The O/W microemulsion systems were made from 2 or 4% (w/w) oil (soybean oil, olive oil or isopropyl myristate) and 10, 15 or 20% (w/w) Brij 96. They were compared with micellar solution of equivalent surfactant concentration m therms of physicochemical properties, and the solubilization of sudan IV. They were characterized by dynamic light scattering, stability, surface tension, viscosity and rheogram. The mean diameters of O/W microemulsion systems were 10-15nm, and those of Brij 96 micellar solutions were 18-19 nm. Both of them were monodisperse systems. The O/W microemulsion systems showed Newtonian flow and their apparent viscosities were lower than those of micellar solutions. The surface tensions of O/W microemulsion systems were increased or decreased depending on the types of oil used, when compared with those of micellar solutions. The O/W microemulsion systems were very stable, and did not show any flocculation or aggregation. Their mean diameters were not changed after three months. But oxidation was observed in microemulsions without nitrogen gas at high temperature. There was a significant improvement in the sudan IV solubffimtion in micromulsion compared with that m the micellar solution containing equivalent concentration of surfactant. The size distribution and mean diameters of O/W micromulsions were not changed when sudan IV was solubilized.
본 연구에서는 비이온 계면활성제, 보조계면활성제 등의 첨가제가 AOT 계면활성제 시스템의 water-in-oil(W/O) 마이크로에멀젼을 이용한 AgCl 나노입자 제조에 미치는 영향에 관하여 살펴보았다. AOT 계면활성제, isooctane, 무기염 수용액으로 이루어진 삼성분 시스템에 NP 계열 비이온 계면활성제를 첨가한 결과, 단일상으로 존재하는 W/O 마이크로에멀젼 영역은 증가하였으며, 일반적으로 첨가한 비이온 계면활성제의 친수성이 증가할수록 단일상의 영역은 증가하였다. 또한 첨가한 비이온 계면활성제는 마이셀의 계면을 보다 유연하게 함으로써 생성된 입자의 크기는 증가하고 분포도는 넓어졌다. 한편 보조계면활성제로 알코올을 첨가하면서 상평형 실험을 수행한 결과, 알코올의 사슬 길이가 증가하거나 첨가량이 증가할수록 단일상으로 존재하는 W/O 마이크로에멀젼이 보다 좁은 영역에서 형성되었다. 상평형 실험결과에 의하여 결정된 단일상의 W/O 마이크로에멀젼 영역 내에 해당하는 조건에서 보조계면활성제의 사슬 길이와 첨가량을 변화시키면서 AgCl 나노입자 제조실험을 수행한 결과, 생성된 AgCl 입자의 특성은 보조계면활성제 첨가에 따른 마이크로에멀젼의 radius of spontaneous curvature와 필름 rigidity의 변화에 의하여 결정됨을 알 수 있었다.
An O/W microemulsion system was developed to enhance the skin permeability of ace-clofenac. Of the oils studied, Labrafil? M 1944 CS was chosen as the oil phase: of the microemulson, as it showed a good solubilizing capacity. Pseudo-ternary phase diagrams were constructed to obtain the concentration range of oil, surfactant, Cremophor ELP, and co-surfactant, ethanol, for micoemulsion formation. Eight different formulations with various values of oil of $6-30\%$, water of $0-80\%$, and the mixture of surfactant and co-surfactant (at the ratio of 2) of $14-70\%$. The in vitro transdermal permeability of aceclofenac from the microemulsions was evaluated using Franz diffusion cells mounted with rat skin. The level of aceclofenac permeated was analyzed by HPLC and the droplet size' of the microemulsions was characterized using a Zetasizer Nano-ZS. Terpenes were added to the microemulsions at a level of $5\%$, and their effects on the skin permeation of aceclofenac were investigated. The mean diameters of the microemulsions ranged between approximately $10\~100nm$, and the skin permeability of the aceclofenac incorporated into the microemulsion systems was 5-fold higher than that of the ethanol vehicle. Of the various terpenes added, limonene had the best enhancing ability. These results indicate that the microemulsion pystem studied is a promising tool for the percutaneous delivery of aceclofenac.
프로테아제인 subtilisin A를 이용하여 유기 용매 안에서 당에스테르인 라우르산부틸에스테르를 합성하였다. 높은 수율을 얻을 수 있기 때문에 유기 용매로는 피리딘이 주로 사용되었으나 냄새가 심하여 식품과 의약품에 사용되는 당에스테르를 합성하는 데에는 적합하지 않다. 그러므로 이를 대체할 유기 용매를 선정하기 위하여 여러 유기 용매 안에서 당에스테르를 효소 합성하였으나 피리딘에 미치지 못하였다. 이에 피리딘을 근거로 하는 W/O 마이크로에멀젼을 만들어 당에스테르를 합성하였는데, Tween 60, Brij 56, 1-O-octyl-${\beta}$-D-glucopyranose과 같은 비이온 계면활성제를 사용하였을 때 수율이 우수하였다.
A transdermal preparation containing diclofenac diethylammonium (DDA) was developed using an O/W microemulsion system. Of the oils tested, lauryl alcohol was chosen as the oil phase of the microemulsion, as it showed a good solubilizing capacity and excellent skin permeation rate of the drug. Pseudoternary phase diagrams were constructed to obtain the concentration range of oil, surfactant and cosurfactant for microemulsion formation, and the effect of these additives on skin permeation of DDA was evaluated with excised rat skins. The optimum formulation of the microemulsion consisted of 1.16% of DDA, 5% of lauryl alcohol, 60% of water in combination with the 34.54% of Labrasol (surfactant)/ethanol (cosurfactant) (1:2). The efficiency of formulation in the percutaneous absorption of DDA was dependent upon the contents of water and lauryl alcohol as well as Labrasol: ethanol mixing ratio. It was concluded that the percutaneous absorption of DDA from microemulsions was enhanced with increasing the lauryl alcohol and water contents, and with decreasing the Labrasol:ethanol mixing ratio in the formulation.
ABSTRACT-A self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) was developed to enhance the solubility and dissolution rate of poorly water soluble drug, biphenyl dimethyl dicarboxylate, DDB. The system was optimized by evaluating the solubility of DDB and the microemulsion existence range after the preparation of microemulsions with varying compositions of triacetin and surfactant-cosurfactant mixtures (Labrasol as surfactant (S) and the combination of Transcutol, Cremophor RH 40 and Plurol oleique as cosurfactant (CoS)). SMEDDS in this study markedly improved the solubility of DDB in water up to 10 mg/ml and the size of the o/w microemulsion droplets measured by dynamic light scattering showed a narrow monodisperse size distribution with an average diameter less than 50 nm. The microemulsion existing range is increased proportional to the ratio of S/CoS, however, it decreased remarkably as the oil content was more than 20%. In vitro dissolution study of SMEDDS showed a significantly increased dissolution rate of DDB in water (> 12 fold over DDB powder), and SMEDDS also had significantly greater permeability of DDB in Caco-2 cell compared to powders.
본 연구에서는 polyoxyethylenenonylphenylether (NP5) 계면활성제와 sodium bis(2-ethylhexyl) sulfosuccinate (AOT) 계면활성제가 형성하는 두 종류의 W/O 마이크로에멀젼을 이용해서 실리카에 담지된 ZnSe 양자점을 제조하였다. 본 방법으로 3 nm 크기의 cubic zinc blende 결정 구조를 갖는 ZnSe 입자를 합성하였으며 약 20 nm 크기의 실리카 입자에 효과적으로 담지 시킬 수 있었다. 합성된 입자의 photoluminescence (PL) 주변 온도 의존성을 $30^{\circ}C$에서 $60^{\circ}C$ 범위에서 확인한 결과, 온도가 증가함에 따라 PL intensity가 감소하였으며 PL intensity와 온도와는 높은 상관관계를 나타내었다. 아울러 PL intensity와 온도의 상관관계는 온도를 낮은 곳에서 올려가며 측정한 경우와 반대로 낮추며 측정한 경우 같은 상관도를 나타내어 온도 의존성이 가역적임을 알 수 있었다. 그 결과 실리카에 담지된 ZnSe 양자점이 온도 센서로 사용될 수 있는 잠재적인 매체임을 확인하였다.
Ursolic acid (UA), a bioactive triterpene acid, has been known to increase collagen content in human skin in addition to other actions such as anti-inflammatory, skin-tumor prevention and anti-invasion. However, it is poorly soluble in water. Therefore, we firstly prepared microemulsion system with benzyl alcohol, ethanol and Cremophor EL, RH 40 and Brij 35 as surfactant in order to increase solubility of UA and then prepared microemulsion was dispersed in o/w cream base for the topical delivery of UA in an effort to improve anti-wrinkle effect. The pseudo-ternary phase diagrams were developed and various microemulsion formulations were prepared using benzyl alcohol as an oil, Cremophor EL, RH 40 and Brij 35 as a surfactant. The droplet size of microemulsions was characterized by dynamic light scattering. The accumulation of VA in the skin from topical cream was evaluated in vitro using hairless mouse skins. The mean droplet size was $26.8{\pm}6.6$ nm for microemulsions II with Cremophor EL. All UA creams showed pseudoplastic flow and hysterisis loop in their rheogram, depending on the type of materials added in topical creams. The in vitro accumulation data demonstrated the UA topical cream prepared with the combination of Poloxamer 407 and Xanthan gum as a copolymer showed higher accumulation percentage than those prepared with either Poloxamer 407 or Xanthan gum. These results suggest that UA topical cream using microemulsion systems may be promising for the topical delivery of UA.
In this work, the properties as polishing wax for automobile of O/W type microemulsion containing wax, liquid paraffine and quaternaryammonium salt was investigated. The microemulsions were prepared at $96{\sim}97^{\circ}C$ by the phase inversion method, and polyoxyethylene(20) sorbitan monooleate (POE(20)SMO) and distearyl dimethyl ammonium chloride(D.D.A.C) as the emulsifiers were used. The mean particle size of the rnicroemulsions was about 7${\pm}$0.5nm and as the properties of polishing wax, gloss increased degree, water resistant gloss degree, initial and final contact angle after water resistance were tested. The result was that the value of water resistantance and contact angle were decreased with increasing amount of POE(20)SMO and D.D.A.C., while the gloss degree values did not affected. And the rnicroemulsion blended with mono ethylene glycol(MEG) of 5${\sim}$15wt% showed smaller particle size and more stable particle size distribution than without MEG. Finally, this microemulsion showed more excellent values of gloss degree, the water resistant gloss degree and contact angle, than two kinds of commercial polishing wax for automobile.
Nonionic surfactant/water/탄화수소 오일/alcohol의 4성분계 시스템에서 12종의 조성물을 제조하여 물성 평가를 수행한 결과, 30.5-31.1 dyne/cm의 낮은 표면장력의 값과, 1.6-7.2 c.p.의 낮은 점도의 물성을 보여 산업용 세정제로서의 기본 물성을 보여주었다. 이들 조성물들이 안정한 단일상으로 존재하는 온도의 범위는 alcohol/surfactant(A/S)비의 증가에 따라 감소되는 경향을 보이고 있으나, 전체적으로는 계면활성제의 hydrophilic lipophilic balance(HLB) 값에 크게 영향을 받고 있으며, HLB 값이 높을수록 안정하게 존재하는 온도 영역이 증가되는 경향을 보여주고 있다. 그리고 각각의 조성물에 물의 함량을 증가 시켜 안정한 단일상이 유지되는 물의 최대 함유량을 측정한 결과 HLB 값이 낮은 계면활성제를 사용하였을 경우 HLB 값이 6.4인 비이온 계면활성제를 사용할 경우 22.1%까지도 물을 함유할 수 있었고, 물의 양이 증가됨에 따라서 단일상으로 존재하는 온도영역은 좁아졌다. 오염원으로 플럭스 제조에 사용되는 abietic acid에 대한 세정 효율을 UV/Visable Spectrophotometer와 FT-IR Spectrometer와 같은 분석기기를 이용하여 검토하여 본 결과, 비이온 계면활성제의 HLB 값이 낮을수록 높은 세정 효율을 보여주어, W/O microemulsion의 경우 비이온 계면활성제에 따른 세정력의 변화가 매우 큼을 확인 할 수 있었다. 그러나 A/S의 비가 증가에 따른 세정효율의 차이는 별다른 경향을 보이지 않았다. 또한 산업세정에 있어서 중요한 세정 요소로 작용하는 변수인 온도 변화와 초음파 주파수의 변화에 따른 세정효율을 측정한 결과, 온도가 높을수록 그리고 초음파의 주파수가 낮을수록 높은 세정력을 보여주었다. 세정 공정 중 린스조에서의 유분 오염물이 함유된 린스액의 유수분리 효율을 측정한 결과, HLB 값이 6.4인 비이온 계면활성제를 사용한 시스템의 경우 $25^{\circ}C$ 이상에서 85% 이상의 높은 제거 효율을 보여, 효율적인 세정 및 관리가 가능한 것으로 판단되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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