This study was aimed to formulate various phospholipid nanoparticles composed of different surfactants and to evaluate the deformability of the phospholipid vesicles as candidates of useful ultradeformable nanoparticles. In vitro deformability of the phospholipid nanoparticles was studied using an extruder under a certain pressure. The sizes of phospholipid nanoparticles, passed volumes, and concentrations of the phospholipids in suspensions before and after extrusion were measured. The deformability indexes were estimated by using passed volumes, sizes of phospholipid nanoparticles and concentrations of phospholipids. Conventional liposomes, placed under a certain pressure of an extruder, showed no passed volume indicating little deformability. Similar to conventional liposomes, phospholipid nanoparticles containing surfactants such as sodium taurocholate, Myrj 45, or Myrj 53 showed little deformability. In contrast, phospholipid nanoparticles composed of Tween 20, Triton X-100, or sodium deoxycholate showed higher deformability indexes than others. Taken together, the deformability of phospholpid nanoparticles could be significantly affected by the type of surfactants. Moreover, these results suggest that the deformability of phospholipid nanoparticles could be modulated by surfactants.
Soybean lecithin liposomes composed phosphatidyl choline, phosphatidyl ethanolamine, phosphatidyl inositol and phosphatidic acid were prepared by using the previously developed supercritical reverse phase evaporation method. The effect of phospholipid composition on the formation of liposomes and physicochemical properties were examined by means of trapping efficiency measurements, transmission electron microscopy, dynamic light scattering and zeta potential measurements. The trapping efficiency of liposomes for D-(+)-glucose made of CNA-Ⅰ which contains approximately 95% phosphatidyl choline is higher than that of CNA-II and CNA-O which contain approximately 32% phosphatidyl choline. However there is no any difference between the trapping efficiency of liposomes for D-(+)-glucose made of CNA-II which has saturated hydrocarbons tails and that of liposomes made of CNA-O which has unsaturated hydrocarbon chains. The electron micrographs of liposomes made of CNA-II and CNA-O show small spherical liposomes with diameter of $0.1\sim0.25{\mu}m$, while that of CNA-I shows large unilamellar liposomes with diameter of $0.2\sim1.2{\mu}m$. These results clearly show that phospholipid structure of phosphatidylcholine allows an efficient preparation of large unilamellar liposomes and a high trapping efficiency for water soluble substances. Liposomes made of CNA-II and CNA-O remained well-dispersed for at least 14 days, while liposome suspension made of CNA-I separated in two phase at 14 days due to aggregation and fusion of liposomes. The dispersibility of liposomes made of CNA-I is lower than that of CNA-II and CNA-O due to the smallar zeta potential of CNA-I.
Lee, Sang Yoon;Lee, Yan;Choi, Joon Sig;Park, Jong Sang;Choi, Myung-Un
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제34권3호
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pp.931-935
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2013
Lipid events in liposome-mediated transfection (lipofection) are largely unknown. Here we studied whether phospholipase D (PLD), an important enzyme responsible for phospholipid breakdown, was affected during lipofection of HepG2 cells with a luciferase plasmid. Synthetic cholesterol (Chol) derivatives, including $3{\beta}$[L-ornithinamide-carbamoyl]Chol, [polyamidoamine-carbamoyl]Chol and $3{\beta}$[N-(N',N'-dimethylaminoethane)-carbamoyl]Chol, and a cationic lipid, N-[1-(2,3-dioleyloxy)propyl]-N,N,N-trimethylammonium chloride were mixed with a helper lipid dioleoylphosphatidylethanolamine to form respective cationic liposomes. All cationic liposomes were found to stimulate PLD. Although orders of magnitude effects of the cationic liposomes on PLD stimulation did not consistently match those on cytotoxicity and luciferase expression, a causal relationship between PLD activation and cytotoxic effect was remarkable. PLD stimulation by the cationic liposomes was likely due to their amphiphilic characters, leading to membrane perturbation, as supported by similar results obtained with other membrane-perturbing chemicals such as oleate, melittin, and digitonin. Our results suggest that lipofection induces cellular lipid changes such as a PLD-driven phospholipid turnover.
Egg 인지질 liposome에 미치는 대두 saponin의 항산화 작용에 대한 영향을 흡광분석법으로 검토하였다. ${\alpha}-tocopherol$이 함유된 egg 인지질 liposomed의 산화지수와 산화속도가 순수 eff 인지질 liposome의 산화지수와 산화속도에 비하여 현저하게 감소되었다. Liposome내 함유된 ${\alpha}-tocopherol$은 순수 egg 인지질 liposome의 산화를 지연시켰다. 특히 대두 saponine은 egg 인지질 liposome에 대한 ${\alpha}-tocopherol$의 항산화 효과를 촉진시켰다. 이러한 결과로 보아 대두 saponine이 egg 인지질 liposome에 대한 ${\alpha}-tocopherol$의 항산화 작용에 영향을 미치는 것으로 사료된다.
The cell membrane, also known as the biological membrane, surrounds every living cell. The main components of cell membranes are lipids and therefore called as lipid membranes. These membranes are mainly made up of a two-dimensional lipid bilayer along with integral and peripheral proteins. The complex nature of lipid membranes makes it difficult to study and hence artificial lipid membranes are prepared which mimic the original lipid membranes. These artificial lipid membranes are prepared from phospholipid vesicles (liposomes). The liposomes are formed when self-forming phospholipid bilayer comes in contact with water. Liposomes can be unilamellar or multilamellar vesicles which comprises of phospholipids that can be produced naturally or synthetically. The phospholipids are non-toxic, biodegradable and are readily produced on a large scale. These liposomes are mostly used in the drug delivery systems. This paper offers comprehensive literature with insights on developing basic understanding of lipid membranes from its structure, organization, and phase behavior to its potential use in biomedical applications. The progress in the field of artificial membrane models considering methods of preparation of liposomes for mimicking lipid membranes, interactions between the lipid membranes, and characterizing techniques such as UV-visible, FTIR, Calorimetry and X-ray diffraction are explained in a concise manner.
Apo, holo, native-type of lactoferrin showed a similar pattern of circular dichroism(CD) spectra. Lactoferrin appeared to interact more easily with negatively charged liposome than neutral liposome. Holo-type of lactoferrin showed the highest degree of leakage, whereas apo-type of lactoferrin showed the lowest level of leakage. Holo-type lactoferrin could more easily interact with phospholipid liposomes than apo-type lactoferrin, when used as an artificial membrane.
The characteristics and stabilities of phosphatidylcholine liposomes covalently coupled with immunoglobulin fragments prepared by the REV method were investigated by the dynamic light scattering, absorbance and calcein release. Using a sulfhydryl-reactive phospholipid derivative of N-[4$({\rho}-maleimido-phenyl)$ butyl] phosphatidylethanolamine (MPB-PE), Fab' antibody fragments were covalently combined with preformed large unilamellar vesicles (LUV), Coupling ratio was $250\;{\mu}g$ of $Fab'/{\mu}mol$ of phospholipid in vesicles, From dynamic light scattering, it was found that the size of the vesicles increases as the ratio of cholesterol to lipid increases, but that apparently, the size of liposomes was not sensitive to the existence of Fab' fragments. Regardless of inserting Fab' fragments, the absorbance of liposomes decreased as the amounts of bile salt (BS) added. At very low BS concentrations, BS/lipid aggregates would be formed in the outer vesicles monolayer, while, at the high BS concentrations, mixed micelles would be preferred. The vesicles incorporated with Fab' fragments, however, are more resistant to the bile salts than the MPB-PE vesicle are. The absorbance of vacant liposomes and calcein release resulted in that the Fab' vesicles and MPB-PE vesicles by the REV method are very stable, but that those by the sonication method sufferred the significant change of turbidities.
In the case of occlusive dressings currently used in dressings for burn treatment, it is impossible to confirm the replacement time, so replacement is delayed, resulting in additional infection. To solve this problem, liposomes capable of bacterial sensing were prepared using 5(6)-Carboxyfluorescein, Phosphatidylcholine, 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, Cholesterol, and 10,12-Tricosadiynoic acid. In this study, evaluation of changes in drug encapsulation rate in liposomes according to changes in three types of phosphatidylcholine phospholipids during liposome production, high-performance phosphatidylcholine phospholipids selected through vesicle size analysis, low and high temperature stability evaluation, bacterial sensitization ability evaluation, animals cell responses were assessed.
The effect of various drugs on the stability of the liposomal membrane of phosphatidylcholine and cholesterol was studied, employing the fluorescence self-quenching method. Calcein was entrapped into the phospholipid small unilamellar vesicles and the leakage of the fluorescence probe was monitored on adding the drug to the system. The results of the experiments showed that phenothiazine derivatives, some potent local anesthetics and surface active agents were very effective in inducing the leakage of calcein from the liposome. The leakage-inducing activity of these drug substances has been ascribed to their surface activity and the perturbation of the liposomal membrane by these substances. On the other hand drug substance with low surface activity or without amphiphilic moieties did not show any effect or only small effect on the leakage of calcein from the liposomes. The effect of lipid concentration on the stability of the liposomes was also investigated to show that the higher concentrations of lipid more drug was required to induce the leakage. The effect of surface charges of vesicles was also studied, and the results showed that the charge on the liposomes enhanced the stability of the liposomes against the leakage-inducing activity of these drug substances.
Dipalmitoyl phosphatidylcholine(DPPC)과 dipalmitoyl phosphatidic acid(DPPA) 리포좀내 이중층의 열적 상전이에 미치는 칼슘과 페노치아진 유도체의 영향을 시차 열량 분석계로 연구하였다. 인지질 이중층은 가열시 어느 특정온도에서 급격한 구조적 변화를 가져왔다. 이러한 온도에 의존한 변화는 순수 인지질의 경우 특이할 만큼 예민하였다. 순수 인지질에 페노치아진 유도체를 가하였을 때 순수 인지질의 상전이 온도보다 낮은 온도에서 일어 났으며 상전이 열그림을 넓적하게 만들었다. 칼슘 이온은 DPPC: DPPA(34: 66mol%)의 상전이 온도를 높였다. 그러나 위의 혼합 인지질에 페노치아진 유도체를 가하였을 때 $73^{\circ}C$에서의 작고 넓적한 곡선 부분이 사라졌다. 이러한 현상은 아마도 칼슘과 폐노치아진 유도체의 산성 인지질의 친수부분에서 상호 경쟁적 작용에 기인된 것으로 추정되어진다.
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