Lipid metabolism in mature male mice may be different from immature male mice, but the relationship of lipid metabolism, especially n-6 fatty acid metabolism, and sexual maturation is not clearly established. This study was carried out to elucidate whether sexual maturation may affect the metabolism of functional n-6 fatty acids of lipid components by investigating the composition of fatty acids in the longissimus muscle tissues of mature and immature male mice with GC and analyzing the expression of genes and proteins for synthesis of n-6 fatty acids with real-time PCR and western blotting, respectively. Mature male mice showed significantly higher testosterone level in the sera. Similarly, n-6 fatty acids, levels of linoleic acid (LA 18:2n-6) and total n-6 PUFA (Polyunsaturated fatty acids) were increased, but the levels of ${\gamma}$-linolenic acid (GLA; 18:3n-6), dihomo-${\gamma}$-linolenic acid (DGLA; 20:3n-6) and arachidonic acid (AA; 20:4 n-6) were decreased in the mature male mice. mRNA levels of ${\Delta}5$-desaturase (FASD1) and elongase (ELOVL5) genes related to n-6 fatty acid metabolism increased. However, the level of FADS1 protein only increased in mature male mice. In conclusion, this study suggested that sexual maturation of male mice affected n-6 fatty acid metabolism by stimulating the expression of enzyme FADS1 of n-6 PUFA metabolism.
In vivo clearance of BMS-182874 was primarily due to metabolism via stepwise N-demethylation. Despite in vivo clearance approached ca 50% of the total liver plasma flow, BMS-182874 was completely bioavailable after oral administration in rats. Saturable first-pass metabolism and the role of extrahepatic tissue were evaluated as possible reasons for complete oral bioavailability despite extensive metabolic clearance. Pharmacokinetic parameters were obtained after an intravenous and a range of oral doses of BMS-182874 in rats. Bile and urine were collected from bile-duct cannulated (BDC) rats and the in vivo metabolic pathways of BMS-182874 were evaluated. Pharmacokinetics of BMS-182874 were also compared in nephrectomized (renally impaired) vs. sham-operated control rats. Oral bioavailability of BMS-182874 averaged 100%, indicating that BMS-182874 was completely absorbed and the first-pass metabolism (liver or intestine) was negligible. The AUC and C/sub max/ values increased dose-proportionally, indicating kinetics were linear within the oral dose range of 13 to 290 mmole/kg. After intravenous administration of BMS-182874 to BDC rats, about 2% of intact BMS-182874 was recovered in excreta, indicating that BMS-182874 was cleared primarily via metabolism in vivo. The major metabolite circulating in plasma was the mono-N-desmethyl metabolite and the major metabolite recovered in excreta was the di-N-desmethyl metabolite. In vivo clearance of BMS-182874 was significantly reduced in nephrectomized rats. These observations suggest saturable first-pass metabolism is unlikely to be a mechanism for complete oral bioavailability of BMS-182874. Reduced clearance observed in the nephrectomized rats suggests that extrahepatic tissues (e.g., kidneys) may play an important role in the in vivo clearance of xenobiotics that are metabolized via N-demethylation.
Kim, John;Ji, Hye-Young;Lee, Seung-Seok;Yoo, Sung-Eun;Kim, Sun-Ok;Lee, Dong-Ha;Lim, Hong;Lee, Hye-Suk
Archives of Pharmacal Research
/
v.25
no.5
/
pp.664-668
/
2002
KR-31543,(2S,3R,4S)-6-amino-4-[N-(4-chlorophenyl)-N-(2-methyl-2H-tetrazol-5-ylmethyl)amino]-3,4-dihydro-2-dimethoxymethyl-3-hydroxy-2-methyl-2H-1-benzopyran is a new neuroprotetive agent for ischemia-reperfusion damage. The in vitro and in vivo metabolism of KR-31543 in rats has been studied by LC-electrospray mass spectrometry. Rat liver microsomal incubation of KR-31543 in the presence of NADPH resulted in the formation of a metabolite M1. M1 was identified as N-(4-chlorophenyl)-N-(2-methyl-2H-tetrazol-5-ylmethyl)amine on the basis of LC-MS/MS analysis with the synthesized authentic standard. Rat CYP3A1 and 3A2 are the major CYP isozymes involved in the formation of M1.
Ji, Hye-Young;Lee, Seung-Seok;Yoo, Sung-Eun;Kim, Hosoon;Lee, Dong-Ha;Lim, Hong;Lee, Hye-Suk
Archives of Pharmacal Research
/
v.27
no.2
/
pp.239-245
/
2004
KR-31543, (2S,3R,4S)-6-amino-4-[N-(4-chlorophenyl)-N-(2 -methyl-2H-tetrazol-5-ylmethyl) amino]-3,4-dihydro-2-dimethoxymethyl-3-hydroxy-2-methyl-2H-1-benzopyran, is a new neuroprotective agent for preventing ischemia-reperfusion damage. This study was performed to identify the metabolic pathway of KR-31543 in human liver microsomes and to characterize cytochrome P450 (CYP) enzymes that are involved in the metabolism of KR-31543. Human liver microsomal incubation of KR-31543 in the presence of NADPH resulted in the formation of two metabolites, M1 and M2. M1 was identified as N-(4-chlorophenyl)-N-(2-methyl-2H-tetrazol-5-ylmethyl)amine on the basis of LC/MS/MS analysis with a synthesized authentic standard, and M2 was suggested to be hydroxy-KR-31543. Correlation analysis between the known CYP enzyme activities and the rates of the formation of M 1 and M2 in the 12 human liver microsomes have showed significant correlations with testosterone 6$\beta$-hydroxylase activity (a marker of CYP3A4). Ketoconazole, a selective inhibitor of CYP3A4, and anti-CYP3A4 monoclonal antibodies potently inhibited both N-hydrolysis and hydroxylation of KR-31543 in human liver microsomes. These results provide evidence that CYP3A4 is the major isozyme responsible for the metabolism of KR-31543 to M1 and M2.
Journal of the Korean Applied Science and Technology
/
v.31
no.3
/
pp.509-516
/
2014
This study was done to investigate the carbohydrate metabolism related enzyme activities and antioxidative effects of Nelumbo nucifera(N.N) Root in streptozotocin (STZ)-induced diabetic rats. The contents of serum glucose, triglyceride (TG) and Total cholesterol were significantly decreaed in N.n treated group compared to the those of STZ-control group. The activity of glucose-6-pase(G-6-Pase) was significantly decreased in N.N treated group. Also the activity of glucokinase(Gk) was significantly increaed in N.N treated group. The content of hepatic glycogen was significantly increaed in N.N treated group, in addition, content of malondialdehyde(MDA) was significanly decreased in N.N treated group. Also, content of glutathione(GSH) was significanly increased in N.N treated froup. whereas, activity of catalase(CAT) was significantly decreaed in N.N treated group compared to the those of STZ-control group. activity of glutathione peroxidase(GSH-Px) was inecreaed. In conclusion, these results indicated that ethanol extract of N.N would have carbohydrate metabolism antioxidative effects in STZ-induced diabetic rats.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
/
v.24
no.1
/
pp.121-126
/
1995
The purpose of this study was to investigate the effects of Natto supplementation on lipid metabolism in rats. Male rats were fed on casein(CON group), steamed soybean(SS group), conventional Natto(N-1 group), garlic(2%) added Natto(N-2 group), red pepper oleoresin(0.2%) added Natto(N-3 group) and galic(2%) and red pepper oleoresin(0.2%) added Natto(N-4 group) as a protein source for 4 weeks. Serum and liver cholesterol levels were significantly lower in the experimental groups than in the control group. Especially, dietary N-2, N-3 and N-4, compared with CON, reduced markedly the concentration of serum cholesterol. The concentration of serum HDL-cholesterol was higher markedly in the N-4 group than in the control group. The concentration of serum triglyceride was significantly lower in the N-1, N-2, N-3 and N-4 groups than in the control group. Garlic and red pepper added Natto fed groups(N-2, N-3, N-4) showed more excreion of fecal bile acid when compared with those values of casein fed group. The results indicate that spice added Natto supplementation may have more beneficial roles in lipid metabolism through reduced cholesterol levels and increased fecal bile acid excretion.
Three goats were fed with $^{15}N$-labelled rice straw to study the characteristics of digestion, assimilation, metabolism and excretion of C and N compounds from rice straw. It was shown that the amount of $^{15}N$ assimilated into the bodies of the two slaughtered goats accounted for 38.5 and 23.6% of the total amount of $^{15}N$ ingestion in the experimental diet by each goat. The $^{15}N$ excreted via the feces and urine for the three goats accounted for 34.8, 33.2 and 33.9% of the total amount of $^{15}N$ ingested in the feed of the 3 goats. The recoveries of $^{15}N$ from the two slaughtered goats were 73.3 and 57.5%, with the corresponding rates of $^{15}N$ loss 26.7 and 42.5% respectively. The amino acids digestibilities were 68.7 and 54.0%, while the digestibilities of carbohydrates were 74.8 and 67.7% respectively for goats 1 and 3.
The roots of Brassica campestris ssp rapa were extracted with 80% aqueous MeOH, and the concentrated extract was partitioned with EtOAc, n-BuOH and $H_{2}O$. From the EtOAc and n-BuOH fractions, five compounds were isolated through the repeated silica gel column chromatographies. From the result of spectroscopic data including NMR and MS, the chemical structures of the compounds were determined as palmitic acid methyl ester (1), linolenic acid methyl ester (2), linoleic acid methyl ester (3), ${\beta}-sitosterol$ (4) and daucosterol (5).
The metabolism of carbinoxamine, 2-[(4-chlorophenyl)-2-pyridinyl-methoxy]-N, N-dimethylethaneamine, was studied in adult male volunteers after an oral dose of 15 mg. Solvent extracts of urine obtained with or without enzyme hydrolysis were analyzed by gas chromatography-mass spectrometry after derivatization with MSTFA/TMSCl (N-methyl-N-trimethylsilyltrifluoroacetamide/trimethyl chlorosilane). The structures of metabolites were determined based on the electron impact (EI) and chemical ionization (CI) mass spectra. Nonconjugated metabolites identified in the urine were carbinoxamine, nor-carbinoxamine, and bits-nor-carbinoxamine. Parent drug, nor-carbinoxamine, and bits-nor-carbinoxamine were also detected as conjugated forms. These metabolites observed in human urine were different from those previously reported in the rat. Urinary excretions of carbinoxamine were reached to maxima in 4 hours after drug administration with 4.9%-8.1% and 2.5-4.2% of the dose excreted during 24 h as carbinoxamine and its glucuronide, respectively.
This study was designed to examine how dietary protein levels affect organ growth and protein metabolism in early and normally weaned rats. Early and normally weaned rats separated fro the dam on the 15th and 121st day postpartum, respectively. were fed diets containing three levels of protein : low(10%) , normal (20%),and high(40%) . On the 35th day, the weight and DNA, RNA and protein contents in brain , liver, and kidney were determined to ascertain organ and cellular growth. Furthermore, serum total protein , albumin , $\alpha$-amino N and creatine and urinary urea N, and creatinine were determined in order to ascertain protein metabolism and renal functions. Dietary protein levels were not observed to significantly affect total DNA content, which may represent an index of cell number in the liver, brain and kidney. Fresh weight and protein/DNA ratio, which may represent indices of cell size, significantly increased in proportion to dietary protein in the kidney. As for the early weaned rats , the liver cell size significantly decreased. Dietary protein levels and weaning periods did not affect serum total protein and albumin . However, serum urea-N significantly increased in proportion to dietary protein levels whereas serum $\alpha$-amino N was decreased by early weaning . Nitrogen retention was lower in early weaned rats fed low or high levels of protein than in normally weaned rats. The results demonstrate that low or high levels of dietary protein have less desirable effects on protein metabolism in prematurely weaned rats.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.