• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제41권3호
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• pp.179-184
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• 2011

This study aimed to confirm the effect of molecular weight (MW) in solid dispersion of carvedilol with poly-vinylpyrrolidone (PVP) of various MW. Solid dispersion of carvedilol with PVP was prepared by spray-drying method. Scanning electron microscopy (SEM) was used to analyze the surface of solid dispersion samples. Differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction (XRD) were used to analyze the crystalline of solid dispersion. Fourier transform infrared spectroscopy (FT-IR) was used to analyze the change of chemical structure characteristic of solid dispersion. DSC and XRD show that drug crystalline was changed. FT-IR revealed that chemical structure of solid dispersion comparing the chemical structure of drug was changed. The dissolution studies of solid dispersion presented at simulated gastric juice (pH 1.2). The dissolution rate of solid dispersion was dramatically enhanced than pure drug and the MW of PVP has an effect on the release property of carvedilol in solid dispersion. In conclusion, the present study has confirmed the effect of MW of PVP on release property of solid dispersion formulation of carvedilol with PVP.

• 폴리머
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• 제39권1호
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• pp.33-39
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• 2015

올메사탄은 BCS 2단계에 해당하는 약물로 물에 잘 녹지 않는 난용성 약물이다. 이런 약물이 낮은 생체이용률과 제형을 설계하는 과정에서 어려움을 주는 원인이 된다. 본 연구에서는 올메사탄을 분무건조법 및 회전용매증 발법을 이용해 고체분산체를 제조하여 제법에 따른 난용성약물의 용출률을 확인하였다. 수용성 고분자로 PVP를 사용하여 약물과 고분자의 비율별로 고체분산체를 제조하였다. SEM을 이용하여 고체분산체의 형태학적인 특성을 분석하였고, 고체분산체의 결정학적 성질은 XRD와 DSC를 통하여 확인하였다. 또한 FTIR을 통해 화학적인 변화를 확인하고, 생체 외 용출거동 실험을 통하여 변화된 용출률을 확인하였다. 제조된 고체분산체는 pH 1.2에서 용출을 확인하였으며, 올메텍과 용출률을 비교하였으며, 분무건조를 통해 약물의 용출률을 향상시킬 수 있다는 것을 확인할 수 있다.

• 폴리머
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• 제33권6호
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• pp.596-601
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• 2009

아세클로페낙은 높은 결정성을 갖는 난용성 약물이다. 이러한 난용성 약물의 용해도를 증진시키기 위해서 고체분산법을 바탕으로 한 분무건조기를 이용하여 미립구를 제조하였다. PVP-K30을 수용성 담체로 사용하였고 폴록사머는 계면활성화제로 사용하였다. 제조된 아세클로페낙 고체분산체의 특성을 SEM, DSC, XRD 그리고 FT-IR을 이용하여 확인하였다. SEM, DSC, XRD을 통하여 아세클로페낙 고체분산체가 무정형임을 알 수 있었고 FT-IR을 통하여 아세클로페낙과 PVP-K30간에 수소결합을 통해 염을 형성하고 있다는 것을 확인할 수 있었다. 제조된 미립구는 pH 6.8에서 방출을 실시하였으며 시판제인 $Airtal^{(R)}$과 용출률을 비교하였으며 분무건조를 통해 제조한 미립구가 시판제인 $Airtal^{(R)}$ 보다 용출률이 크다는 것을 확인하였다.

• 폴리머
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• 제35권2호
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• pp.113-118
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• 2011

고체분산체는 난용성약물의 용해도를 향상시키는 기술로 용출특성을 고분자의 성질, 고분자의 함량 및 물리화학적 성질에 의하여 변화한다. 본 연구에서는 이부프로펜과 셀룰로오스 아세테이트를 사용하여 분무건조와 로터리 증발법을 사용하여 고체분산체를 제조하였다. 제조한 고체분산체의 표면성질을 주사전자현미경(SEM)을 사용하여 분석하였으며, X선 회절기(X-RD)와 사치주사열량계(DSC)를 사용하여 결정성 변화를 관찰하였다. 고체분산체의 화학적 변화를 관찰하기 위하여 적외선 분광기(FTIR) 분석을 하였으며, 수분 친화도를 측정하기 위하여 수분접촉각 측정을 하였다. 용출 특성은 인공정액(pH 6.8) 및 인공위액 (pH 1.2)에서 관찰하였다. 실험결과 약물의 결정성은 고분자의 비율이 증가하면 결정성이 감소하였으며, 화학적 변화는 없었다. 수분 친화도는 고분자비율과 비례하였으며, 분무건조로 제조된 고체분산체의 경우가 조금 높은 수분 친화도를 가졌다. 용출실험 결과 인공위액에서는 고분자의 비율이 높아질수록 용출률이 증가하였으며, 인공장액에서의 용출속도는 고분자의 비율과 반비례하는 것을 볼 수 있었다.

• 폴리머
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• 제38권4호
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• pp.434-440
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• 2014

셀레콕시브는 높은 결정성을 갖는 난용성 약물로서 이러한 난용성 약물의 용해도를 증진시키기 위해 고체분산법을 바탕으로 한 분무건조기를 이용하여 고체분산체를 제조하였다. PVP K30과 Eudragit EPO를 수용성 담체로 사용하였고 폴록사머 407은 계면활성제로 사용하였다. 제조된 셀레콕시브 고체분산체의 특성을 SEM, DSC, XRD 그리고 FTIR을 이용하여 확인하였다. SEM과 DSC 그리고 XRD를 통하여 셀레콕시브 고체분산체가 무정형임을 알 수 있었다. 제조된 고체분산체는 pH 1.2에서 용출을 실시하였으며 시판제인 Celebres$^{(R)}$ 용출률을 비교하였으며 분무건조를 통해 제조한 고체분산체가 Celebres$^{(R)}$보다 용출률이 크다는 것을 확인하였다.

• 폴리머
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• 제35권4호
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• pp.277-283
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• 2011

고체분산체는 난용성 약물의 용출률 개선을 위한 방법으로 주로 사용된다. 난용성 약물인 프란루카스트를 플라스돈 S-630과 함께 분무건조하여 고체분산체를 제조하였다. pH에 따른 프란루카스트 용해도 실험을 실시하여 높은 pH에서 약물의 용해도가 높게 나왔다. 입도 분석으로 고체분산체 내의 약물의 크기가 나노 크기로 작아진 것을 확인하였다. 표면전위를 측정하여 고체분산체가 음전하를 가지고 있는 것을 확인하였다. 주사전자현미경으로 고체분산체의 표면이 구형임을 확인하였고, 시차주사열량계와 X-선 회절 분석법을 통해 고체분산체가 무정형임을 확인하였다. 고체분산체의 용출특성을 알아보기 위해 인공장액(pH 6.8)에서 용출거동을 확인하였고, 대조실험을 위해 시판제인 오논$^{(R)}$캡슐을 사용하였다. 이 결과로 분무건조를 통한 고체분산제의 제조를 통해 난용성 약물의 용출특성을 확인하였고, 경구용 약제학적 형태를 가질 수 있는 것을 확인하였다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제34권4호
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• pp.289-297
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• 2004

Acyclovir (ACV) is one of the most effective and selective agents against viruses of the herpes group. Because of low solubility, bioavailability of ACV has shown below 30% with oral dosage form. In our previous study, we reported that the fabrication of solid dispersion of ACV was possible and the solid dispersion of ACV and PVP was the most useful in all samples. In this study, we examined the effect of mixture ratio of polymers (PEG and PVP) to ACV. Solubility of ACV was dramatically increased up to 25 mg/ml in $80^{\circ}C$ distilled water. So water was used as a solvent to eliminate problem of residual solvent. Spray drying method was used for the solid dispersion of ACV as solvent extraction. Different scanning calorimeter was used to check degradation of drug. Polymer carriers were PEG 6,000 and PVP. In summary, ACV-PVP (1:3) showed the best solubility in distilled water.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제35권1호
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• pp.1-5
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• 2005

ABSTRACT -Ipriflavone is a synthetic flavonoid derivate that improves osteoblast cell activity inhibiting bone resorption. In order to improve the bioavailability, solid dispersions of ipriflavone with PVP (poly-N-vinylpyrrolidone, MW=40,000 g/mole) were prepared by a spray-drying method. During the manufacturing of solid dispersion, various solvents [ethanol (EtOH), acetonitrile, methylene chloride and cosolvent-EtOH:acetone=1:1] were used to dissolve the ipriflavone and PVP. Scanning electron microscopy (SEM) and differential scanning calorimetry (DSC) were used to evaluate the physicochemical interaction between ipriflavone and PVP. Particle size, crystallinity and the area of the endotherm $({\Delta}H)$ of solid dispersed ipriflavone using the acetonitrile as solvent were much smaller than those of the other preparation types. Bioavailability of ipriflavone in vivo was changed by solvents. When considering the result of in vivo test, solid dispersion of ipriflavone using the acetonitrile as solvent showed the best choice.

• 한국세라믹학회지
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• 제37권7호
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• pp.721-725
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• 2000

In this study, the dispersion stability of nano-sized CeO2 particles, synthesized by hydrothermal method in aqueous was evaluated from observing the surface potential behavior of CeO2 particle synthesized by solid state reaction. The isoelectric point(IEP) of nano-sized CeO2 synthesized by hydrothermal synthesis was found to be pH 9 contrary to the isoelectric point of micro-sized CeO2 synthesized by solid state reaction at pH 6.7. IEP was shifted to pH 2.0 as the addition of D-3019 from 0.1 to 1.0 wt%. The surface potential of CeO2 particles synthesized by hydrothermal synthesis was reduced as the addition of B-1001 used as a binder without change of IEP because the absorption of B-1001 polymer on the CeO2 particles shifted the shear plane of CeO2 particles outward away from the surface. This surface potential behavior was well correlated with the dispersion stability of slurry.

• 한국약용작물학회지
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• 제26권5호
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• pp.417-429
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• 2018

Background: The objective of this study was to make colloidal dispersions of the active compounds of radix of Angelica gigas Nakai that could be charaterized as nano-composites using hot melt extrusion (HME). Food grade hydrophilic polymer matrices were used to disperse these compound in aqueous media. Methods and Results: Extrudate solid formulations (ESFs) mediated by various HPMCs (hydroxypropyl methylcelluloses) and Na-Alg polymers made from ultrafine powder of the radix of Angelica gigas Nakai were developed through a physical crosslink method (HME) using an ionization agent (treatment with acetic acid) and different food grade polymers [HPMCs, such as HP55, CN40H, AN6 and sodium alignate (Na-Alg)]. X-ray powder diffraction (XRD) analysis confirmed the amorphization of crystal compounds in the HP55-mediated extrudate solid formulation (HP55-ESF). Differential scanning calorimetry (DSC) analysis indicated a lower enthalpy (${\Delta}H=10.62J/g$) of glass transition temperature (Tg) in the HP55-ESF than in the other formulations. Infrared fourier transform spectroscopy (FT-IR) revealed that new functional groups were produced in the HP55-ESF. The content of phenolic compounds, flavonoid (including decursin and decursinol angelate) content, and antioxidant activity increased by 5, 10, and 2 times in the HP55-ESF, respectively. The production of water soluble (61.5%) nano-sized (323 nm) particles was achieved in the HP55-ESF. Conclusions: Nano-composites were developed herein utilizing melt-extruded solid dispersion technology, including food grade polymer enhanced nano dispersion (< 500 nm) of active compounds from the radix of Angelica gigas Nakai with enhanced solubility and bioavailability. These nano-composites of the radix of Angelica gigas Nakai can be developed and marketed as products with high therapeutic performance.