The 6,7-dichloroquinolone-5,8-dione(I) was reacted with ethyl acetoacetate in the presence of sodium ethoxide to yield 6-(${\alpha}$-acetyl-${\alpha$-ethoxycarbonyl-methyl)-7-chloro-quin oline-5,8-dione(II). When this compound II was reacted with some alkylamine (methylamine, ethylamine, propylamine, isopropylamine, cyclopropylamine, methoxyethylamine, ethanolamine, benzylamine, furfurylamine), 1N-alkyl-2-methyl-3-ethoxycarbonyl-pyridino(2,3f)-indole-4,9-dione(IIIa-i) were obtained via intramolecular cyclization.
포도의 가식성 코팅물질로 methyl cellulose에 별도로 미생물 생육억제 효과가 있는 n-capric acid isopropyl ester와 sodium nitrate를 spray한 다음 EPS(expanded polystylene) tray에 0.05mm PE(polyetlylene) 필름으로 wrapping한 후 $30^{\circ}C$에서 16일간 저장하면서 품질을 분석하였다. 중량감소율에서 상품가치를 잃게 되는 7%수준이 되는 시점이 대조구는 6일인 반면 methyl cellulose+n-capric acid isopropyl ester처리구는 9일로 차이를 보였다. 대조구의 산도는 처리구에 비하여 저장기간이 길어짐에 따라서 감소율이 높게 나타났다. Vitamin C 함량의 경우 대조구는 저장초기에 비하여 저장 16일 후 68.4% 감소한 반면 methyl cellulose + sodium nitrate와 methyl cellulose + n-capric acid isopropyl ester 처리구는 각각 51.5와 49.8%의 감소를 나타내었다. 경도변화로는 대조구가 가장 크게 감소하여 저장 16일째 초기에 비하여 44.2% 감소한 반면 methyl cellulose + sodium nitrate와 methyl cellulose + n-capric acid isopropyl ester 처리구는 각각 26.5와 23.2%로 나타나 큰 차이를 보였다. 저장기간 중 sodium nitrate와 n-capric acid isopropyl ester 처리가 총균수와 효모수의 억제에 효과가 있었으며 관능검사의 기호도에서는 methyl cellulose 처리구보다 methyl cellulose + sodium nitrate 처리구와 methyl cellulose + n-capric acid isopropyl ester 처리구가 높게 나타났다.
흑마늘을 이용하여 와인을 제조해보고 숙성 칩의 종류에 따른 향기 성분의 변화를 조사하였다. 흑마늘 와인을 제조한 후, 저장 조건으로 미국산 칩과 프랑스산 칩을 이용하여 3개월간 $10^{\circ}C$에서 숙성하여 흑마늘 와인을 완성하였다. 향기 성분을 분석을 위하여 GC/MS를 이용하였다. 미국산 칩을 사용한 경우 주요 향기성분으로 2-methyl-1-propanol, 3-methyl-1-butanol, 2-methyl-1-butanol, acetaldehyde, butanoic acid, octanoic acid, 1,1-diethoxyethane, allyl methyl sulfide가 검출되었다. 프랑스산 칩을 사용한 경우에는 1-propanol, 2-methyl-1-propanol, 3-methyl-1-butanol, acetaldehyde, acetic acid, propanoic acid, butanoic acid, octanoic acid, 2-heptanone, 1,1-diethoxyethane, N-amino32-hydroxypropanamidate, n-butylamine, chloroacetonitrile, allyl methyl sulfide가 주요성분으로 검출되었다. 미국산 칩을 사용한 와인에서 과일향성분인 n-propylacetate, butanoic acid, octanoic acid가 상대적으로 높게 검출되었고, 흑마늘에서 기인된 allyl methyl sulfide는 미국산 칩을 사용한 경우에서만 검출이 되었다. Acetic acid는 프랑스산 칩을 이용한 경우에만 검출되었다.
Methyl benzamidoxime의 C=N 결합에 의한 configuration 과 N-O 및 C-N 결합에 대한 conformation 에 관하여 확장 Huckel 분자궤도법 계산을 실시하였다. 계산 결과는 C-N 결합의 conformation이 sp-형이면 E-configuration이 Z-configuration보다 더 안정하다. ap-형이면 Z-configuration이 더 안정하다. C=N 결합의 configuration과 C-N 의 conformation이 같으면 N-O의 conformation이 ap-형인 것이 더 안정하다. 이 안정화 에너지의 대부분은 정전기적인 원자간에 힘에 기인하는 것임을 밝혔다.
표제화합물의 결정구조는 4-N,N-dimethylamino-4'-N'-methyl-stilbazolium, $C_{16}H_{19}N_2$와 tosylate, $C_7H_7SO_3$의 불연속한 이분자체로 구성되어 있다. 4-N,N-dimethylamino-4'-N'-methyl-stilbazolium 분자는 중간에 있는 C=C double bond에서 trans conformation을 가지고 있으며 phenyl 및 pyridyl ring들간의 이면각은 $5.7(2)^{\circ}$을 이루어 전분자는 $0.138(8){\AA}$ 내에서 평면을 이루고 있다. Tosylate 분자들은 거리가 각각 2.855(9) and $2.899(8){\AA}$인 O-H...O 수소결합으로 연결된 이분자체를 나타내고 있다. 이 두 분자간의 가장 가까운 거리는 O(3)와 C(16) 원자간의 $3.10(1){\AA}$이다.
Asymmetric 2, 6-dimethyl-4-aryl-1, 4-dihydropyridine-3, 5-dicarboxylate with [N-(3, 4-methylenedioxybenzyl)-N-methyl] aminoethyl group as the ester moiety and related 1, 4-dihydropyridine derivatives were prepared and tested for the effects on vascular smooth muscles. 2-6-dimethyl-4-(3'-nitrophenyl)1-4-dihydropyridine-3, 5-dicarboxylic acid 3-[N-(3', 4-methylenedioxybenzyl-N-methyl] aminoethyl ester 5-methyl ester (11) and 2, 6-dimethyl-4-(3'-nitrophenyl)-1, 4-dihydropyridine-3, 5-icarboxylic acid 3-[N-2', 3'-methylenedioxybenzyl)-N-methyl] aminoethyl ester 5-ethyl ester (150 showed potent vasodilating activities $IC_{50}$($10_{-8}M$) was 2, 6 and 2.7 for 11 and 15, compared with 3.5 for nicardipine.
The 4-(2'-(N-(l-methyl-3'-carbamylphenyl)-n-propyl))aminoethyl)-l- hydroxy-2-pyridone which has isoelectronic and isosteric structural similarity with dobutamine without having the Catechol-O- Methyltransferase(COMT) vulnerable m-hydroxy group was synthesized via 12 synthetic steps.
2-phenyl-N-methyl-1,3-thiazolium perchlorate(PTP)derivatives were synthesized via addition and substitution reactions. PTP was hydrolyzed under aqueous hydrochloride. The structures of the compounds were conformed by N.M.R.,I.R., and elemental analysis.
Fosfazinomycin A(1), methyl valylarginylmethylhydrazinohydroxyphosphonohydro xyacetate, has been synthesized. N-Carbobenzyloxyvalylnitroarginine(6) was reacted with methyl methylhydrazinobenzyloxyphosphonobenzyloxyacet ate(10) which has carbon-phosphorus bond, to give a coupled product of methyl N-Carbobenzyloxyvalylnitroarginylmethylhydrazinob enzyloxyphosphonobenzyloxyacetate(11). The deprotection of (11) by hydrogenation yielded Fosfazinomycin A(1).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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