• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제30권11호
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• pp.2555-2558
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• 2009

The condensation of cyclic ketone with aromatic aldehydes in the presence of ammonium acetate under ethanol media affords the corresponding 5-aryl-7,8,13,14-tetrahydrodibenzo[a,i]phenanthridine with excellent yield. This mild and efficient procedure with high yield is also applied to the synthesis of 2,4-diaryl-6,7-benzo-3-azabicyclo- [3.3.1]nonan-9-ones and ${\alpha},{\alpha}{$’-bis(substituted benzylidene)cycloalkanones.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제12권1호
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• pp.12-16
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• 1989

6-Formyl-5-methoxy-2-methyl chromone derivatives condensed with 2-thiox-4-imidazolinone derivatives to form the corresponding '10-methoxy-7-methyl-3-thioxo-chromone[6,7-b]pyrrolo[1,2-a-]-imidazolin-1-one derivatives (IIIa-f) or the 5-arvlidene-2-thioxo-4-imidazolinone derivatives(IVa-f). The activity of the NH in the imidazol moiety of (IIIa) was confirmed by formation of the Mannich bases (Va, b). Moreover, alkylation of (IIIa) was undertaken to give the alkylmercapto derivatives (VIa, b). The antimicrobial activities of compounds IIIb-e, IVa, IVe were studied.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제1권1호
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• pp.43-50
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• 1973

34종의 Hexachlorophene유도체가 합성되었으며 그 각각의 화합물에 대하여 항균성시험이 행해졌다. 검정균은 세종류의 세균과 무좀균(백성균)을 포함한 5종류의 진균류이다. 시험결과는 1. 2,2'-Methylene bis [$\alpha$-(3,4,6-trichlorophenoxy)-$\beta$-(N,N-diethylamino) propionic acid] 및 2,2'-methylene bis [$\alpha$-3,4,6-trichlorophenoxy)-$\beta$-(N,N-dimethylamino) propionic acid] 는 Sta. aureus와 B.subtilis에 대해 강한 항균작용을 나타냈다. 2. 2,2'-methylene bis [$\alpha$-(3,4,6-trichlorophenoxy)-$\beta$-(m-hydroxy-p-carbozyphenylarnino ) propionic acid]는 특히 진균류의 생장저해작용이 강하며 Trichophyton rubrum 및 Microsporum gypseum에는 2 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$의 농도에서 항균성을 가지며, Epidermophyton floccosum Aspergillus niger 및 Aspergillus oryzae에 대해서는 1 $\mu\textrm{g}$/$m\ell$의 농도에서 항균성을 나타냄으로서 Hexachlorophene 항균성의 10배 내지 50배의 항균력을 가진다. 3. 34종류의 합성물질중 원 Hexachlorophene에 비해 5종류의 진균류에 대해 부분적으로나마 강한 항균력을 나타내는 물질은 23종류였고 3종류의 세균에 대해선 13종류였다.

• 대한화학회지
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• 제55권2호
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• pp.230-234
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• 2011

4,5-Dihydro-6-(4-methoxy-3-methylphenyl)-3(2H)-pyridazinone derivative계 화합물의 합성연구를 수행하였다. 첫 번째로, 4,5-dihydro-6-(4-methoxy-3-methylphenyl)-3(2H)-pyridazinone (1)은 o-cresyl methyl ether와 succinic anhydride를 Friedel-Crafts 아실화 반응을 통하여 얻은 다음에, 고리화 반응을 통하여 합성하였다. 얻어진 화합물 1을, NaOEt조건 하에서, 방향족 알데히드와 반응시켜서 4-substituted benzyl pyridazinones (3a-d)을 합성하였으며, 화합물 1을 탈수소화반응을 시켜서 화합물 4를 얻었다. 한편 pyridazine 5는 화합물 1과 1,3-diphenyl-2-propen-1-one을 Michael 첨가반응을 이용하여 합성하였다. N-Dialkylaminomethyl 화합물 6a-b는 pyridazinone 1과 formaldehyde 및 2차 amine을 바능시켜서 얻은 반면에, 화합물 7은 pyridazinone 1을 반응시켜서 얻었으며, 화합물 8은 pyridazinone 3b를 phosphorus oxychloride 와 반응시켜서 얻었다.

• 한국식품과학회지
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• 제4권2호
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• pp.72-76
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• 1972

2,2'-methylene bis(3,4,6-trichloroacetoxy benzene)을 모체로 한 7가지 hydroxyamine 유도체의 13가지 균주에 대한 항균성을 paper disk method와 tube dilution method에 의하여 얻은 결과는 다음과 같다. 1) hydroxyamine유도체 중에서 -OH기가 meta위치에 있는 유도체가 다른 유도체보다 항균력이 강하고, para위치에 -OH기가 있는 화합물은 전연 어느 균에도 항균력이 없으며, para위치에 있는 -OH기의 H대신에 $CH_{3-}$기가 치환된 유도체도 항균력이 별로 강하지가 않았다. 2) $-NH\;OH,\;-NH\;CH_2\;CH_2OH$ 및 $-N\;(CH_2\;CH_2\;OH)_2$화합물 중에서 -NH OH화합물이 가장 강하고 나머지 두 화합물은 몇 가지 균주에 대하여 약간의 항균력을 나타내었다. 3) 모든 합성화합물 중에서 -NH OH화합물의 항균력이 제일 강했으며 Brevibacterium ammoniagenes에 대한 M.I.C.는 $1.6{\mu}g/ml$이며, S. aureus와 Bacillus subtilis에 대한 M.I.C.는 $5{\mu}g/ml$이었다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제28권9호
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• pp.1002-1012
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• 2005

5-Substituted 4-oxo-2-thioxo-1,,2,3,4-tetrahydropyrimidine were synthesized by interaction of 4­oxo-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-sulfonylhydrazide with some aldehydes to give the corresponding Schiff-bases, which after cyclization gave corresponding thiazolidinones. For some of the thiazolidinones, Mannich bases reaction was carried out. All the derivatives were tested for their possible inhibitory effect on Schistosoma mansoni cercarial elastase (CE). Only, N'-(4-methylbenzyledine)-4-oxo-2-thioxo-1,2 ,3,4-tetrahydropyrimidine-5-sulfonylhydrazide was found to have potent inhibitory effect on the CE activity with $IC_{50} = 264{\mu}M.$ Upon its use as a paint for mice tails before infection with S. mansoni cercariae, the compound formulated in jojoba oil caused a significant reduction ($93\%$; P-value = 0.0002) in the worm burden. IgG & IgM in mice sera were measured by using several S. mansoni antigens by ELISA. Sera from treated infected mice (TIM) 2, 4, and 6 weeks (W) post infection (PI) showed 1.2 folds lower, 1.2 folds higher, 1.7 folds lower IgM reactivity against soluble cercarial antigenic preparation (CAP), respectively, when compared with sera collected from infected untreated mice (IUM). Sera from TIM 2, 4, and 6WPI showed 1.3, 1.6, and 1.7 folds higher IgG reactivity, respectively against CAP than the IgG reactivity from IUM. Sera from TIM 2, 4 and 6WPI showed 1.5, 1.2 folds lower and 1.4 folds higher IgM reactivity, respectively against soluble worm antigenic preparation (SWAP) when compared with sera collected from IUM. Sera from TIM 2, 4, and 6WPI showed 1.4, 1 folds lower and 1 fold higher IgG reactivity, respectivley to SWAP when compared with sera from IUM. Sera from TIM 2, 4, and 6WPI had generaly lower IgM and IgG reactivities against soluble egg antigen (SEA) when compared with sera from IUM.

• 한국미생물·생명공학회지
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• 제1권1호
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• pp.51-57
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• 1973

(1) 2,2'-Methylene bis (3,4,6-trichloroacetoxy benzene)을 모체화합물로 하여 Mannich반응에 의해 11종의 새로운 화합물을 합성했다. (2) 합성화합물중 R위치에 (구조식 들어감) 기를 가진 유도체가 효모보다 세균에 대해 비교적 강한 항균력을 나타냈다.