• 대한한방내과학회지
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• 제29권4호
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• pp.988-999
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• 2008

Objectives : The study was conducted to evaluate antioxidative, anti-atherosclerotic and anti-hypertensive effects of natural remedies. Alisma Rhizome (AR) has been used for a long time in Asia in folk remedies for treatment of hypertension and stroke and has been used in Korean traditional medicine for the treatment of glycosuria, gonorrhea, hypercholesterolemia, hypertension, and jaundice and its diuretic effect. These pharmacological effects of AR might come from antioxidant properties of phytochemicals in these materials. Methods : In this study, the antioxidant activity of extract from AR was studied with in vitro methods by measuring the antioxidant activity by TEAC, measuring the scavenging effects on reactive oxygen species (ROS) [superoxide anion, hydroxyl radical] and on reactive nitrogen species (RNS) [nitric oxide and peroxynitrite] as well as measuring the inhibitory effect on $Cu^{2+}$ induced human LDL oxidation and on ACE. Results : The AR extracts were found to have a potent scavenging activity, as well as an inhibitory effect on LDL oxidation and on ACE against all of the reactive species tested, with the water extract showing particularly strong antioxidant activities. Conculsions : The AR extracts have antioxidative, anti-atherosclerotic and anti-hypertensive effects in an in vitro system, which can be used for developing pharmaceutical drugs against oxidative stress and atherosclerosis.

• Natural Product Sciences
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• 제13권1호
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• pp.33-39
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• 2007

Eleven polyhydroxyursane triterpenoids (PHUTs) were tested to determine their cytoprotective, immunosuppressive and anti-inflammatory effects. To compare the bioactivities of $19{\alpha}$-hydroxyursane-type triterpenoids {23-hydroxytormentic acid (6), its methyl ester (7), tormentic acid (8), niga-ichigoside $F_1$ (9),euscaphic acid (10) and kaji-ichigoside $F_1$ (11)} of the Rosaceae crude drugs (Rubi Fructus and Rosa rugosae Radix) with PHUTs possessing no $19{\alpha}-hydroxyl$ of Centella asiatica (Umbelliferae), the four PHUTs, asiaticoside (1), madecassoside (2), asiatic acid (3), and madecassic acid (4) were isolated from C. asiatica and 23-hydroxyursolic acid (5) from Cussonia bancoensis. Cytoprotective effects were assessed by measuring cell viabilities against cisplatin-induced cytotoxocity in $LLC-PK_1$, cells (proximal tubule, pig kidney) to determine whether these agents have protective effects against nephrotoxicity caused by cisplatin. The inhibitory effect of 11 PHUTS on nitric oxide (NO) and prostaglandin $E_2\;(PGE_2)$ were evaluated by measuring nitrite accumulation in lipopolysaccharide (LPS)-induced macrophage RAW 264.7 cells, and their anti-inflammatory effects were tested in 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA)-induced mouse ear edema model. Six MHUTs (compounds 1, 2, 4, 6, 10, and 11) exhibited higher cell viabilities during cisplatin-induced cytotoxicity testing even at a concentration of $200\;{\mu}g/ml$ than cisplatin only-treated group, suggesting that ese compounds have the potentcytoprotective efffcts. Compounds 1 and 3 of the C. asiatica and niga-ichigoside $F_1$ exhibited no inhibitory effect on NO and/or $PGE_2$ production whereas other PHUTs produced mild to significant NO and/or $PGE_2$ production.The four compounds (2, 5, 9, and 10) potently inhibited mouse ear edema induced by TPA whereas two compounds (1 and 3) had no activity in this test. These results suggest that many PHUTs are potentchemopreventives. Structure-activity relationship (SAR) was also discussed in each assay with regard to the significant role of OHs at the position of 2, 3, 6, 19, and 23 and to the glycoside linkage at the 28-carboxyl.

• 한국식품영양과학회지
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• 제41권8호
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• pp.1072-1078
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• 2012

본 연구는 팽이버섯으로부터 열수 및 에탄올 추출물의 항산화와 항염증 활성을 탐색하였다. 라디칼 소거능을 측정한 결과, DPPH 라디칼 소거능은 팽이버섯 열수 추출물의 경우 천연 항산화제인 비타민 C보다 활성이 우수하지는 않지만 다른 종류의 버섯 추출물보다 우수한 효능을 확인하였고 추후 분리, 정제를 통하여 유효 물질을 발굴하여 새로운 소재를 찾아내는 연구가 필요할 것으로 판단된다. ABTS 라디칼 소거능과 FRAP을 이용한 총항산화 효능에 관한 결과에서도 팽이버섯 추출물이 항산화 효과를 나타내는 것을 확인하였고, FTC법을 이용한 지질과산화 억제 효능을 살펴본 결과도 마찬가지로 열수 추출물이 에탄올 추출물보다 항산화 활성이 우수한 것을 확인하였다. 한편, 세포 독성을 살펴보기 위하여 항산화력이 우수한 팽이버섯 열수 추출물을 이용하여 정상 신경세포에 MTT assay를 수행한 결과, 세포의 생존율은 1.0 mg/mL의 이하 농도까지는 생존에 영향을 미치지 않는 것을 확인하였고 신경세포 보호효능 실험에서는 1.0 mM $H_2O_2$로 유도시킨 세포사에 대해 농도의존적인 신경세포 보호 효과가 있는 것을 확인하였으며, 마크로파지 세포에서도 독성에 대하여 신경세포와 유사한 결과를 확인하였다. NO의 저해효능도 농도 의존적으로 감소하였고 추가적으로 세포의 유전학적 분석인 western blot으로 iNOS와 COX-2를 수행하였을 때 LPS군에 비해 팽이버섯 열수 추출물군에서 iNOS 단백질 발현량이 감소하는 것을 확인하였다. 하지만 좀 더 명확한 결과를 위하여 차후 효소활성 및 동물연구 등이 추가적으로 필요할 것으로 판단된다.

• 한국응용과학기술학회지
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• 제39권1호
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• pp.108-114
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• 2022

본 연구에서는 천연 생리활성물질인 에코사펜타엔산을 다량 함유한 흑해삼의 항산화 효과를 조사하여 기능성 화장품 원료로서의 우수성을 제시하였다. 세포내 산화질소(NO) 생성 억제 효과에 대해 해삼 추출물의 활성산소 제거능을 평가하였다. 해삼의 생리활성물질은 활성산소를 제거하는 항산화 효과가 있으며, 평가 결과 우수한 NO 생성이 억제됨을 확인하였다. 연구에 따르면 생리활성 물질은 낮은 농도에서도 높은 항산화 효능을 보여 항산화 효과, 면역 및 염증 반응 조절에 관여하는 것으로 나타났습니다. 해삼의 항산화 제거능은 해삼 추출물의 EPA(eicosapent aenoic acid)를 함유하는 페놀 성분의 항산화 효능에 크게 기여하는 것으로 생각된다. 해삼의 항산화 성분이 작용한다는 보고와 유사한 것으로 밝혀졌다. 또한 해삼 추출물에 다량 함유된 에이코사펜타엔산(EPA) 성분이 염증 활성 억제 효과에 관여하는 것으로 입증돼 상처 치유에도 탁월하다. 본 연구의 결과, 해삼 추출물에 함유된 페놀 성분의 효과가 항산화 활성과 밀접한 인과관계가 있음을 확인하였다.

• 생약학회지
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• 제35권1호통권136호
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• pp.92-97
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• 2004

Effect of AGI $({\alpha}-Glucosidase\;Inhibitor)-1120$, pine (Pinus densiflora) bark extract and Chaga mushroom (Inonotus obliquus) - and Chaga mushroom mycelium extracts on cellular $NF-{\kappa}B$ activation in malignant human keratinocytes (SCC-13) were evaluated to elucidate the possible correlation of $NF-{\kappa}B$ with antioxidant activity. The antioxidant activities of these natural products were examined in three different evaluation methods, i.e., lipid peroxidation value (POV) evaluation test, and 1,1diphenyl-2-picrylhydrazyl radical (DPPH) and nitric oxide (NO) scavenging test. In a cell-based $NF-{\kappa}B$ monitoring assay systern, all samples revealed the downregulatory profiles on the cellular $NF-{\kappa}B$ activity. AGI -1120 (1, 2 mg) and Chaga mushroom extract (0.05, 0.1 mg) downregulated the $NF-{\kappa}B$ activity in a dose-dependent manner. Chaga mushroom mycelium extract (5 mg) significantly inhibited the $NF-{\kappa}B$ activity (p<0.05). Although AGI-1120 and Chaga mushroom mycelium extract exhibited no antioxidant activities evaluated in pay, Chaga mushroom extract showed antioxidant in a dose-dependent manner at concentrations of $0.05{\sim}1$ mg. While AGI-1120 and Chaga mushroom extract possessed a relatively potential DPPH radical scavenging activity, the NO scavenging activity of Chaga mushroom extract $(SC_{50}:47\;{mu}g)$ was higher than the known antioxidant, vitamin C $(SC_{50}:77\;{mu}g)$. These results suggest that AGI-1120 and Chaga mushroom- and Chaga mushroom mycelium extracts may serve as an useful radical scavenging antioxidant agents with $NF-{\kappa}B$ inhibitory effect in human skin.

• 한국자원식물학회:학술대회논문집
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• 한국자원식물학회 2018년도 춘계학술발표회
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• pp.13-13
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• 2018

The anti-inflammatory (INF) compounds (1-15) were isolated from Agrimonia pilosa Ledeb. (APL) by activity-guided isolation technique. The isolated compounds (1-15) were identified as quercetin-7-O-rhanmoside (1), apigenin-7-O-glycoside (2), kaempferol-7-O-glycoside (3), apigenin-7-O-[6"-(butyl)-glycoside] (4), querceitn (5), kaempferol (6), apigenin (7), apigenin-7-O-[6"-(pentyl)-glycoside] (8), agrimonolide (9), agrimonolide-6-O-glucoside (10), desmethylagrimonolide (11), desmethylagrimonolide-6-O-glucoside (12), luteolin (13), vitexin (14) and isovitexin (15). Flavonoids, compound 2, 3, 11, and 14-15 have been found in APL for the first time. Furthermore, two novel flavone derivatives, compound 4 and 8, have been isolated inceptively in plant. In the no cytotoxicity concentration ranges of $0-20{\mu}M$, nitric oxide (NO) production level of 1-15 was estimated in LPS-treated Raw 264.7 macrophage cells. The flavone aglycones, 7 (apigenin, $IC_{50}=3.69{\pm}0.34{\mu}M$), 13 (luteolin, $IC_{50}=4.62{\pm}0.43{\mu}M$), 6 (kaempferol, $IC_{50}=14.43{\pm}0.23{\mu}M$) and 5 (quercetin, $IC_{50}=19.50{\pm}1.71{\mu}M$), exhibited excellent NO inhibitory (NOI) activity in dose-dependent manner. In the structure activity relationship (SAR) study of apigenin-derivatives (APD), apigenin; Api, apigenin-7-O-glucoside; Api-G, apignenin-7-O-[6"-(butyl)-glycoside]; Api-BG and apignenin-7-O-[6"-(pentyl)-glycoside]; Api-P, from APL on INF activity was investigated. The INF mediators level such as NO, INF-cytokines, NF-KB proteins, iNOS and COX-2 were sharply increased in Raw 264.7 cells by LPS. When pretreatment with APD in INF induced macrophages, NOI activity of Api was most effective than other APD with $IC_{50}$ values of $3.69{\pm}0.77{\mu}M$. And the NOI activity was declined in the following order: Api-BG ($IC_{50}=8.91{\pm}1.18{\mu}M$), Api-PG ($IC_{50}=13.52{\pm}0.85{\mu}M$) and API-G ($IC_{50}=17.30{\pm}0.66{\mu}M$). The NOI activity of two novel compounds, Api-PG and Api-BG were lower than their aglycone; Api, but more effective than Api-G (NOI: Api-PG and Api-BG). And their suppression ability on INF cytokines such as $TNF-{\alpha}$, $IL-1{\beta}$ and IL-6 mRNA showed the similar tendency. Therefore, the anti-INF mechanism study of Api-PG and Api-BG on nuclear factor-kappa B ($NF-{\kappa}B$) pathway, representative INF mechanism, was investigated and Api was used as positive control. Api-BF was more effectively prevent the than phosphorylation of $pI{\kappa}B$ kinase (p-IKK) and p65 than Api-PG in Raw 264.7 cells. In contrast, Api-PG and Api-BG were not reduced the phosphorylation of inhibitor of kappa B alpha ($I{\kappa}B{\alpha}$). Moreover, pretreatment with Api-PG and Api-BG, dose-dependently inhibited LPS-induced expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) mRNAs and proteins in macrophage cells, and their expression were correlated with their NOI activity. Therefore, APL can be utilized to health promote agent associated with their AIN metabolites.

• 생명과학회지
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• 제32권12호
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• pp.929-937
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• 2022

황금찰수수 종자의 항염증 활성을 알아보기 위해, 국내에서 재배되고 있는 3가지 수수 품종(황금찰, 현찰, 찰)의 종자로부터 에탄올 추출물을 확보하여, 지질다당류(LPS)에 의해 자극된 마우스 대식세포주 RAW264.7를 이용하여 염증반응 관련 일산화질소(NO) 생성에 대한 억제 활성을 확인하였다. 세가지 품종 중에서 황금찰수수 종자의 억제활성이 가장 강하게 확인되었다. 황금찰수수 종자의 EtOH 추출물은 n-헥산, 메틸렌클로라이드(MC), 에틸아세테이트(EtOAc), 및 n-부탄올로 순차적으로 분획하였다. 이후 활성이 강하게 확인된 MC 분획을 이용하여, LPS-자극 RAW 264.7 세포에서 항염증 효능을 구체적으로 조사한 결과, LPS-자극에 의해 유도되는 염증반응관련 iNOS, COX-2 및 친염증성 사이토카인(IL-1β, IL-6, TNF-α)의 발현을 현저히 감소시켰다. 또한 MC 분획은 LPS-자극에 의해 염증관련 현상으로 유도되는 p38 mitogen-activated protein kinase (MPAK), c-Jun N-말단 키네이스(JNK) 및 세포외 신호조절 키네이스(ERK)의 활성화를 억제하는 것으로 나타났다. HPLC 분석으로 MC분획을 더 조사한 결과, 주요 구성 페놀화합물로서 gentisic acid와 naringenin을 확인하였다. Gentisic acid와 naringenin은 유사한 수준으로 LPS처리애 의해 RAW264.7 세포에서 유도되는 NO 생성에 대한 강력한 억제 활성을 나타내었다. 이상의 연구결과들은 황금찰수수 종자의 항염증 활성과 관련된 gentisic acid 및 naringenin의 작용을 잘 보여주며, 아울러 황금찰수수 종자가 곡물 기반 기능성 식품 개발에 적용될 수 있는 유익한 건강 효과를 가지고 있음을 시사한다.

• 한국자원식물학회지
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• 제25권5호
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• pp.561-567
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• 2012

본 연구는 EA에 의한 대식세포의 활성화를 매개로 한 항암효과와 항암작용과 관련된 대식세포의 면역조절효과를 확인하였다. 연구 결과 EA에 의해 RAW264.7세포 및 peritoneal macrophage 모두에서 항암효과가 증가하였으며, 증가된 대식세포의 항암효과는 TLR4 signaling을 blocking하는 CLI-095을 함께 처리하였을 때 일부 감소되었다. 이는 EA에 의한 항암 효과가 부분적으로 TLR4를 경유하는 기전으로 나타나는 것을 의미한다. 또한, EA에 대한 대식세포의 NO 분비조절효과를 측정하였으며, EA는 대식세포의 NO 생성을 증가시켰으나, 인위적으로 염증을 유발시켜 NO를 과도하게 분비한 상태에서는 NO 분비를 오히려 억제시키는 결과를 나타내었다. 이와 같이 EA에 의한 NO조절에 대한 이중 효과는 인체에 면역증강과 항염증 효과라는 긍정적인 효과를 나타내는 방향으로 조절하고 있으므로 EA를 이용한 항암요법의 보조제 및 면역보조제로써의 활용에 유익할 것으로 사료된다. 향후 EA에 대한 항암 작용 및 NO 조절에서 세포내 신호전달 작용기전에 대한 심도 있는 연구가 진행되어야 할 것으로 보인다.

• 한국식품저장유통학회지
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• 제14권5호
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• pp.531-537
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• 2007

태국산과 베트남산의 용안육 원료 및 그 발효물의 전자공여능, 일산화질소(NO) 생성효과, 인체암 세포주인 자궁경부암세포(HeLa) 및 간암세포(HepG2)의 항암활성 효과를 조사하였다. 원료 용안육의 총 유기산은 태국산 용안육(473.49 mg/g)이 베트남산(148.48 mg/g) 용안육에 비하여 3.2배 높은 함량을 나타내었고, 전체 유기산의 각각 89.2%와 86.8%를 나타내었으며, 주요 유기산은 formic acid와 malic acid였다. 원료 용안육의 총 유리당은 베트남산(434.63 mg/g)이 태국산(378.77 mg/g)에 비하여 1.2배 높은 함량을 나타내었으며, 주요한 유리당은 sucrose, glucose와 fructose였다. 단핵세포 세포주인 RAW264.7 세포에서 발효용안육의 NO 생성은 베트남산이 태국산에 비하여 약간 낮은 농도를 나타내었고, 원료 용안육과 비교하면 고농도 보다 저농도 추출물 첨가에서 그 함량의 차이가 크게 나타났다. 원료 용안육의 추출물 $600\;{\mu}g$에서 전자공여능은 베트남산이 $41.72{\pm}3.59%$로 태국산 $30.20{\pm}4.8%$에 비하여 1.4배 높았으며, 발효 용안육의 전자공여능은 B. subtilis로 발효시킨 베트남산 용안육의 추출물 $600\;{\mu}g$에서 $43.57{\pm}2.07%$로 가장 높게 나타났다. 원료 용안육의 자궁경부암세포에 대한 항암활성은 베트남산이 태국산 용안육보다 대체로 비슷하였지만, 간암세포의 경우는 태국산 용안육 추출물 $200\;{\mu}g$ 농도에서 저해율이 $46.13{\pm}4.80%$로 베트남산 $33.07{\pm}0.92%$보다 높게 나타났다. 그리고 발효 용안육의 자궁경부암세포 및 간암세포에 대한 항암활성은 각각 B. subtilis로 발효시킨 베트남산 및 태국산 용안육 추출물 $200\;{\mu}g$에서 저해율 $39.21{\pm}1.46%$ 및 $48.07{\pm}1.63%$로 가장 높게 나타났다.

• Journal of Ginseng Research
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• 제43권4호
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• pp.600-605
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• 2019

Background: The leaves and roots of Panax ginseng are rich in ginsenosides. However, the chemical compositions of the leaves and roots of P. ginseng differ, resulting in different medicinal functions. In recent years, the aerial parts of members of the Panax genus have received great attention from natural product chemists as producers of bioactive ginsenosides. The aim of this study was the isolation and structural elucidation of novel, minor ginsenosides in the leaves of P. ginseng and evaluation of their antiinflammatory activity in vitro. Methods: Various chromatographic techniques were applied to obtain pure individual compounds, and their structures were determined by nuclear magnetic resonance and high-resolution mass spectrometry, as well as chemical methods. The antiinflammatory effect of the new compounds was evaluated on lipopolysaccharide-stimulated RAW 264.7 cells. Results and conclusions: Two novel, minor triterpenoid saponins, ginsenoside $LS_1$ (1) and 5,6-didehydroginsenoside $Rg_3$ (2), were isolated from the leaves of P. ginseng. The isolated compounds 1 and 2 were assayed for their inhibitory effect on nitric oxide production in LPS-stimulated RAW 264.7 cells, and Compound 2 showed a significant inhibitory effect with $IC_{50}$ of $37.38{\mu}M$ compared with that of NG-monomethyl-L-arginine ($IC_{50}=90.76{\mu}M$). Moreover, Compound 2 significantly decreased secretion of cytokines such as prostaglandin $E_2$ and tumor necrosis factor-${\alpha}$. In addition, Compound 2 significantly suppressed protein expression of inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2. These results suggested that Compound 2 could be used as a valuable candidate for medicinal use or functional food, and the mechanism is warranted for further exploration.