• 한국응용과학기술학회지
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• 제36권2호
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• pp.609-622
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• 2019

계면활성제가 수용액 중에 용해되면 용액 내에서 micelle (< 20 nm) 이라는 응집체를 형성하며, micelle은 그 내부에 활성물질을 담지하여 가용화 제형이 형성될 수 있다. Swollen micelle은 50~100 nm 정도로 일반 가용화 제형보다 더 많은 양의 활성물질을 담지할 수 있는 제형이다. Swollen micelle은 고압유화와 같은 별도의 공정이 필요한 liposome이나 nanoemulsion과는 달리 특별한 공정이 필요 없어 생산적인 면에서 좀 더 효율성 있는 가용화 및 입자형성 방법이라고 할 수 있다. 본 연구에서는 Poloxamer 407을 이용하여 swollen micelle 제형에 대한 안정화 실험을 진행한 후, Response Surface Methodology (RSM)을 이용하여 tocopheryl acetate 가용화에 대한 제형 최적화 실험을 진행하였다. 가용화에 영향을 주는 계면활성제와 활성물질인 tocopheryl acetate를 요인(factor)로 설정하고 서로 간의 상관관계를 확인하였다. 평가방법으로서 온도 및 시간에 따른 안정성과 입자 분포 및 크기를 확인하였으며, FIB를 통해 효능 물질을 담지한 swollen micelle의 입자 구조 및 모양을 확인하였다. 이러한 실험 결과들을 통하여 tocopheryl acetate를 안정화시킨 swollen micelle은 poloxamer 407 0.500%, octyldodeceth-16 0.387%, tocopheryl acetate 0.945%일 때 가장 최적화된 처방이라 할 수 있다.

• 생명과학회지
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• 제31권5호
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• pp.502-510
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• 2021

자가 나노유화 약물전달시스템(SNEDDS)은 오일, 계면활성제, 공계면활성제의 균질한 혼합물로서 가벼운 교반에 의해도 에멀전 형성이 가능하고 분산 시 200 nm 이하 범위의 입자 크기를 갖는 나노 에멀전을 형성하는 약물 수송체를 말한다. SNEDDS는 난용성이며 생체이용률이 낮은 소수성약물의 흡수율을 높일 수 있는 뛰어난 가용화 방법으로 알려져 있다. 본 연구에서는 난용성인 티카그렐러에 대한 용해도가 높은 유상으로 MCT oil과, 계면활성제로 Tween 80, 공계면활성제로 Labrafil M1944CS를 사용하여 SNEDDS를 개발하고, 분무건조기술을 이용하여 다양한 다공성의 캐리어에 흡착시켜 고형의 SNEDDS를 제조하였다. 제조된 고형의 SNEDDS에 대하여 물리화학적 특성 및 분말특성을 평가한 후 용출시험을 진행하였다. 본 연구를 통해 얻어진 다공성의 캐리어에 흡착시켜 만들어진 다양한 고형 SNEDDS에서 티카그렐러의 결정형은 무정형으로 변환된 것을 확인할 수 있었다. 또한 제조된 고형의 SNEDDS 조성물들은 모두 원료에 비하여 우수한 용출양상을 나타내는 것을 확인할 수 있었다. 특히 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물의 입자크기와 다분산지수가 제일 작았으며 흐름성과 압축성도 제일 우수하였다. 따라서 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물은 난용성인 티카그렐러의 경구 고형제제화 연구에 적합한 약물 전달 시스템인 것을 확인할 수 있었다.