptosis를 유도하는 p53, Bax의 발현은 농도 의존적으로 증가하였고, apoptosis를 억제하는 Bcl-2, XIAP의 발현은 농도 의존적으로 감소하였다. Apoptosis의 궁극적 단계인 caspase-9와 손상된 DNA를 복구하는 PARP의 분절은 증가하였으며, apoptosis를 방해하는 인자인 Akt의 인산화는 농도 의존적으로 감소하였다. Akt 억제제인 LY294002와 piperine을 병행 또는 단독으로 처치하여 western blotting을 진행한 결과 Bcl-2의 발현은 piperine을 단독으로 처치했을 때와 유사한 감소 경향을 보였지만, p-Akt의 발현은 대조군과 비교해 LY294002와 piperine을 단독으로 처치했을 때보다 병행했을 때 더욱 감소하였다. 이와 반대로 Bax와 cleaved-PARP의 발현은 강하게 증가하였다. 본 연구의 결과를 종합해볼 때 piperine이 위암세포 AGS에서 Akt 경로를 통해 apoptosis를 유도하는 것으로 여겨지며, 향후 위암 예방제나 치료제로의 개발 가능성이 있을 것으로 생각한다.