Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2003.11a
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pp.107-107
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2003
The purpose of this study is to examine that the efflux transport system for choline from brain to blood is present at the blood-brain barrier (BBB) using brain efflux index (BEI) method. [$^3$H]Choline was microinjected into parietal cortex area 2 (Par2) region of rat brain, and was eliminated from the brain with an apparent elimination half life of 45 min. The BBB efflux clearance of [$^3$H]choline was 0.12 $m\ell$/min/g brain, which was calculated from the efflux rate constant (1.5${\times}$10$\^$-2/ min$\^$-1/) and the distribution volume in the brain slice (8.1 $m\ell$/g brain). This process was saturable and significantly inhibited by various organic cationic compounds including hemicholinium-3, tetraethylammonium chloride (TEA) and verapamil, by antioxidant, ${\alpha}$-phenyl-n-tert-butyl nitrone (PBN), and by Alzheimer's disease therapeutics, such as acetyl $\ell$-carnitine and tacrine. In conclusion, this finding is the first direct in vivo evidence that choline is transported from brain to the blood across the BBB via a carrier-mediated efflux transport process.
A simple and sensitive method was studied for the simultaneous determination of catecholamine, indoleamine and their related metabolites by high performance liquid chromatography with electrochemical detector. Norepinephrine, dopamine, serotonin and their metabolites of 3,4-dihydroxyphenylacetic acid, homovanillic acid, 5-indoleacetic acid were resolved from rat brain tissue homogenates by separation on reversed phase $C_{18}$ column with mobile phase consisting of monochloroacetate buffer (pH2.47), 1.42mM sodium octyl sulfonate and 7% acetonitrile. Both catechols and indoles can be eluted in 15min. The sensitivities of this method are sufficient for determination of at least 100 pg of neurochemical amines in brain samples, for example, frontal cortex, olfactory bulb, striatum, septum, hippocampus, thalamus, hypothalamus, medulla & pons and cerebellum. The highest level of dopamine was observed in striatum whereas norepinephrine and serotonin were in hypothalamus.
Carbamazepine (CBZ), an anticonvulsant, has beeen reported to displace ligands at adenosine receptors. Several studies have demonstrated that as far as $A_2$adenosine receptors is concerned, CBZ acts as an antagonist. However, the situation with regard to Al receptors is less straightforward. In this study, we describe the effects of one-week CBZ treatment (25 mg/kg/day) on cerebrocortical $A_1$ adenosine receptors. $A_1$ adenosine receptor bindings as determined by using $[^3CH]DPCPX$ was not significantly altered in membranes prepared from CBZ-treated rats. However, there was a significant decrease in the $A_1$ adenosine receptor-mediated stimulation of $[^{35}S]GTP_{\gamma}S$ binding to cerebrocortical membranes prepared from CBZ-treated rats (20.0% decrease in basal activity; 17.8% decrease in maximal activity). The basal and $10^{-4}$ M forskolin-stimulated adenylyl cyclase activities were relatively unaffected by CBZ treatment, but 10 mM NaF-stimulated adenylyl cyclase activity was significantly reduced in CBZ-treated rats. It appears that one-week CBZ treatment caused an uncoupling of adenosine receptors from G proteins without alteration of $A_1$ adenosine receptor molecules, suggesting that CBZ acts as an agonist at $A_1$ adenosine receptors in rat brain.
Huntington's disease (HD) is an autosomal dominant neurodegenerative disorder characterized by motor, cognitive, and psychiatric symptoms, accompanied by marked cell death in the striatum and cortex. Stereotaxic injection of quinolinic acid (QA) into striatum results in a degeneration of GABAergic neurons and exhibits abnormal motor behaviors typical of the illness. The objective of this study was carried out to obtain basic information about whether parthenogenetic mouse embryonic stem (PmES) cells are suitable for cell replacement therapy of HD. To establish PmES cell lines, hybrid F1 (C57BL/6xCBA/N) mouse oocytes were treated with 7% ethanol for 5 min and cytochalasin-B for 4 hr to initiate spontaneous cleavage. Thus established PmES cells were induced to differentiate using bFGF (20ng/ml) followed by selection of neuronal precursor cells for 8 days in N2 medium. After selection, cells were expanded at the presence of bFGF (20 ng/ml) for another 6 days, then a final differentiation step in N2 medium for 7 days. To establish recipient animal models of HD, young adult mice (7 weeks age ICR mice) were lesioned unilaterally with a stereotaxic injection of QA (60 nM) into the striatum and the rotational behavior of the animals was tested using apomorphine (0.1mg/kg, IP) 7 days after the induction of lesion. Animals rotating more than 120 turns per hour were selected and the differentiated PmES cells (1$\times$10$^4$cells/ul) were implanted into striatum. Four weeks after the graft, immunohistochemical studies revealed the presence of cells reactive to anti-NeuN antibody. However, only a slight improvement of motor behavior was observed. By Nissl staining, cell mass resembling tumor was found at the graft site and near cortex which may explain the slight behavioral improvement. Detailed experiment on cell viability, differentiation and migration explanted in vivo is currently being studied.
The purpose of this study is to examine whether the efflux system for taurine from brain to blood is present on the blood-brain barrier (BBB) using the brain efflux index (BEl) method and taurine transport system is regulated by CNS cell damage with oxidative stress agent such as diethyl maleate (DEM) or tumor necrosis factor-${\alpha}$ (TNF-${\alpha}$) in vivo. [$^3$H]Taurine was microinjected into parietal cortex area 2 (Par2) of the rat brain, and was eliminated from the brain with efflux transport rate of 1.22 10$\^$-2//min, and the process is saturable with a $K_{m}$ of 43.5 ${\mu}$M. (omitted)
Objectives : The purpose of this study is to observe the effects of Eucomiae Cortex herbal-acupuncture solution(EC-HAS) at Joksamni(ST36) on arthritis of mice induced by Collagen II. Methods : The author performed several experimental items. First, it is the cell survival rate of mice lung fibroblasts. Second, it is the incidence rate of arthritis and arthritis index of CIA. Third, it is the levels of IL-6, $TNF-{\alpha}$, $IFN-{\gamma}$, $IL-{\beta}$, IgG, IgM and anti-collagen II in serum and the level of IFN-y,$IFN-{\gamma}$/IL -4 ratio in CIA mouse spleen cell culture. Fourth, it is histological analysis of the mice joint. Fifth, it is expression ratio of $CD3e^+$ to $CD19^+$+ cell, $CD4^+$ to $CD8^+$ cell, $CD69^+/CD3e^+$/cells, $CD11a^+/CD19^+$/cells, $CD11b^+/Gr-1^+$ cells and $CD4^+/CD25^+$ cells. Results & Conclusion : 1. In the EC-HA, the incidence of arthritis and arthritis index were significantly decreased. 2. In EC-HA, the levels of IL-6, $IFN-{\gamma}$, $TNF-{\alpha}$, $IL-1{\beta}$, IgG, IgM and anti-collagen II in serum of CIA mice and the level of $IFN-{\gamma}$, IL-4, $IFN-{\gamma}$/lL-4 ratio in CIA mouse spleen cell culture were significantly decreased. 3. In the histological study, the cartilage destruction and synovial cell proliferation were decreased in the EC-HA, and the collagen fiber expressions in the EC-HA were similar with that of the Normal group. 4. In the EC-HA, the expression ratio of $CD3e^+$ to $CD19^+$ cell and $CD4^+$ to $CD8^+$ cell were similarly maintained as Normal group in lymph nodes, and $CD69^+/CD3e^+$ cells and $CD11a^+/CD19^+$ cells were decreased in lymph nodes, and $CD11b^+/Gr-1^+$ cells and $CD4^+/CD25^+$ cells were decreased in synovium. These results suggest that EC-HA at ST36 has an effect to control synovial cell proliferation and cartilage destruction in rheumatoid arthritis, and to be put to practical use in the future rheumatoid arthritis clinic.
Objectives : Tetramethylpyrazine (TMP) is an active ingredient in Ligusticum wallichii and has a wide range of neuroprotection effects. This study investigated anti-neuroinflammatory effect of TMP on brain regions in intracerebroventricular (i.c.v.) lipopolysaccharide (LPS)-treated C57BL/6 mice. Methods : TMP was administered intraperitoneally at doses of 10, 20, and 30 mg/kg at 1 h prior to LPS (3 mg/kg) i.c.v. injection. mRNA level of pro-inflammatory cytokines, including tumor necrosis factor-${\alpha}$ (TNF-${\alpha}$), interleukin (IL)-$1{\beta}$ and IL-6, was measured in the cerebral cortex, hippocampus, and hypothalamus tissue using real-time polymerase chain reaction at 24 h after the LPS injection. Cyclooxygenase-2 (COX-2) positive cells in the hypothalamus was also observed using immunohistochemistry at 24 h after the LPS injection. Results : At a dose of 30 mg/kg TMP significantly attenuated up-regulation of TNF-${\alpha}$ and IL-$1{\beta}$ mRNA in the cerebral cortex and IL-$1{\beta}$ mRNA in the hippocampus. In the hypothalamus, doses of 20 mg/kg and 30 mg/kg TMP significantly attenuated up-regulation of TNF-${\alpha}$, IL-$1{\beta}$, and IL-6 mRNA induced by the LPS injection. In addition, TMP (30 mg/kg) significantly reduced the number of COX-2 positive cells in the hypothalamus. Conclusion : These results indicate that TMP has an anti-inflammatory effect on neuroinflammation, especially in the hypothalamus, induced by LPS i.c.v. injection and suggest that TMP-containing Ligusticum wallichii may play a modulatory role on the systemic responses following hypothalamic inflammation.
${\alpha}_2$-Adrenoceptor antagonists, which can enhance synaptic norepinephrine levels by blocking feedback inhibition processes, are potentially useful in the treatment of disease states such. as depression, memory impairment, impotence and sexual dysfunction. (10bS)-1,2,3,5,6,10b-Hexahydropyrrolo[2,1-a]isoquinoline oxalate (YSL-3S) was evaluated in several in vitro biological tests to establish its pharmacological profile of activities as an ${\alpha}_2$-adrenoceptor antagonist. Saturation binding assay revealed that$^{3}[H]$rauwolscine bound to the $\alpha$$_2$-adrenoceptors with a Kd value of 6.3$\pm$0.5 nM and a Bmax value of 25l$\pm$39 fmol/mg protein in rat cortical synaptic membranes. Competitive binding assay showed that YSL-3S inhibited the binding of$^3[H]$rauwolscine (1 nM) in a concentration-dependent manner with a Ki value of 98.2$\pm$12.1 nM while it did not inhibit the binding of [$^3$H]cytisine (1.25 nM) to neuronal nicotinic cholinergic receptors. The Ki values of yohimbine, clonidine and norepinephrine for $^3[H]$rauwolscine binding were 15.8$\pm$1.0, 40.1$\pm$5.9 and 40.0$\pm$11.5 nM, respectively. In addition, the binding affinity of YSL-3S for ${\alpha}_2$-adrenoceptors was higher than that of its antipode and the racemic mixture. The functional activity of YSL-3S at the presynaptic ${\alpha}_2$-adrenoceptors was assessed using the prostatic portion of the rat vas deferens. Clonidine inhibited field-stimulated contractions of the vas deference in a dose-dependent manner. The presence of YSL-3S or yohimbine caused a parallel, rightward the dose-response curve of clonidine in a dose-dependent manner, indicating an antagonistic action at the presynaptic ${\alpha}_2$-adrenoceptors. The $pA_2$values of yohimbine and YSL-3S were 7.66$\pm$0.13 and 6.64$\pm$0.18, respectively. The results indicate that YSL-3S acts as a competitive antagonist at presynaptic ${\alpha}_2$ -adrenoceptors with a potency approximately ten times lower than yohimbine, but is devoid of binding affinity for neuronal nicotinic cholinergic receptors.
Proceedings of the Korea Information Processing Society Conference
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2017.04a
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pp.7-8
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2017
최근 ARM 프로세서의 가상화 확장 기술을 이용하는 임베디드 시스템에서 다종의 OS 작동을 지원하는 하이퍼바이저가 많이 개발되었다. 가상화 기술은 하드웨어 자원을 효과적으로 사용한다는 이점이 있지만, RTOS를 작동시킬 경우 하이퍼바이저의 오버헤드에 의해 RTOS의 성능이 저하될 수 있는 문제가 발생한다. 본 논문에서는 가상화 기술을 지원하는 ARMv7 Cortex-A15 프로세서를 탑재한 NVidia Jetson TK-1 임베디드 보드에서 RTOS가 단독으로 작동했을 때의 성능과 QPlus Hypervisor를 통해 Linux OS와 함께 RTOS가 작동했을 때의 성능을 측정하고 비교 분석 하였다.
Journal of the Korea Institute of Information and Communication Engineering
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v.24
no.1
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pp.100-106
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2020
In this paper smart shoes for dementia care using embedded boards and Low Power Wide Area technology and their application software are implemented. The communication board composed of Cortex-M3 board and LoRa module is embedded into groove made in outsole of smart shoes. Including the mold, the shoe outsole was manufactured by hand. By using application software and embedded board, caregiver can track the position of dementia patient using GPS and LoRa network. The location tracking and data transmission operations of smart shoes have been successfully verified in the outdoor environment. The smart shoes of this paper are applicable to a safety device to prevent the disappearance of demented patients through results of experiments and if bigdata is collected and analyzed by deep-learning, it may be helpful to analyze the predictive path of dementia patients or the pattern of dementia.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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