• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제35권7호
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• pp.1939-1943
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• 2014

Solid dispersion (SD) system of everolimus (EVR) with Gelucire 50/13 (Stearoyl polyoxyl-32 glycerides) was prepared using melt granulation technique with the aim of improving the physicochemical properties and dissolution rate. The solid state characterization using scanning electron microscopy and X-ray powder diffraction, indicated that the drug was homogeneously distributed in the surfactant carrier in a stable amorphous form. The dissolution rate of EVR from the optimized SD composed of the drug, Gelucire 50/13 and microcrystalline cellulose in a weight ratio of 1:5:10, was markedly rapid and higher than that from the drug powder and the market product (Afinitor$^{(R)}$, Novartis Pharmaceuticals) in all dissolution mediums tested from pH 3.0 to pH 6.8. The results of this study suggest that formulation of SD with Gelucire 50/13 using melt granulation procedure may be a simple and promising approach for improving the dissolution rate and oral absorption of the anti-cancer agent without the need for using an organic solvent.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제21권2호
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• pp.595-600
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• 2020

본 논문에서는 물에 대한 용해도가 낮은 모델 약물로서 덱시부프로펜을 사용하여 당류 및 당알코올류를 분산체 물질로 사용하여 약물의 용출속도를 증가시킬 수 있는 고체분산체를 제조하고 평가하는 것을 목적으로 한다. 이를 위해 제조방법으로써 회전식 고온용융과립법 사용하였고 기기의 가동온도 범위인 120 ℃에서 녹는점을 가지는 Fructose가 고체분산체의 제조에 적절한 첨가제임을 시차주사 열량 분석법을 사용하여 확인하였다. 제조된 고체분산체의 물리화학적 평가를 위해 DSC, XRD, 함량 및 함량균일성시험, 용출시험, 붕해시험을 진행하였다. 그 결과, X-ray 회절분석을 통해 고체분산체에 포함된 덱시부프로펜의 결정성이 감소한 것을 확인하였다. 이를 통해 덱시부프로펜과 fructose를 함유하는 고체분산체를 이용하여 제조된 정제에 대해 붕해시험을 실시하여 1~2초 이내에 신속히 붕해되는 것을 확인하였으며 또한 덱시부프로펜 원료의 용출속도와 비교하여 30분 이내에서 약 20% 이상 빠른 용출속도를 보이는 것을 확인할 수 있었다. 결과적으로 회전식 고온용융과립법을 통한 고체분산체의 제조는 약물의 결정성 감소를 통한 용해속도 증가 및 붕해시간 증가를 유도할 수 있어 다양한 고형제제의 생산에 활용할 수 있을 것으로 기대할 수 있다.

• 한국산학기술학회논문지
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• 제11권7호
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• pp.2451-2458
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• 2010

고혈압 치료제인 카르베딜롤을 모델약물로 하여 새로운 서방성 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하기 위하여 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO와 친수성 고분자인 hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) 또는 polyethylene oxide (PEO)를 이용하여 방출 제어형 매트릭스 정제를 제조하였다. 카르베딜롤 방출 제어형 매트릭스 정제의 제조 시 Compritol 888 ATO의 비율과 친수성 고분자의 종류 및 비율, hot melt coating coagglutination (HMCC) rocess의 적용 유무에 따른 카르베딜롤의 방출 양상을 위하여 용출시험기를 사용하여 pH 1.2의 인공위액과 pH 6.8의 인공장액에서 24시간 동안 $37^{\circ}C$, 50 rpm으로 용출시험을 실시하였다. 그 결과, HMCC process를 적용한 모든 제제가 약물의 방출 제어에 매우 효과적인 것을 확인하였다. 또한 소수성 서방성 부형제인 Compritol 888 ATO의 비율에 따라 약물의 방출 양상 및 시간이 기존 일반정제에 비하여 약 95%의 용출률을 나타내었으며 24시간까지 지연됨을 확인할 수 있었다.

• 생명과학회지
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• 제17권12호
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• pp.1701-1708
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• 2007

펠렛의 목적은 기계화 정밀파종하여 파종과 솎음노력을 절감하는데 있다. 펠렛 피복물질의 용적밀도는 dialite, kaolin 및 talc 등이 낮았고 기공성은 높았다 보수력이 우수한 피복물질은 bentonite와 dialite 이었으며, 184% 및 173%의 수분을 보유할 수 있었다. 반면 calcium carbonate, calcium oxide, fly ash등은 보수력이 낮은 펠렛 피복물질이었다. 펠렛 피복물질의 pH는 kaolin과 dialite에서 각각 6.8 및 7.4로 중성이었으나, limestone, calcium oxide, bentonite 등은 pH가 12.8, 13및 10으로 강알카리였다. 전기전도도는 강알카리인 limestone, calcium oxide에서 높았다. 이와 같이 높은 pH와 전기전도도를 보인 피복물질들은 당근종자의 펠렛에 적합하지 않았다. 펠렛 피복물질를 EDS로 분석한 결과, Talc는 주성분이 Si (71%)이었고, Mg도 29% 함유하였다. 반면 calcium carbonate의 주요성분은 Ca (66.6%)이었으며, 이외에 Si (22.9%)와 Mg (10.5%)를 함유하였다. 펠렛 형성정도는 kaoline, talc 및 talc + calcium carbonate 혼합재료에서 우수하였다. 펠렛종자의 경도는 bentonite로 펠렛된 종자에서 가장 높았다. 수분흡수 후 펠렛층의 분해형태는 talc, limestone, zeolite, 및 fly ash는 열개형이었고, 용해형은 calcium carbonate와 calcium oxide등이었다. 반면 bentonite와 vermiculite는 팽창형이었다. 수분흡수 후 펠렛층의 분해는 calcium carbonate 및 kaolin으로 펠렛된 종자에서 분해가 가장 빨랐다. 펠렛배율이 높아지면 발아속도$(T_{50})$는 지연되었다. 당근종자에서 적정 펠렛배율은 19배가 좋았다.