Two new thiodiketopiperazines (TDKPs), designated graphiumins I (1) and J (2), were isolated from the culture broth of the marine-derived fungus Graphium sp. OPMF00224 by solvent extraction, silica gel column chromatography, and HPLC. Their absolute structures were elucidated by spectroscopic analyses (1D and 2D NMR data, ROESY correlations, and CD data) and chemical methods. They were found to be structurally rare TDKPs with a phenylalanine-derived indolin substructure. Compounds 1 and 2 inhibited yellow pigment production by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) with $IC_{50}$ values of 63.5 and $76.5{\mu}g/ml$, respectively, without inhibiting its growth, even at $250{\mu}g/ml$.
Nguyen, Lan Huong;Nguyen, Huu Hoang;Shrestha, Anil;Sohng, Jae Kyung;Yoon, Yeo Joon;Park, Je Won
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제24권1호
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pp.44-47
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2014
A biotransformation approach using microbes as biocatalysts can be an efficient tool for the targeted modification of existing antibiotic chemical scaffolds to create previously uncharacterized therapeutic agents. By employing a recombinant Streptomyces venezuelae strain as a microbial catalyst, a reduced macrolide, 10,11-dihydrorosamicin, was created from rosamicin macrolide. Its chemical structure was spectroscopically elucidated, and the new rosamicin analog showed 2-4-fold higher antibacterial activity against two strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus compared with its parent rosamicin. This kind of biocatalytic approach is able to expand existing antibiotic entities and can also provide more diverse therapeutic resources.
Clinically isolated methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains were exposed to subinhibitory concentration of DW286, DW-224a, gemifloxacin, trovafloxacin, sparfloxacin and ciprofloxacin during 26- to 39-days period. Subculturing led to resistance development, and most of the selected mutants were above susceptible breakpoints. Selected mutants had broad cross resistance to other quinolone antibiotics and only one mutant was completely susceptible to all fluoroquinolones. Twenty five among 42 mutants revealed mutations on DNA gyrase and topoisomerase IV by sequencing. Also 16 mutants had fluoroquinolones MICs that were 4-32 times lower in the presence of reserpine. In conclusion, alterations in DNA gyrase or topoisomerase IV and action of efflux pumping out system are the resistance mechanisms of DW-224a.
Background: Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is a leading cause of severe infections in humans and animals worldwide. Studies elucidating the population structure, staphylococcal cassette chromosome mec types, resistance phenotypes, and virulence gene profiles of animal-associated MRSA are needed to understand spread and transmission. Objectives: The objective of this study was to determine 1) clonal complexes and spa types, 2) resistance phenotypes, and 3) virulence/resistance gene profiles of MRSA isolated from animals in Switzerland. Methods: We analyzed 31 presumptive MRSA isolates collected from clinical infections in horses, dogs, cattle, sheep, and pigs, which had tested positive in the Staphaurex Latex Agglutination Test. The isolates were characterized by spa typing and DNA microarray profiling. In addition, we performed antimicrobial susceptibility testing using the VITEK 2 Compact system. Results: Characterization of the 31 presumptive MRSA isolates revealed 3 methicillinresistant Staphylococcus pseudintermedius isolates, which were able to grow on MRSA2 Brilliance agar. Of the 28 MRSA isolates, the majority was assigned to CC398 (86%), but CC8 (11%) and CC1 (4%) were also detected. The predominant spa type was t011 (n = 23), followed by t009 (n = 2), t034 (n = 1), t008 (n = 1), and t127 (n = 1). Conclusions: The results of this study extend the current body of knowledge on the population structure, resistance phenotypes, and virulence and resistance gene profiles of MRSA from livestock and companion animals.
Thong, Kwai Lin;Junnie, June;Liew, Fong Yin;Yusof, Mohd Yasim;Hanifah, Yasmin A.
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제19권10호
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pp.1265-1270
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2009
The objectives of this study were to determine the antibiotypes, SCCmec subtypes, PVL carriage, and genetic diversity of MRSA strains from a tertiary hospital. Sixty-six MRSA strains were selected randomly (2003, 2004, and 2007) and tested for the Panton-Valentine leukocidin gene, mecA gene, and SCCmec type via a PCR. The antibiograms were determined using a standard disc diffusion method, and the genetic diversity of the isolates was determined by PFGE. Thirty-four antibiograms were obtained, with 55% of the 66 strains exhibiting resistance to more than 4 antimicrobials. All the isolates remained susceptible to vancomycin, and low resistance rates were noted for fusidic acid (11%), rifampicin (11%), and clindamycin acid (19%). The MRSA isolates that were multisensitive (n=12) were SCCmec type IV, whereas the rest (multiresistant) were SCCmec type III. Only two isolates (SCCmec type IV) tested positive for PVL, whereas all the isolates were mecA-positive. The PFGE was very discriminative and subtyped the 66 isolates into 55 pulsotypes (F=0.31-1.0). The multisensitive isolates were distinctly different from the multidrug-resistant MRSA. In conclusion, no vancomycin-resistant isolate was observed. The Malaysian MDR MRSA isolates were mostly SCCmec type III and negative for PVL. These strains were genetically distinct from the SCCmec type IV strains, which were sensitive to SXT, tetracycline, and erythromycin. Only two strains were SCCmec IV and PVL-positive. The infections in the hospital concerned were probably caused by multiple subtypes of MRSA.
Purpose: Surgical site infections (SSIs) are the third most frequently reported nosocomial infection. Of these SSIs, mostly were confined to the incision associated with underlying disease as diabetes, cigarette smoking, systemic steroid use, obesity, operating room environment, suture and surgical technique. This study has been planned to reduce the SSIs by using Vicryl $plus^{(R)}$ (Ethicon, USA) which contains triclosan, a broad-spectrum antibacterial agent, into the infected wound to evaluate whether or not Vicryl $plus^{(R)}$ (Ethicon, USA) is effective to nosocomial bacteria using a zone of inhibition assay. Methods: We did a comparison of Vicryl $plus^{(R)}$ suture (with triclosan) size 2-0, 5-0 with $Vicryl^{(R)}$ suture (without triclosan) size 4-0 each as treatment and control group, applied in Mueller-Hinton agar infected by following mircroorganisms: Methicillin-sensitive $Staphylococcus$$aureus$ (MSSA), Methicillin-resistant $Staphylococcus$$aureus$ (MRSA), Acinetobacter baumanii, $Escherichia$$coli$, Enterobacter faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans. Cultures were made of the selected mircroorganisms, seeding the study strain in agar plates for 24 and 48-hour period in an oven at $37^{\circ}C$ followed by zone of inhibition assay. Results: Vicryl $plus^{(R)}$ group has demonstrated to create a zone of inhibition against MRSA, MSSA and $A.$$baumanii$, but no effect on $E.$$faecalis$, $P.$$aeruginosa$, $C.$$albicans$. Vicryl $plus^{(R)}$ suture size 2-0 also had antibactericidal effect while Vicryl $plus^{(R)}$ suture size 5-0 did not. $Vicryl^{(R)}$ group had no zones of inhibition showing colonization at all mircroorganisms. Conclusion: Our results seem to warrant the use of Vicryl $plus^{(R)}$ as absorbable buried suture when concerning SSIs as a prophylaxis against surgical nosocomial infection.
Nematophin and its analog incorporating tryptamine unit have been isolated and characterized from strain XRPC of a symbiotic bacterium Xenorhabdus nematophilus, which was newly isolated from Korean entomopathogenic nematodes. The stereoselective synthesis of these compounds was accomplished, and the relative configurations were determined. Nematophin exhibited potent antibacterial activities over several strains of methicillin-resistant S. aureus (MRSA) comparable to those of vancomycin.
Water-insoluble chitosan with molecular weight of 2,000,000, 580,000, 80,000, and 40,000 and more than 90% of degree of deacetylation were prepared to test antibacterial activity of chitosan against a pathogenic bacteria, methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA). As experimental method, the Shake Flask Method (SFM) and Modified Shake Flask Method (MSFM) were applicated. The anti-microbial activity of chitosan/acetic acid aqueous solution is consistent irrespective of Mw of chitosan. MIC value of SFM measurement was 0.2 ppm, and MIC value of modified SFM measurement was 25 ppm. But MIC value of chitosan/acetic add solution and chitosan treated cotton filter paper was equally 5 ppm. The antibacterial activities of chitosan were different in different test measurements employed. The antibacterial activities of chitosan/acetic acid solution and chitosan treated cotton filter paper were also different. Therefore, it needs to be pointed out that the test measurements of anti-microbial activity have some problems.
국내산 한우, 흑염소, 돼지, 개, 닭 및 마우스 둥을 포함한 각종 동물과 사람환자에서 분리된 MRSA 균주를 포함하여 총 116주의 S. aureus 균주를 확보하여 이들 균주들의 유전학적 다양성을 분석하고자 시도하였다. 이를 위하여 쉽고, 편리하며 많이 활용되고 있는 PCR을 이용하여, 개별 분석기법에 따른 유전학적 특성을 파악하는 것은 물론 활용한 기법들 중에서 유전자수준에서 가장 효율적이며 뛰어난 감별능력을 지닌 기법을 선발하고자 하는데 궁극적인 목적을 두었다. 이를 위해서 통계학적 인 수치에 따라 객관적인 분석방법으로서 Simpson's index of diversity (SID)를 산출하여 성적상호간을 비교 및 평가하였다. 공시한 총 99 주에 대한 4M primer를 이용한 RAPD 성적에 근거하여 산출한 SID 값은 0.915의 양호한 간이 산출되었다. 같은 방법으로 충 98 주에 대한 RA primer를 이용한 RAPD성적을 토대로 산출한 SID 값은 0.874로 확인되었다. 한편 총 107주에 대한 ERIC-PCR을 수행한 종합분석 성적에서 공시균주들은 모두 10종의 유전형(genotype)으로 구분되었고, EM-type 는 14주가 포함되어 가장 대표적 인 유전형으로 분류되었으며, 이 그룹에는 사람유래의 6주가 포함되어 가장 지배적인 유전형으로 확인되었다. 또한 DNA profile에 근거한 덴드로그람을 작성하고 SID간을 산출하였던 바, SDI 0.929의 신뢰도 높은 성적을 산출하였다. 반면에 공시한 총 108주의 S. aureus균주에 대한 종합적인 REP-PCR 성적에서 모두20종의 유전형으로 세분되었고 RB-type은 17주로 가장 많은 균주가 포함되었다. 작성된 덴드로그람 성적에서 산출한 SID 값은 우리의 연구에서 수행한 PCR에 기초한 유전자 분석기법들 중에서는 가장 높은 0.930으로 확인되었다. 결론적으로 RAPD 기법 중에서는 4M primer를 활용한RAPD가 보다 효율적임을 확인할 수 있었고, REP-PCR과 ERIC-PCR의 양자의 성적은 거의 비슷하여 적용했던 PCR분석기법 중에서는 이들 분석기법이 가장 우수한 감별능력을 확보한 분석법으로 최종 선발할 수 있었다.
Bioassay-guided fractionation of an organic extract of the broth from the marine-derived fungus of the genus Aspergillus led to the isolation of the polyketides, (+)-epoxydon (1), (+)-epoxydon monoacetate (2), gentisyl alcohol (3), 3-chlorogentisyl alcohol (4), and methylhydroquinone (5). Compounds 1-5 showed a potent antibacterial activity against the methicillin-resistant and multidrug-resistant Staphylococcus aureus (MRSA and MDRSA) with MIC (minimum inhibitory concentration) values of 12.5, 12.5, 12.5, 50.0, and $6.2\;{\mu}g/mL$, respectively. Compounds 1-4 also exhibited a significant radical scavenging activity against 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) with $IC_{50}$ values of 6.0, 15.0, 7.0, and $1.0\;{\mu}M$, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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