Several strains of bacteria having resistance to macrolide antibiotics were isolated. EMR-1, one of them, exhibited the induced resistance to macrolide antibiotics and this microorganism was identified as a bacterium belong to Bacillus species. The subinhibitory concentration of erythromycin or oleandomycin induced strong resistance to both erythromycin and oleandomycin themselves and to other macrolide antibiotics such as leucomycin, spiramycin and josamycin. The effective concentration of inducer, erythromycin was $0.0016-0.2\mu$g/ml. The inactivating enzyme of these antibiotics was not produced by EMR-1.
The MICs of various macrolide, lincosamide and streptogramin B antibiotics against highly erythromycin-resistant Escherichia coli 209K strain were evaluated. E. coli 209K showed high MICs against 14-membered macrolides and the relatively weaker resistance to 16-membered macrolides, lincosamides and streptogramin B. The macrolide-phosphotransferase K from E. coli 209K showed greater substrate specificity to the 14-membered macrolide antibiotics than to the 16-membered macrolide antibiotics, lincosamide and streptogramin B. Therefore, it was considered that the high resistance was due to the macrolide-phosphotransferase K.
To clarify resistance mechanisms of lincosamide antibiotics, it was examined whether lincosamide antibiotics was able to induce high resistance to macrolide and lincosamide antibiotics against EMR-1 strain of Bacillus species. And it was also examined whether the inducible resistance was plasmid-mediated or chromosome-mediated. This strain was identified as Bacillus licheniformis by its morphological and physiological characteristics. The subinhibitory concentrations of lincomycin and clindamycin induced high resistance in the strain to lincosamide antibiotics, but not to macrolide antibiotics. The inducible resistance was not eliminated by treating the strain with ethidium bromide, and plasmid was not identified by the alkaline lysis method of plasmid preparation. These results indicate, therefore, that the inducible resistance to macrolide and lincosamide antibiotics in the strain may be chromosome-mediated, not plasmid-mediated.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.127.1-127.1
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2003
The purpose of this study is to investigate the prevalence of resistance to macrolide, lincosamide, streptogramin and ketolide antibiotics in Korea. The antibiotic susceptibility test was performed to the macrolide erythromycin, clarithromycin, azithromycin, josamycin, the lincosamide clindamycin, the streptogramin synercid and the ketolide ABT -773 against 337 clinical Staphylococcus aureus(SAU). Coagulase-negative Staphylococci (CNS) and Enterococci isolates exhibited an average percentage of 64%, 56%, and 81 % of resistance to erythromycin, respectively.
About two thirds of the naturally occurring antibiotics have been discovered from actinomycetes. Therefore, the probability of discovering further new antibiotics from actinomycetes is declining as many known metabolites are isolated repeatedly. However, various efforts leave been made in order to enhance the probability of discovering novel compounds. In the present study, we have developed new screening strategies based on the antibiotic biosynthetic pathway, and the genetic information, utilizing polymerase chain reaction. We have selected macrolide type polyketides. In order to divide the ansamycin group antibotic of macrolide type polyketides, we have selected 3-amino-5-hydroxybenzoic acid (AHBA) moiety which contains a biosynthetically unique structural element in the group as a target molecules. Oligonucleotide primers were designed to amplify DNA fragments of macrolide type polyketide synthase and AHBA synthase genes from fourteen actinomycetes species. This method was successfully applied to all three of the known macrolide type polyketide produccing actinomycetes tested. In addition, it also identified the presence of potential macrolide type polyketide producing genes from seven actinomycetes that were known to produce none of macrolide type polyketides, and AHBA biosynthetic genes in one actinomycetes. This technique is potentially useful for the screening of new antibiotices and cloning of their biosynthetic genes.
Seo, Young-Wan;Cho, Ki-Woong;Lee, Hyi-Seung;Yoon, Tae-Mi;Shin, Jong-Heon
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제10권2호
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pp.176-180
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2000
Three polyene macrolide antibiotics including two new compounds were isolated from the culture mycelia of a Streptomyces species. The structures of these metabollites were determined as elizabethin, a previously reported 28-membered macrolide and two analohs, using combined spectroscopic methods. These compounds exhibited antifungal activity and cytotoxicity against a juman leukemia cell.
Angiogenesis is an essential event in a variety of physiological and pathological processes. Therefore, effective inhibition of this event is a promising strategy for treating angiogenesis-related diseases, including cancer. The current study investigated two unique bafilomycin-type macrolide inhibitors of angiogenesls, PC-766B' (1) and PC-766B (2). The strain RK97-56 which produced the inhibitors was identified as Nocardia sp. by chemotaxonomic analyses, and the purification of the inhibitors was guided by their anti-angiogenic activities. PC-766B' (1) and PC-766B (2) exhibited potent inhibitory activities towards endothelial cell migration stimulated by the vascular endothelial growth factor (VEGF).
In an attempt to quantitate and qualitate residual antibiotics and antibacterial agents n meat simultaneously, we studied a gas chromatogrphy-mass spectrometry (GC/MS) analysis. For a simultaneous analysis of macrolide antibiotics such as erythromycin and tylosin in meat, the homogenization with MeOH, defatting with n-hexane, extraction with CHCl3, elution with CHCl3 : MeOH=2:1 from Sep-Pak silica cartridge, acid gydrolysis, back extraction with CHCl3, and quantitation by selected ion monitoring(SIM) mode after trimethylsilyl derivatization were performed. The recoveries of erythromycin and tylosin (CV,%) at 10 ppm fortification level were 90.59(4.89) and 45.91(0.20) , and the detection limits of those were 0.02 and 2.0 $\mu\textrm{g}$/g beef, respectively. From these results, the developed analytical method using GC/MS-SIM mode allows excellent detection and quantitation of residual macrolide antibiotics in meats, using complementary method with bio-assay.
This study was carried out to confirm analytical method of residual macrolides in livestock products by LC/MS. 1. Macrolides were analyzed by LC/MS on XTerra C$\sub$18/ column with 0.1% TFA(trifluoroacetic acid)-methanol in a gradient mode as mobile phase, and that were identified by positive chemical ionization with selective ion monitoring at 50~1000 mass range. 2. Residual macrolides were extracted from tissue with acetonitrile, and the extract is purified with a Sep-pak C$\sub$18/ cartridge, and elute macrolides with 0.1M methanolic ammonium acetate. 3. The procedure confirms the presence of each macrolide at 50$\mu\textrm{g}$/kg in spiked sample.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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