• 제목/요약/키워드: New and known compounds

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새로운 불소함유 Phenylformamidine 유도체의 합성과 살충활성 (A Synthesis of New Fluorine-containing Phenylformamidines and Their Insecticidal Activities)

  • 이동국;정근회;고영관;류재욱;우재춘;구동완;최용호;박노중;홍미숙;김태준
    • 농약과학회지
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    • 제12권3호
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    • pp.295-301
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    • 2008
  • Phenylformamidine계 유도체들은 곤충의 신경전달 물질인 octopamine과 경쟁적으로 octopamine receptor에 작용하여 살충 활성을 나타내는 것으로 알려져 있다. 본 연구에서는 불소를 함유하는 다양한 aniline으로부터 amitraz와 유사한 구조의 새로운 화합물을 합성하여 이들의 살충활성을 시험하였다. N'-monomethyl-N-phenylformamidine 유도체들 중에서 2h, 2k, 21, N',N'-dimethyl-N-phenylformamidine 유도체들 중에서 3g, 3h, 3k 화합물이 응애류와 진딧물류에 대해서 높은 살충 활성을 보였으며, 1,3,5-triaza-penta-1,4-diene 유도체들 중에서 4f, 4g 화합물들이 응애류에 대해서 높은 살충 활성을 보였다.

cAMP 신호전달과정을 통한 신규 천연유래물질 펩타이드 유도체의 미백 효능 연구 (Whitening Efficacy Study of Natural Compounds-Peptide Derivatives via cAMP Signaling Pathway)

  • 이혜숙;신경훈;류근석;지경엽;조인식;김한영
    • 대한화장품학회지
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    • 제37권3호
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    • pp.275-282
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    • 2011
  • MC1R의 길항제 역할을 하는 펩타이드와 tyrosinase를 저해하는 효능을 가지는 천연유래 물질을 유도체화하여 신규 미백소재를 개발하였다. 또한 이러한 새로운 기작에 의한 미백 효능을 평가할 수 있는 방법을 cAMP 신호전달 과정을 활용하여 제시하였다. 총 24종의 유도체를 합성하였고, cAMP assay의 결과를 통해 11종의 유도체를 선별하였으며, 선별된 유도체에 대하여 멜라닌 형성 억제 효능을 평가하여 본 평가 방법의 유효성을 확인하였다. 이 과정에서 RW를 서열에 포함하는 펩타이드 유도체가 특별히 멜라닌 형성 억제 효능이 높은 것을 알 수 있었다. 또한, cAMP assay는 MC1R의 antagonist라는 특정 타겟 물질을 디자인한 소재의 스크리닝 방법에는 활용할 수 있음을 알 수 있었다. 하지만, 미백소재로서의 가능성을 확인하기 위해서는 멜라닌 생성저해 시험과 병행하여야 할 것으로 판단된다.

디젤 극미세입자 개수 농도 측정시 Volatile Particle 생성을 억제할 수 있는 희석방법에 관한 실험적 연구 (An Experimental Study of Dilution Methods for Preventing Volatile Particle Generation during Measurement of Diesel Particle Number Concentration)

  • 임태호;김홍석;조형문;이진욱;정용일;전흥신
    • 한국자동차공학회논문집
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    • 제17권5호
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    • pp.67-73
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    • 2009
  • Recently, Europe decided to start the regulation of diesel engine nanoparticles because of its well known adverse health effects. The diesel nanoparticles can be classified as solid carbon particles and volatile particles. The volatile particles generates during dilution process by condensation of gas phase volatile compounds such as hydrocarbon. The new nanoparticle regulation considers only solid particles because of difficulty of measurement of volatile particles. The aim of this study is to suggest a proper dilution method that prevent the volatile particle generation. As a result, it is found that the $1^{st}$ dilution air temperature should be above $120^{\circ}C$ in order to prevent volatile particle generation effectively. It is also found that the volatile particles can be removed effectively in the evaporation tube by the increase of evaporation tube temperature. But when exhaust gas is hot enough (>$190^{\circ}C$, in this study) and it is diluted in the first diluter with high temperature air (>$120^{\circ}C$), removal phenomenon of volatile particles by increasing of evaporation tube temperature can not be seen. It means that there are no volatile particles in the diluted exhaust gas. Additionally, dilution ratio is not an important factor for volatile particle generation compared with dilution air temperature or evaporation tube temperature.

Cytotoxicity of Trichoderma spp. Cultural Filtrate Against Human Cervical and Breast Cancer Cell Lines

  • El-Rahman, Atef Abd El-Mohsen Abd;El-Shafei, Sally Mohamed Abd El-Aziz;Ivanova, Elena Vladimirovna;Fattakhova, Alfia Nurlimanovna;Pankova, Anna Victorovna;El-Shafei, Mohamed Abd El-Aziz;El-Morsi, El-Morsi Abu El-Fotouh;Alimova, Farida Kashifovna
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제15권17호
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    • pp.7229-7234
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    • 2014
  • Trichoderma spp. are known as a rich source of secondary metabolites with biological activity belonging to a variety of classes of chemical compounds. These fungi also are well known for their ability to produce a wide range of antibiotic substances and to parasitize other fungi. In search for new substances, which might act as anticancer agents, the overall objective of this study was to investigate the cytotoxic effects of Trichoderma harzianum and Trichoderma asperellum cultural filtrates against human cervical and breast cancer cell lines (HeLa and MCF-7 cells respectively). To achieve this objective, cells were exposed to 20, 40, 60, 80 and 100 mg/ml of both T. harzianum cultural filtrate (ThCF) and T. asperellum cultural filtrate (TaCF) for 24h, then the cell viability and the cytotoxic responses were assessed by using trypan blue and 3-(4,5-dimethylthiazol-2yl)-2,5-biphenyl tetrazolium bromide (MTT) assays. Morphological changes in cells were investigated by phase contrast inverted microscopy. The results showed that ThCF and TaCF significantly reduce the cell viability, have cytotoxic effects and alter the cellular morphology of HeLa and MCF-7 cells in a concentration dependent manner. A concentration of 80 and 100mg/ml of ThCF resulted in a sharp decline in the cell viability percent of HeLa and MCF-7 respectively (25.2%, 26.5%) which was recorded by trypan blue assay. The half-maximal inhibitory concentrations ($IC_{50}$) of ThCF and TaCF in HeLa and MCF-7 were recorded as 16.6, 12.0, 19.6 and 0.70mg/ml respectively by MTT assay. These results revealed that ThCF and TaCF have a substantial ability to reduce the viability and proliferation of human cervical and breast cancer cells.

철피석곡의 원괴체상구체 및 다신초 추출물의 생리활성에 관한 비교 연구 (Comparative Study of Protocorm-like body and Multiple Shoots from Dendrobium Candidum on Biological Activities)

  • 박창민;권주찬;한나경;정민석;백기엽;최종완
    • 대한화장품학회지
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    • 제40권1호
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    • pp.29-36
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    • 2014
  • 철피석곡은 중국에서 전통의약식물로 잘 알려진 난과 식물 중 하나이다. 본 연구에서는 생물반응장치를 이용하여 조직 배양된 철피석곡에 대하여 화장품 성분으로써 응용 가치를 평가하였다. 이미 몇몇 보고된 논문에서 철피석곡은 항암, 상처 치유 그리고 면역기능증진 등의 약리학적 활성에 대한 연구가 진행되었다. 본 연구에서는 생물반응장치를 이용하여 조직 배양된 철피석곡의 원괴체상구체 및 다신초에 대하여 화장품 성분으로서 효능, 효과를 자연에서 자란 철피석곡과 비교 평가하였다. 항산화 활성 비교 실험 결과 철피석곡의 원괴체상구체는 조직배양된 다신초 및 철피석곡 지하부 및 지상부보다 항산화 효과가 우수하였다. 조직배양된 원괴체상구체의 총 페놀 및 총 플라보노이드 성분 또한 다른 다신초나 자연에서 자란 철피석곡 추출물보다 함유량이 높음을 알 수 있었다. 다른 한편으로는 피부 미백과 관련한 효과를 비교 조사한 결과, 조직 배양된 다신초가 자연에서 자란 철피석곡 지상부, 지하부 및 조직 배양된 원괴체상구체보다 타이로 시네이즈 활성 억제 및 멜라닌 생성 억제 효과가 우수하였다. 이러한 결과들은 피부개선을 위한 화장품 성분으로서 조직배양체의 부분별 응용 가능성을 제공할 수 있을 것으로 사료된다.

대용량 화학 데이터 베이스를 선별하기위한 결합다중회귀나무 예측치 (A Combined Multiple Regression Trees Predictor for Screening Large Chemical Databases)

  • 임용빈;이소영;정종희
    • 응용통계연구
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    • 제14권1호
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    • pp.91-101
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    • 2001
  • 다중나무예측치들이 한 개의 나무 예측치 보다 검증용 자료 오분류률을 줄이는데 있어서 더 정확하다 라는 것은 잘 알려져 있는 사실이다. 다중나무를 생성하는 두 가지 방법이 있다. 하나는 원래의 훈련용 자료를 재 추출하여 수정된 훈련용자료들을 만든 다음에 각각의 수정된 훈련용 자료에 근거하여 나무를 만드는 것이다. arcing 알고리즘이 효율적이라고 알려져있다. 다른 방법은 각각의 마디에서 최적 분리의 후보들 중에서 랜덤하게 하나를 선택하여 나무를 생성하는데에, 이 과정을 반복하면 원래의 훈련용 자료에 대해서 비교적 좋은 나무들을 생성하리라 기대되다. 우리는 arcing의 각 단계에서 후자의 다중회귀나무예측치들을 사용하는 결합다중회귀나무예측치를 제안하고, 효능 있는 화합물들을 찾기 위한 고속의 대량 선별 자료 분석의 예를 통해서 예측방법들의 효율성을 비교한다.

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로바스타틴 정제의 생물학적 동등성 평가 (Bioequivalence Evaluation of Lovastatin Tablets)

  • 복혜숙;김명민;최경업
    • 한국임상약학회지
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    • 제8권2호
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    • pp.107-112
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    • 1998
  • Lovastatin is a lipid lowering agent for the treatment of hypercholesterolemia and belongs to a new class of pharmacologic compounds called the 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG CoA) reductase inhibitors. By competitively inhibiting HMG CoA reductase, lovastatin disrupts the biosynthesis of cholesterol in hepatic and peripheral cells and increases the synthesis of high-density-lipoprotein HDL) receptors. Following oral administration, the lactone ring of lovastatin is hydrolysed to the active inhibitor of HMG CoA reductase, lovastatin acid. Lovastatin is known to have poor oral absorption and wide individual variation. In this study, bioequivalence test of two lovastatin formulations, the test drug ($Lovaload^{TM}$, Chong Kun Dang Pharmaceutical Co.) and the reference drug ($Mevacor^{TM}$, Chung Wae Pharmaceutical Co.) were conducted according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration (KFDA). A total of 18 healthy male volunteers, $31.90\pm3.60$ years old and $72.17\;7.88$ kg of body weight in average, were evaluated in a randomized crossover manner with a 2-week washout period. Concentrations of lovastatin acid in plasma were measured upto 12 hours following a single oral administration of eight tablets (20 mg of lovastatin per tablet) by high-performance liquid chromatography with UV detection at 238 nm. The area under the concentration-vs-time curve from 0 to 12 hours $(AUC_{0-12h})$ was calculated by the trapezoidal summation method. The statistical analysis showed that there are no significant differences in $AUC_{0-12h),\;C_{max}\;and\;T_{max}$ between the two formulations ($6.72\%,\;1.52\%,\;and\;0.88\$, respectively). The least significant differences between the formulations at $\alpha$=0.05 were less than $20\%\;(11.65\%,\;19.73\%,\;and\;14.81\%\;for\;AUC_{0-12h},\;C_{max}\;and\;T_{max}$, respectively). The $90\%$ confidence intervals for these parameters were also within $\pm20\%\;(-1.50{\leq}{\delta}{\leq}15.00$, $-12.50{\leq}{\delta}{\leq}15.50,\;and\;-9.64{\leq}{\delta]{\leq}11.40{\leq}\;for\;\;AUC_{0-12h}$ ,$C_{max}\;and\;T_{max}$, respectively). In conclusion, the new generic product $Lovaload^{TM}$ was proven to be bioequivalent with the reference drug.

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영지버섯추출물 및 에르고스테롤의 냉감 수용체 TRPM8 (Transient Receptor Potential Cation Channel Melastatin Subtype 8) 발현 유도 효과 (Inductive Effects of the Cold Receptor TRPM8 Expression in Ganoderma lucidum Extracts and Ergosterol)

  • 유화선;정지연;전원옥;이춘몽;이정노;박성민
    • 대한화장품학회지
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    • 제44권1호
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    • pp.15-21
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    • 2018
  • UV 뿐 아니라 가시광선, 적외선에 의해 발생된 열로 인해 피부 온도 상승, MMP-1의 증가에 따른 피부 노화가 진행된다. 따라서 열에 의한 노화에서 피부 온도 조절은 노화 억제에 중요한 핵심 요소이다. 일시적인 수용체 전위 통로인 TRPM8은 멘솔 수용체(CMR1)로써 $25^{\circ}C$ 이하의 온도에서 활성화되고 시원한 감각을 발생시키는 냉 수용체로 보고되어 있다. TRPM8 조절을 통해 시원한 감각과 피부 온도를 조절하는 연구가 활발히 진행되고 있다. 본 연구에서는 천연물인 영지버섯을 이용하여 냉 수용체인 TRPM8 발현에 어떠한 영향을 주는지 확인하였다. 영지버섯추출물 및 용매 분획물의 TRPM8 발현에 대한 영향을 측정한 결과, 영지버섯추출물, n-hexane 분획물 및 water 분획물에서 농도의존적으로 TRPM8 발현이 증가함을 확인하였다. Hex 분획물에서 유효성분을 찾고자 크로마토그래피를 실시하여 1개의 화합물을 분리하였으며 $^1H$$^{13}C$ NMR spectrum 분석을 통하여 화학구조를 동정하였다. 분리된 화합물은 에르고스테롤로 TRPM8 발현 증가에 효과가 있음을 확인하였다. 결과를 토대로, 영지버섯추출물 및 에르고스테롤은 화장품 분야에서 새로운 쿨링 소재로서 개발가능성이 있다고 사료된다.

피부 미백제의 타겟 단백질인 인간 티로시나제의 3차원 구조 상동 모델링 (Comparative Modeling of Human Tyrosinase - an Important Target for Developing Skin Whitening Agents)

  • 최종근;서주원
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제13권11호
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    • pp.5350-5355
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    • 2012
  • 사람의 티로시나제는 사람의 피부색을 결정하는 멜라닌 생합성의 첫 번째 반응을 촉매하며, 이 단계는 반응 속도를 결정하는 가장 중요한 단계이다. 따라서, 많은 화장품 회사들은 hTyr의 저해제를 찾고자 하였으나 사람 티로시나제의 3차원구조의 부재로 구조기반의 가상탐색은 불가능하다. 따라서 본 연구에서는 구조기반의 저해제 탐색을 위하여 기존에 그 구조가 알려진 Bacillus megaterium의 티로시나제의 3차 구조를 이용하여 인간 티로시나제의 3차원 구조를 상동모델링법으로 예측하였다. 3차원 구조 분석 결과 인간 티로시나제의 활성부위에 위치한 여섯 개의 히스티딘 잔기가 2개의 구리원자와 결합할 수 있으며, 이 활성부위는 단백질의 안쪽에 위치함을 알 수 있었다. 기질 또는 저해제가 결합할 수 있는 결합부위는 단백질의 표면에서 안쪽 깊은 곳의 활성부위와 연결되어 있으며 입구 쪽은 넓고 납작했으며 활성부위로 갈수록 좁아지는 깔대기와 같은 모양의 구조를 하고 있었다. 자체 제작 소프트웨어를 활용하여 solvent accessible surface를 만들고 여기에 가장 최적의 위치 및 형태를 갖는 모델을 티로신과 저해제로 가장 잘 알려진 코직산의 결합모델을 제안하였다. 이 결과 티로신과 코직산의 페놀그룹의 히드록시 기능단의 산소가 정확히 구리와 배위결합하는 것을 알 수 있었다. 결론적으로 본 연구 결과는 새로운 미백제를 설계하고 스크리닝하는데 유용한 정보를 제공할 수 있을 것으로 사료된다.

청국장 에탄올 추출물의 혈관내피세포 증식과 이동 촉진효과 (Ethanol Extracts of Chungkookjang Stimulate the Proliferation and Migration of Human Umbilical Vascular Endothelial Cells)

  • 황재성;성대일;이환명;정영신;김한복
    • 미생물학회지
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    • 제50권3호
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    • pp.223-226
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    • 2014
  • 청국장은 대두발효식품으로 대두 단백질이 발효 중 분해되면서 다양한 생리활성물질이 만들어진다. 혈관내피세포는 혈관의 기능은 물론 신생혈관 생성을 주도하는 세포이다. 뇌졸중이나 심근경색, 뇌경색 등의 혈관관련 질병들은 신생혈관 생성을 촉진하는 치료법이 필요하다. Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF)는 새로운 혈관 형성을 촉진하는 역할을 한다. 본 연구에서는 청국장 에탄올추출물(CEE)이 HUVEC (혈관 내피세포) 증식에 미치는 영향을 조사하여 보았다. 청국장 추출물(100, $1000{\mu}g/ml$)을 HUVEC에 처리했을 때, VEGF (10 ng/ml)를 처리한 대조군과 같은 정도로 세포를 증식시켰다. 열처리한 청국장추출물을 혈관 내피세포에 처리해도 세포 증식효과는 마찬가지였다. 청국장이 세포 증식뿐 아니라 HUVEC이동에도 영향을 주는지 sprout 분석법으로 확인하였다. 청국장 추출물($100{\mu}g/ml$)을 처리했을 때, VEGF (10 ng/ml)와 비슷할 정도로 HUVEC 이동이 일어났다. 청국장 추출물에서 HUVEC 증식과 이동에 영향을 미치는 특정 peptide의 분리가 필요할 것이다.