Fourty eight derivatives of 2-(1-oxyalkyl)-1,4-dioxy-9,10-anthraquinone were synthesized, and their antitumor activity was evaluated. On the whole, 2-(1-hydroxyalkyl)-1,4-dihydroxy-9,10-anthraquinones (DHAQ=1,4-dihydroxy-9,10-anthraquinone) showed stronger cytotoxic activity against L1210 cells than 2-(l-hydroxyalkyl)-1,4-dimethoxy-9,10-anthraquinones(DMAQ =1,4-dimethoxy-9,10-anthraquinone), implying that free hydroxy groups at C-1 and C-4 of the anthraquinone structure are necessary for the cytotoxic activity. The bioactivity of 2-(lhydroxyalkyl)-DHAQ derivatives differed according to the size of alkyl group at C-1;while the elongation of alkyl group over 7 carbon atoms failed to enhance the bioactivity, the derivatives possessing alkyl moiety of 1-6 carbon atoms showed an increase in the cytotoxicity and the antitumor activity in Sarcoma-180; 2-hydroxymethyl-DHAQ ($ED_{50}$, $15\mu\textrm{g}$/ml; T/C, 125%), 2-(1 -hydroxyethyl)-DHAQ($1.9{\mu}g/ml;139.2%)$;, 2-(1-hydroxypropyl)-DHAQ ($7.2{\mu}g$/ml; 135.1%), 2-(1-hydroxybutyl)-DHAQ ($10.2{\mu}g/ml; 125.3%)$, 2-(1-hydroxypentyl)-DHAQ ($23.7{\mu}g/ml; 110.1%$). and 2-(1-hydroxyhexyl)-DHAQ ($58{\mu}g/ml;108%$). Next, 2-(1-Hydroxyalkyl)-DHAQ derivatives were acetylated to produce 2-(1-acetoxyalkyl)-DHAQ analogues. Although the acetylation somewhat enhanced the cytotoxicity, but not the antitumor action. In addition, the presence of phenyl group at $C-1^{l}$ enhanced the cytotoxicity and the T/C value, compared to alkyl groups of same size; 2-(1-hydroxy-1-phenyl)-DHAQ ($ED_{50}$, $5.6{\mu}g$, T/C, 137%).
Kim Bok Hee;Yoo Jikang;Park Si-Hyun;Jung Jae-Kyung;Cho Hoon;Chung Yongseog
Archives of Pharmacal Research
/
제29권2호
/
pp.123-130
/
2006
1,4-Naphthoquinones are widely distributed in nature and many clinically important antitumor drugs containing a quinone moiety, such as anthracyclines, mitoxantrones and saintopin, show excellent anticancer activity. In this study, 2- or 6-substituted 5,8-dimethoxy-1,4-naphthoquinone (DMNQ) and 5,8-dihydroxy-1,4-naphthoquinone (DHNQ) derivatives were synthesized, and their cytotoxic activity against L1210 and P388 cancer cells was examined. Their antitumor activity was also assessed in mice bearing S-180 cells in the peritoneal cavity. In comparison with the DMNQ derivatives, the DHNQ derivatives exhibited more potent bioactivities than the DMNQ derivatives against both L1210 and P388 cells in vitro and S-180 cells in vivo. The $ED_{50}$ values of the DHNQ derivatives against P388 cells were in the range of 0.18-1.81 ${\mu}g/mL$ whereas those of the DMNQ derivatives were in the range of 0.26-40.41 ${\mu}g/mL$. The T/C ($\%$) values of the DHNQ derivatives, 8, 17, 18, 19, and 20, were found to be comparable to or even better than that of adriamycin. It was also observed that the 2-substituted derivatives (8, 19, 20) showed better antitumor activity than the 6-substituted derivatives (7, 17, 18) in the mice bearing S-180 cells in the peritoneal cavity.
New antitumor-active pt(II) complexes of trans-l-diamine cyclohexane containing diphosphines as a leaving group were synthesized. The structures of the pt(II) complexes were determined by analyzing the infrared and $^{31}P-nuclear$ magnetic resonance spectra. Antitumor activities of the pt(II) complexes were tested against murine leukemia $L_{l210}$ according to the protocol of the National Cancer Institute. All the pt(II) complexes Synthesized were antitumor-active. In particular, water-soluble $[pt(trans-l-dach) (DPPP)](NO_3)_2$ exhibited excellent antitumor activity, giving T/C % values of 341 and 356 respectively, each with four cured mice out of six at a dose of 25 mg/kg. These pt(II) complexes are considered to be worthy of further development.
Baek, Nam-In;Lee, Dong-Wook;Lee, You-Hui;Kim, Shin-Il;Aprikian, Goorgen V.
Natural Product Sciences
/
제1권1호
/
pp.43-49
/
1995
Two cucurbitane-compounds were isolated from the roots of Bryonia alba L. and the chemical structures were established as 19-norlanost-5-ene-3,1l,22-trione-$2{\beta}$, $16{\alpha}$,$20{\beta}$,25-tetrahydroxy-9-methyl (23,24-dihydrocucurbitacin D) and 2-O-${\alpha}$-D-glucopyranosyl 19-norlanost-5-ene-3,11,22-trione-$2{\beta}$,$16{\alpha}$,$20{\beta}$,25-tetrahydroxy-9-methyl (arvenin IV), respectively, on the basis of chemical and spectral methods. Both of the compounds showed cytotoxic activity against cancer cell lines, A549, SK-MEL-2, COLO 205 and L1210.
This study was carried out to evaluate cytotoxic effects of Poncirus trifoliata Raf. extract on lymphocytic leukemia tumor (L1210) cell lines. Disruptions in cell organelles were determined by 3-(4,5-dimethyl thiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazoliumbromide (MTT) assay The comparison of Ic50 Values of Poncirus trifoliata Raf. extract in L1210 cell lines showed that their susceptibility to these fractons decreased in the following order: adriamycin > Fr.4> Fr. 6> Fr. 5> Fr. 3> Fr. 1> Fr. 2 by the MTT assay. In order to develop an antumicrobial agent, Poncirus trifoliata Raf. was extracted wit ethanol, and then it was fractionated with several mobile phase. The antitumor activities of fractions of the ethanol soluble extract was investigated. The minimal inhibitory concentrations (MIC) of fractions of the ethanol soluble extract of Poncirus trifoliata Raf. against microorganisms were also examined. Antimicrobial activities of ampicillin and ketoconazole as references were compared to those of fractions of the ethanol soluble extract of Poncirus trifoliata Raf. The antimicrobial activities of all fractions from the extract had growth inhibition activities against gram-positive bacteria, gram-negative bacteria and fungi $(MIC\;>\;200{\mu}g/ml)$. These results suggest that fraction 4 of the ethanol soluble extract of Poncirus trifoliata Raf. possessed the most antitumorous agent.
한국산 솔잎을 가압.압착하여 얻은 수액을 증류한 솔잎 수액 증류액의 각종 암세포주에 대한 in uitro 세포독성을 시료액 대비 10배, 20배, 40배 희석군과 대조군에 대해 XTT법으로 실험한 결과, 쥐 백혈병 세포주인 L1210에 대해서는 76~89%, 쥐 육종암세포인 sarcoma 180에 대해서는 61~90%의 세포성장 억제효과를 나타내었다. 또한 인체의 monocyte-like cancer cell인 U937에 대해서는 56~81%, 인체 유방암 세포주인 T47D와 MDA-MB-231에서는 각기 12%, 또 다른 유방암 세포주인 MH7A에서는 64%, 인체 간암 세포주인 SNU-354에 대해서는 72%의 높은 세포 증식 억제효과를 나타내었다. 이로써 본 연구 시료인 솔잎 수액 증류액은 쥐 백혈병 세포주인 L1210, 쥐 육종암세포인 sarcoma 180, 인체 monocyte-like cancer cell인 U937, 인체 유방암 세포주인 MH7A, 인체 간암 세포주인 SNU-354에 대해 강한 세포독성을 갖는 것을 알 수 있었다. 이와 함께 솔잎 수액 증류액의 암세포에 대한 독성효과는 솔잎의 처리과정에 따라 다를 수 있으며, 또한 동일한 솔잎 수액증류액의 농도에서도 암세포주 종류에 따라 세포독성정도가 다름을 알 수 있었다. 따라서 최적 투여 농도와 적용 암세포주를 찾을 경우 새로운 항암제로 개발될 수 있음을 제시하였다.
동과자 열수 추출물의 in vitro 항암효과는 2 mg/mL의 농도에서 가장 높게 나타났으며 in vivo 상에서의 0.1 g/kg, 0.01 g/kg의 경구 투여시 각각 21%, 17%의 생명연장율(increased life span, ILS)을 나타내었다. SK-OV-3에 대한 SRB assay를 이용한 열수 추출물(2 mg/mL)의 방사선(5 Gy) 병용 투여에 있어서 86%의 저해효과를 나타내었다.
Brine shrimp assay-guided fractionation and isolation of the EtOAc soluble fraction of Phryma leptostachya L. (Phrymacaceae) gave two active compounds, phrymarolin II (1) and ursolic acid (2), which were identified by physicochemical and spectroscopic methods. Compound 1 exhibited potent lethality with $LD_{50}$ value of 0.0013 $\mu\textrm{g}$/ml, whereas 2 showed moderate lethality with $LD_{50}$ value of 27.0 $\mu\textrm{g}$/ml against brine shrimp. The cytotoxic activities of 1 and 2 were also evaluated against one murine and five human cancer cell lines employing the sulforhodamin B (SRB) method. Compound 2 exhibited cytotoxic activity against L1210 and SK-MEL-2 cells with $ED_{50}$ values of 3.70 and 9.27 mg/ml, respectively, whereas 1 was devoid of any cytotoxic activity against all cancer cells tested.
본 논문에서는 순환최소순위(RLR) L-필터의 수렴성을 해석하였다. RLR L-필터는 순서통계필터로서 입력의 크기순서에 따른 가중치를 필터계수로 한다. 또한 RLR L-필터는 비선형 적응 필터로서 필터계수의 갱신을 위하여 RLR 알고리즘을 이용한다. RLR 알고리즘은 로버스트 통계학의 순위추정에 기초한 비선형 적응 알고리즘이다. 본 논문에서는 가변적인 스텝 크기를 적용하여 평균 및 평균제곱의 견지에서 수렴성을 해석하였다. RLRL-필터는 잡음의 분포함수가 두꺼운 꼬리 분포인 임펄스 잡음에 가까울수록 메디안 필터의 형태로 적응하며 가우시안 잡음의 경우 평균 필터의 형태로 적응한다.
Kim, In-Jong;Park, Yea-Jin;Kim, Joo-il;Lee, Kyung-Tae;Kim, Sin-Kyu
Archives of Pharmacal Research
/
제20권5호
/
pp.476-479
/
1997
Three types of dihydroberberine derivatives such as spirobenzylisoquinoline, benzindenoazepine and cyclopropanated quinolizine species were synthesized from dihydroberberine for the investigation on their anti-tumor activity. Among them, cyclopropanated quinolizine species were more effective than spirobenzylisoquinoline and benzindenoazepine against P-388 and L-1210 leukemia cell.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.