고온균(高溫菌) tryptophanase을 분리하기 위하여 tryptophan이 함유된 액체배지에 화산토양(火山土壤), 온천수(溫泉水)를 비롯한 각 지역의 토양(土壤)과 퇴비(堆肥) 등의 분리원(分離源)을 접종(接種)하고 $60^{\circ}C$에서 집적배양(集積培養)한 결과 indole 생성원수(生成園數)의 변화는 다음과 같다. 집적배양(集積培養) 중에 Penicilin G 10r와 Chloramphenicol 10r의 첨가로 집적배양액(集積培養液) ml 당(當) indole 생성원(生成園)의 수(數)는 $10^3cells/ml$, $10^7cells/ml$으로 농축(濃縮)이 가능하였다. indole 생성원(生成園)은 고체배지상에 생육이 되지 아니하였음으로 순수분리(純粹分離)를 위하여서는 액체배지를 이용한 분리 방법 등의 검토가 요망되었다.
Inhibitory effect of indole oligomers induced from indole-3-carbinol(I3C) on the growth of breast cancer cells was studied. We gernerated the reaction mixtures (RXM) at ambient temperature by treating a stirred aqueous solution of I3C (typeically 0.25ml) at a concentration of 12 $\mu$mol/ml) with hydrochloric acid (typically 28$\mu$l of a 1 mmol/ml solution). RXM was fractionated by the column chromatography. The fractions with similar UV-pattern were further fractionated by HPLC and 3.3'-diindoylmethane (DIM) and other indole oligomers were identified. I3C, RXM, and it derived indole compounds were added to MCF-7 cells and cultured in the presence of 10-7M estradiol for 7 days. the growth-inhibitory effect of I3C and DIM on the growth of MCF-7 cell was very strong. The synthetic DIM also revealed antiproliferative effect on MCF-7 cel. The fractions containing high DIM content (77%), were most effective in inhibiting MCF-7 cell growth induced by estradiol. With these results, we suggest that I3C and DIM might have anticarcinogenic effect on the breast cancer.
Xenorhabdus nematophila K1의 대사물질 인돌의 고추역병과 탄저병에 대한 농용살균제로의 개발 가능성을 검토하였다. 인돌은 역병균과 탄저병균의 균사신장을 강하게 억제하였다. 이러한 항균력은 자연상태의 태양 조사 조건 아래에서 60일 이상 유지되었으며, 토양수에서도 상실되지 않았다. 고추를 밭에 정식하기 전에 인돌 현탁액을 토양에 살포하고 10일 간격으로 고추의 지상부에 살포하여, 약 30%의 주요 병해 발생 감소를 가져왔다. 이러한 결과는 indole을 고추 역병과 탄저병 방제를 위해 사용할 수 있음을 의미한다.
콜타르 흡수유에 함유되어 있는 성분 중 고부가가치의 인돌을 효율적으로 분리, 회수 하기 위하여 추출-증류-결정화의 과정을 거치는 방법으로 천연 인돌 확보 기술을 연구하였다. 본 연구에 사용된 콜타르 흡수유의 주요 성분은 1.2% 나프탈렌, 0.1% 퀴놀린, 0.4% 이소퀴놀린, 6.4% 인돌, 21.0% 1-메틸나프탈렌, 48.8% 2-메틸나프탈렌 그리고 11.7% 비페닐을 포함하고 있다. 인돌의 분리, 정제를 위해 먼저 메탄올을 용매로 사용하여 콜타르 흡수유 중 인돌 성분을 추출상으로 분리한 후, 증류법으로 메탄올을 회수하였다. 계속해서 메탄올이 제거된 추출용액에 노말헥산을 혼합한 후 결정화하여 순도 99.3%의 인돌을 회수하였다. 또한 본 연구 결과를 바탕으로 개략적인 콜타르 흡수유 중 인돌 회수의 공정을 제안하였다.
Indole-3-methylethanoate was isolated for the first time form natural source i.e. from the leaves of Camellia sinensis (L.) O. Kuntz and fully characterized by physical and chemical evidence, the biological activity of the compound was studied by wheat coleoptile bioassay which showed growth promoting activity.
N-Arylation에 대한 경제적이고 실용적인 촉매시스템을 찾기 위하여 indole을 이용한 다양한 반응조건에서 실험이 수행되었으며, 결과적으로 본 연구에서 처음 시도한 copper nitrate와 copper cabonate가 다른 copper계 촉매나 palladium 촉매에 유사하거나 더 우수한 반응성을 보여주었다. Copper nitrate 촉매를 사용하는 경우에는 다양한 리간드 중에서 N,N'-dimethylethylenediamine 리간드가 더 효과적이었으며 copper cabonate 계에서는 ethylenediamine 리간드가 더 적합한 것으로 판명되었다.
The 6.7-dichloroquinoline-5,8-dione (I) was reacted with ethyl acetoacetate in the presence of sodium ethoxide to yield 6-(${\alpha}$-acetyl-${\alpha}$-ethoxycarbonyl methyl)-7-chloro-qui noline-5,8-dione(II). When this compound II was reacted with some arylamine (phenyl, p-toluyl, p-fluorophenyl, p-chlorophenyl. p-bromophenyl, p-iodophenyl, p-trifluoromethylphenyl, p-dimethylaminophenyl,indanyl), 1N-aryl-2-methyl-3-ethoxycarbonyl pyridino[2,3-f]-indole-4.9-dione(IIIa-I) were obtained via intramolecular cyclization.
Kavery, Muniyappan;Govindasamy, Chandramohan;Johnson, Stephen
대한화학회지
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제57권2호
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pp.210-215
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2013
Kinetics of oxidation of indole by peroxomonosulphate (PMS) in aqueous acetonitrile medium has been investigated. The reaction follows a total second order, first order each with respect to [Indole] and [PMS]. The rate of the reaction was not affected by added [$H^+$]. Variation of ionic strength (${\mu}$) had no influence on the rate. Increase of percentage of acetonitrile decreased the rate. Absen ce of any polymerization indicated a nonradical pathway. Activation and thermodynamic parameters have bee n computed. A suitable kinetic scheme based on these observations is proposed. The reactivity of PMS towards Indole was found to be higher than that with peroxodisulphate.
Nonclassical aminobenz[cd]indole antifolates 4, 5 and 6, in which the glutamic acid moiety of the classical antifolates is substituted by 2-phenylglycinamide or 3-aminobenzamide, were synthesized and their in vitro antitumor activity was evaluated. The purpose of this substitution is that the lipophilicity is enhanced due to the aromatic ring of the target compounds for the passive transport through lipid membrane of cells while the hydrogen bonding of the amide is retained in the active site of the enzyme, thymidylate synthase, where the glutamate is originally present. The target compounds were highly cytotoxic against tumor cell lines of murine and human origin with micromolar to nanomolar $IC_{50}$ values. Most effective was compound 4 ($N^6-methyl-N^6$-[4-[(${\alpha}$(S)-aminocarbonylbenzyl) aminocarbonyl]benzyl]-2,6-diaminobenz[cd]indole)with $IC_{50}$ of 2 nM against SW480, human colon adenocarcinoma cell line, which is 650-fold more potent than the reference compound 3.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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