• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제33권5호
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• pp.1597-1602
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• 2012

In this study, we determined the 3D-structure of Arabidopsis thaliana KAPAS by homology modeling. We then investigated the binding mode of compounds obtained from in-house library using computational docking methods. From the flexible docking study, we achieved high dock scores for the active compounds denoted in this study as compound $\mathbf{3}$ and compound $\mathbf{4}$. Thus, we highlight the flexibility of specific residues, Lys 312 and Phe 172, when used in active sites.

• 한국잡초학회지
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• 제31권3호
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• pp.240-249
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• 2011

식물 유래 naphthoquinone계 juglone의 신규 제초제 작용점 KAPAS에 대한 in vitro 및 in vivo에서의 활성 평가를 통해 천연물 유래 제초제로서의 가능을 검토하였다. Juglone은 농도의존적인 반응으로 KAPAS를 효과적으로 저해하였으며, 50% 저해농도는 $9.5{\mu}M$이었다. 바랭이(Digitaria sanquinalis)에 대한 경엽처리에서 juglone 125, 250, 500 및 $1000{\mu}g\;mL^{-1}$ 농도에서의 활성정도는 각각 70, 95, 100 및 100%이었다. 또한, 8종의 화본과 및 광엽잡초에 대한 juglone 2,000 및 $1000{\mu}g\;mL^{-1}$ 농도에서의 살초력은 완전하였으며(100%), $500{\mu}g\;mL^{-1}$에서도 90~100%이었다. Juglone을 처리했을 때 나타나는 주요 증상은 고사(desiccation) 또는화염상(burndown)이었다. Juglone 처리에 의한 전해물질 누출은 광조건에 관계없이 농도의존적으로 일어났으나, 엽록소 함량 감소 정도는 광조건에서도 경미한 수준이었으며, 암 조건에서는 전혀 일어나지 않았다. Juglone에 의해 억제되었던 애기장대 종자의 발아율은 biotin 공급에 의해 뚜렷하게 회복되었다. 이상의 실험에 결과에 의하면 천연 naphthoquinone계 juglone은 신규 제초제 작용점 KAPAS를 효과적으로 저해하는 친환경적인 천연물 유래 제초제로서의 가능성을 확인하였다.

• 한국잡초학회지
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• 제31권3호
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• pp.250-259
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• 2011

본 실험은 식물에서 유래한 천연 naphthoquinone계 5,8-dihydroxy-1,4-naphthoquinone(DHNQ)의 온실조건에서의 제초활성 정도를 평가하고 효소활성 저해를 포함한 생리 생화학적인 규명을 통해 살초특성을 알아보고자 수행하였다. 온실조건에서 바랭이(Digitaria sanquinalis)에 대한 경엽처리에서 DHNQ 125, 250, 500 및 $1000{\mu}g\;mL^{-1}$ 농도에서의 활성정도는 각각 60, 70, 95 및 100%이었다. 돌피를 포함한 화본과 잡초 3종과 까마중을 포함한 5종의 광엽 잡초에 대한 살초활성 평가에서 2,000 및 $1000{\mu}g\;mL^{-1}$ 농도에서는 완전방제되었고, $500{\mu}g\;mL^{-1}$ 수준에서는 70~100%이었다. 주요 증상은 화염상(burndown)이었고, 약제 처리 24시간 이내에 활성이 나타나 속효성이지만 완전하게 방제되지 않은 개체에서는 처리 5일 이후에 재생되었다. DHNQ를 처리했을 때 KAPAS를 농도의존적으로 저해하였으며, 50% 저해농도는 $4.4{\mu}M$이었다. 엽절편으로부터의 전해물질 누출은 광 암 조건에 관계없이 농도 의존적으로 증가되었으나 누출된 총량은 상대적으로 적었다. DHNQ은 광 암 조건에 관계없이 엽록소 함량 감소는 거의 일어나지 않았다. 한편, DHNQ에 의해 억제되었던 애기장대 종자 발아율은 biotin을 공급해 줌으로서 크게 증가되었다. 이상의 실험에 결과에 의하면 천연 naphthoquinone계 DHNQ는 식물체 내로의 흡수 또는 침투성을 증가시킬 수 있는 제형개발을 통해 살초력을 증가시킬 수 있는 방안이 강구된다면 신규 제초제 작용점으로 발굴한 KAPAS를 효과적으로 저해하는 친환경적인 천연물 유래 제초제로서의 가능성을 확인하였다.