• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제32권4호
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• pp.241-258
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• 2002

Such osmotic drug delivery systems are based on osmosis, the diffusion of water transversely from a medium with a low osmotic pressure to a medium with a high osmotic pressure for the controlled delivery of active agents. In this review, U.S. Patents on osmotic drug delivery analyze 261 patents until December 2001. These devices form now a major market of drug delivery products. Because of their advantage and innovate idea, it appears that the future of oral drug delivery mark,εt in Korea is promising.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제41권4호
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• pp.217-225
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• 2011

The aim of this work was to prepare porous osmotic pump tablets for controlled delivery of Aceclofenac. Aceclofenac solid dispersion was prepared to improve the solubility by using the drug - carrier (Mannitol) ratio of 1:1. The osmotic pump tablets were prepared using the solid dispersed product of Aceclofenac. The formulation contains potassium chloride as osmotic agent, cellulose acetate as semipermeable membrane, poly ethylene glycol (PEG 4000) as pore former and sodium lauryl sulphate (SLS) as solubility enhancer. The formulations were designed by the general factors such as osmotic agent and pore former. All formulations were evaluated for various physical parameters and, the in vitro release studies were conducted as per USP. The drug release kinetic studies such as zero order, first order, and Higuchi and Korsmeyer peppas were determined and compared. All the formulations gave more controlled release compared to the marketed tablet studied. Numerical optimization techniques were applied to found out the best formulation by considering the parameter of in vitro drug release kinetics and dissolution profile standards. It was concluded that the porous osmotic pump tablets (F7) composed of Aceclofenac solid dispersion/Potassium chloride/Lactose/Sodium lauryl sulphate/Magnesium Stearate (400/40/95/10/5, mg/tab) and coating composition with Cellulose acetate/ PEG 4000 (60/40 %w/w) is the most satisfactory formulation. The porous osmotic pump tablets provide prolonged, controlled, and gastrointestinal environment-independent drug release.

• 폴리머
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• 제30권2호
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• pp.112-117
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• 2006

약물전달 시스템 중의 하나인 삼투압정의 단점을 보완하기 위해 많은 장점을 가지는 유동층 코팅 기술을 이용하여 내부의 삼투염의 양과 반투막 내의 결합제의 종류가 다른 삼투압을 이용하는 과립을 제조하였다. 얻어진 과립은 코팅 단계에 따라 과립의 형태가 상이하였으며, 약물층에 포함된 삼투염의 양이 많을수록 많은 양의 약물을 방출하였다. 이는 과립의 내부와 외부의 삼투압 차이가 커져서 약물을 방출시키는 추진력이 증가하였기 때문으로 사료된다. 또한 반투막의 결합제 종류에 따른 약물의 방출은 결합제의 물에 대한 용해도에 따라 달라짐을 확인할 수 있었다. 반투막 내의 다공의 형성은 SEM과 DSC를 이용하여 확인하였으며, 물에 대한 용해도가 큰 결합제를 사용한 반투막이 더 많은 양의 약물을 방출함을 확인하였다. 이 실험을 통해 삼투압을 이용한 과립의 약물방출은 과립 내부와 외부의 삼투압 차이와 반투막의 다공도에 의해 영향을 받는다는 것을 확인하였다.

• 폴리머
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• 제29권3호
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• pp.288-293
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• 2005

약물을 전달하기 위한 많은 방법들 중의 하나인 삼투압을 이용한 과립화는 타블렛 제형의 단점인 제조공정의 복잡함과 여러 문제점을 보완하기 위해 시도되었다. 유동층 코팅기로 제조된 삼투압을 이용한 과립은 물을 흡수하면 팽윤하는 시드층과 모델 약물인 니페디핀을 포함하는 약물층, 그리고 약물의 방출을 조절할 수 있는 반투막으로 구성되었다. 서로 다른 크기와 반투막의 두께는 각기 다른 양의 시드와 반투막 코팅액을 사용하여 얻을 수 있었다. 얻어진 과립은 각 코팅 단계에 따라서 서로 다른 모폴로지는 코팅되는 용액의 형태에 따라 다르게 나타났다. 과립의 크기가 클수록 방출은 지연되며, 이는 과립이 가지는 비표면적의 차이로 인한 것이라 사료된다. 또한 반투막의 두께가 두꺼울수록 약물의 방출이 지연되는데 이는 반투막이 두꺼울수록 물의 흡수가 늦어지는 것으로 추정된다 용출액의 약물 용해도는 약물의 방출에 큰 영향을 미쳐 용출액 선택의 중요성을 알 수 있었다. 이 실험을 통해 삼투압을 이용한 과립은 유동층 코팅을 이용하여 제조할 수 있었으며, 과립의 크기와 반투막의 두께, 돗출액에 따라 약물의 방출을 조절할수 있음을 확인하였다.

• 약학회지
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• 제42권2호
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• pp.196-204
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• 1998

The blood-brain barrier (BBB) of rats was modificated opening reversibly by infusing a hyperosmotic solution of arabinose (1.6 molal) into the right external carotid artery. Pre vious studies demonstrated that permeability was increased maxmmally in the first 15 min and remained slightly elevated at 1 hr. As control reference, saline was used. In the present study, to evaluate the effects of osmotic BBB opening on the BBB trasport according to hydrophilic or hydrophobic characteristics of drugs. And the differences of the uptakes of these compounds to right (treated osmotic opening) and left (untreated) hemispheres in same rats were compared each other following injection of 8 mCi per rat of $^{99m}Tc$-ethylene triamine pentaacetic acid (DTPA) as hydrophilic drug or 5mg/kg of phenytoin as hydrophobic drug mto the right external carotid artery of rats between two groups (1.6 molal arabinose vs saline). The uptakes of $^{99m}Tc$-DTPA and phenytoin in the right cerebral hemispheres were increased to about thirty three times and twice rather than those in the left cerebral heimspheres, respectively. And PAs (permeability X capillary surface area) were also increased from a control mean of 2.11${\times}10^{-4}$ (Untreated) to 6.98${\times}10^{-3}\;sec^{-1}$ (treated osmotic opening for $^{99m}Tc$-DTPA and 0.29 to 0.17 $sec^{-1}$ for phenytoin, respectively. From the results of present study, it is noted that osmotic opening of BBB is more effective in the brain delivery of hydrophilic drugs rather than that of hydrophobic drugs.

• 폴리머
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• 제32권4호
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• pp.328-333
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• 2008

삼투압을 이용한 약물전달시스템은 소화관내의 물이 다공성막을 통하여 시스템 내부로 침투하면 시스템 내부에 있던 삼투압물질과 섞여 삼투압을 발생시키고, 이 삼투압의 힘으로 시스템 내부에 있는 약물을 시스템 외부로 일정한 속도로 방출하는 제제기술이다. 이러한 삼투압을 이용하여 상용화된 대표적인 제품으로 니페디핀을 모델약물로 한 타블렛제형인 Procadia $XL^{(R)}$(Pfizer)과 $Adalat^{(R)}$(Bayer)가 널리 상용화되어 있다. 이번 연구에서는 타블렛 형태의 삼투압정을 유동층코팅 기술을 이용하여 삼투성펠렛으로 제조하였다. 삼투성펠렛은 수팽윤성 고분자와 삼투염을 포함한 시드층, 모델약물인 니페디핀을 포함하는 약물층 그리고 약물의 방출을 조절할 수 있는 다공성막으로 구성되어 있다. 본 연구에서는 다공성막으로 사용되는 초산셀룰로오스(CA)와 $Eudragit^{(R)}$ RS의 구성비와 코팅두께에 따른 약물방출 거동을 확인하였으며, 다공성막의 구성물질인 CA의 비가 증가할수록 또한 다공성막의 코팅두께가 증가할수록 같은 측정시간 때에 약물의 방출이 낮게 나타남을 확인하였다. 약물방출 전후의 펠렛의 형태를 확인하기 위하여 SEM을 측정하였다.

• 폴리머
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• 제31권4호
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• pp.329-334
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• 2007

경구를 통한 약물전달시스템 중 하나인 삼투압을 이용한 삼투정 펠렛의 제조는 타블렛 제형이 갖는 제조 공정상의 복잡함과, 생산비용 등의 문제들을 줄이고자 시도되었다. 삼투정 펠렛은 수팽윤성 시드층과 약물층 그리고 반투막층으로 구성되었으며, 이중에서 반투막층은 약물의 방출을 조절하는 중요한 역할을 한다. 이번 연구에서는 반투막층으로 사용되는 Eudragit RL과 RS의 비에 대한 영향과 코팅두께에 따른 약물방출 거동을 확인하고자 하였다. 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛의 제조는 유동층 코팅기를 이용하여 제조하였으며, 비교적 높은 코팅 수율과 $1300{\sim}1500\;{\mu}m$ 크기의 펠렛을 얻었다. 얻어진 펠렛의 Eudragit RL과 RS의 비에 따른 약물방출 거동을 보면, Eudragit RL의 비가 증가할수록 약물의 방출은 증가함을 확인하였다. 이는 Eudragit RL이 RS보다 친수성 4차 암모늄 그룹을 더 많이 갖기 때문이다. 또한 반투막의 코팅 두께가 증가할수록 약물의 방출이 지연됨을 확인하였다. 반투막과 모델약물의 pH의 변화에 대한 약물방출의 영향을 알아보기 위하여 pH 1.2, 6.5, 6.8, 7.2의 서로 다른 pH에서 실험을 실시하였으며, pH의 변화에 관계없이 약물방출이 안정적으로 일어남을 확인하였다. 이번 실험을 통하여 삼투정 펠렛의 약물방출은 펠렛의 반투막 조성과 코팅두께에 의존함을 확인하였다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제36권1호
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• pp.11-17
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• 2006

The objective of this study was to confirm the effect of the type of dissolution media and paddle speed on nifedipine (ND) release profile from osmotic granule and the storage stability. Osmotic granule was manufactured by fluidized bed coating method. At each coating step, morphology of osmotic granule was differed. The size of osmotic granule was $750\;{\mu}m$ at 3 wt% membrane thickness. ND release was changed in diverse dissolution media, paddle speed. ND release is governed by not only osmotic pressure but diffusion from osmotic granule. ND release from osmotic granule decreased as storage period increased. These may be caused by liquid excipient which has low molecular weight. Storage stability of osmotic granule could be improved by removing liquid excipient from semipermeable membrane.

• 대한의용생체공학회:의공학회지
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• 제36권6호
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• pp.291-295
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• 2015

Various types of implantable drug delivery devices have attracted significant attention for several decades to improve drug bioavailability and reduce side effects, thus enhancing therapeutic efficacy and patients' compliance. However, when implanted into the body, the devices may be influenced by the changes in physiological condition, such as temperature, pH or ionic concentration. Thus, the drug release rates could be also altered concurrently. Therefore, in this work, we employed an implantable ALZET$^{(R)}$ Osmotic Pump, which has been widely used to locally deliver various therapeutic agents and examined the effect of pH, temperature and ionic concentration on its drug release rate. For this, we performed in vitro cell tests to simulate the condition of local tissues influenced by the altered drug release rates, where we used diclofenac sodium as a model drug.

• 폴리머
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• 제32권2호
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• pp.103-108
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• 2008

삼투정 펠렛은 경구를 통한 약물전달 시스템에 폭넓게 사용되고 있으며, 이러한 삼투정 펠렛은 수팽윤성 시드층과 모델약물인 니페디핀을 포함하는 약물층 그리고 약물의 방출을 조절하는 반투막 층으로 구성되어 있다. 이번 연구에서는 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛을 제조하고, 반투막층으로 사용되는 초산셀룰로오스(CA)와 Eudragit RS의 코팅두께에 따른 약물방출 거동과 알긴산 나트륨과 알긴산 나트륨의 가교가 삼투정 펠렛의 약물방출에 미치는 영향에 대하여 확인하고자 하였다. 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛의 제조는 유동층코팅기를 이용하여 제조하였으며, 비교적 높은 코팅 수율로 $1500{\sim}1700{\mu}m$ 내외의 펠렛이 제조됨을 SEM을 통하여 확인하였다. 이렇게 얻어진 펠렛의 반투막 층의 코팅두께에 따른 약물방출 거동을 보면 반투막의 코팅 두께가 증가할수록 약물의 방출이 지연됨을 확인하였다. 알긴산 나트륨을 반투막층 위에 코팅하였을 경우 인공위액(pH 1.2)에서는 약물방출이 거의 일어나지 않았으며, 인공장액(pH 6.8)으로 교체한 후 약물방출이 서서히 증가함을 알 수 있었다. 또한 알긴산 나트륨을 염화칼슘을 이용하여 가교시켰을 경우 약물의 방출이 급격히 감소함을 알 수 있었다. 이번 실험을 통하여 삼투정 펠렛의 약물방출은 반투막충의 코팅두께에 영향을 받으며, 알긴산 나트륨이 삼투정 펠렛의 약물방출에 영향을 끼침을 확인하였다.