The objective of this study was to investigate the antioxidative capacity of ethanol extracts from Sanguisorbae officinalis L. root (Sanguisorbae radix) in vitro. The concentration of Sanguisorbae radix extract at which DPPH radical scavenging activity was inhibited by 50% was 0.33 mg/mL, which was similar to $IC_{50}$ of ${\alpha}$-tocopherol (0.40 mg/mL), as compared to 100% by pyrogallol as a reference. Total antioxidant status was examined by total antioxidant capacity against ABTS radical reactions. Total antioxidant capacities of Sanguisorbae radix extract were significantly (p<0.05) higher than those of ${\alpha}$-tocopherol. Superoxide scavenging activities of Sanguisorbae radix extract were significantly (p<0.05) higher than those of catechin. Oxygen radical absorbance capacities of Sanguisorbae radix extract were significantly (p<0.05) higher than those of ascorbic acid. Cupric reducing antioxidant capacities of Sanguisorbae radix extract were significantly (p<0.05) higher than those of ${\alpha}$-tocopherol. Sanguisorbae radix extract prevented supercoiled DNA strand breakage induced by hydroxyl radical and peroxyl radical. Total phenolic contents of Sanguisorbae radix extract at concentrations of 0.5 and 5 mg/mL were 0.50 and 3.33 mM gallic acid equivalents, respectively. Sanguisorbae radix extract at concentration of 0.01, 0.1 and 0.5 mg/mL inhibited 0.2 mM tert-butyl hydroperoxide-induced cytotoxicity by 33.8, 79.1 and 96.9%, respectively, in HepG2 cell culture system. Thus, strong antioxidant and cytotoxicity-ihnibiting effects of Sanguisorbae radix extract seem to be due to, at least in part, the prevention from free radicals-induced oxidation as well as high levels in total phenolic contents.
The antioxidant, antimicrobial, and cytotoxic activities of ovotransferrin were investigated in vitro. The antioxidant capacity of ovotransferrin was evaluated using the 2,2-Diphenyl-1-picryl hydrazyl (DPPH) radical scavenging method, antimicrobial effects using the agar well diffusion method, and cytotoxicity using the 3-(4,5-dimethylthizol-2-yl)-2,5-diphenylatetetrazolium bromide (MTT) assay. The DPPH radical-scavenging capacity of ovotransferrin at 1 mg/mL level reached approximately 60% after 48 h of reaction. The antimicrobial effects of ovotransferrin against common food-borne pathogens, Staphylococcus aureus KCCM 32395, Bacillus cereus KCCM 40935, Listeria monocytogenes ATCC 15313, Escherichia coli O157:H7 ATCC 43895, and Helicobacter pylori HpKCTC 26695 were dose dependant. Gram-positive bacteria was more sensitive to ovotransferrin than gram-negative bacteria. Ovotransferrin showed stronger antimicrobial effect against L. monocytogenes than other gram-positive bacteria tested. The cytotoxicity of ovotransferrin was evaluated in human cancer cell lines, various tissue origins, including the larynx (Hep-2), stomach (AGS), lung (SK-MES-1), liver (HepG2), breast (MCF-7), cervix (HeLa), and colon (HT-29). Ovotransferrin displayed relatively high cytotoxicity (${\leq}60%$ inhibition effects) at 40 mg/mL. At lower concentrations (${\leq}10mg/mL$), however, ovotransferrin cytotoxic effects were not significant in all cancer cell lines tested. These results indicated that ovotransferrin has potential to be used as an antioxidant or antimicrobial agent in foods or a pharmaceutical agent against cancers.
Khedmat, Sedigheh;Dehghan, Somayyeh;Hadjati, Jamshid;Masoumi, Farimah;Nekoofar, Mohammad Hossein;Dummer, Paul Michael Howell
Restorative Dentistry and Endodontics
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v.39
no.3
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pp.149-154
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2014
Objectives: This study was performed to evaluate the cytotoxicity of four calcium silicate-based endodontic cements at different storage times after mixing. Materials and Methods: Capillary tubes were filled with Biodentine (Septodont), Calcium Enriched Mixture (CEM cement, BioniqueDent), Tech Biosealer Endo (Tech Biosealer) and ProRoot MTA (Dentsply Tulsa Dental). Empty tubes and tubes containing Dycal were used as negative and positive control groups respectively. Filled capillary tubes were kept in 0.2 mL microtubes and incubated at $37^{\circ}C$. Each material was divided into 3 groups for testing at intervals of 24 hr, 7 day and 28 day after mixing. Human monocytes were isolated from peripheral blood mononuclear cells and cocultered with 24 hr, 7 day and 28 day samples of different materials for 24 and 48 hr. Cell viability was evaluated using an MTT assay. Results: In all groups, the viability of monocytes significantly improved with increasing storage time regardless of the incubation time (p < 0.001). After 24 hr of incubation, there was no significant difference between the materials regarding monocyte viability. However, at 48 hr of incubation, ProRoot MTA and Biodentine were less cytotoxic than CEM cement and Biosealer (p < 0.01). Conclusions: Biodentine and ProRoot MTA had similar biocompatibility. Mixing ProRoot MTA with PBS in place of distilled water had no effect on its biocompatibility. Biosealer and CEM cement after 48 hr of incubation were significantly more cytotoxic to on monocyte cells compared to ProRoot MTA and Biodentine.
Purpose :To investigate whether combined beta-carotene with X-Irradiation has more enhanced radition response than X-irradiation or not, we peformed a experiment about in vitro cytotoxlcity of beta-carotene and/or X-irradiation in the fibrosarcoma cells, tumor growth delay of combined beta-caroten with/or X-irradiation in the mouse fibrosarcoma. Materials and Methods : 2$\%$ emulsion of beta-carotene was serially diluted and used. X-Irradiation was given by 6 MeV linear accelerator. The cytotoxicity of beta-carotene in vitro was evaluated from clonogenic assay. To compare the cytotoxiclty between combined beta-carotene with X-irradiation and X-irradiation group, 2 mg/ml of beta-carotene was contacted to fibrosarcoma (FSall) cells for 1 hour before X-irradiation. For the tumor growth delay, single 20 Gy was given to FSall tumor hearing C3H/N mice whic was classified as beta-crotene with X-irradiation group (n=5) and X-irradiation alone group (n=5). 0.2 ml of 20 mg/kg of beta-carotene were i.p. injected to mice 30 minute before X-irradiation in the beta-crotene with X-irradiation group. The tumor growth delay defined as the time which reach to 1,000 mm$^{3}$ of tumor volume. Results : (1) Cytotoxicity in vitro: 1) survival fraction at beta-carotene concentration of 0.002,0.02,0.2 and 2 mg/ml were 0.69$\pm$0.07, 0.59$\pm$0.08, 0.08$\pm$0.008 and 0.02$\pm$0.006, respectively. 2) each survival fraction at 2, 4, 6 and 8 Gy in the 2 mg/ml of beta-carotene + X-irradiation group were 0.13$\pm$0.05, 0.03$\pm$0.005, 0.01 $\pm$0.002 and 0.009$\pm$0.0008, respectively. But each survival fraction at same irradiation dose in the X-irradiation group were 0.66$\pm$0.05, 0.40$\pm$0.04, 0.11$\pm$0.01 and 0.03$\pm$0.006, respectively(p<0.05). (2) The time which reach to 1,000 mm$^{3}$ of tumor volume of beta-carotene + X-irradiation group and X-irradiation alone group were 18, 19 days, respectively(p>0.05) Conclusion : The contact of beta-caroten to Fsall cells showed mild cytotoxicity which 띤as increased according to concentration. The cytotoxicity of combined beta-carotene with X-irradiation more increased than that of X-irradiation, additionally, And there was significant difference of cytotoxicity between two groups. But there were no significant difference of the growth delay of fibrosarcoma between two groups.
The cytotoxicity of 1,3-diphenylpropenone derivatives known to inhibit the farnesyl protein transferase (FPTase) was examined against various established tumor cell line, A549 (lung cancer), SKMEL-2 (uterine cancer), HCT-15 (skin cancer), SKOV-3 (brain cancer) and XF-498 (colon cancer) of the 1,3-diphenylpropenone derivatives showing farnesyl protein transferase (FPTase) inhibition activity. And the structure-activity relationship (SAR) between structure of 1,3-diphenylpropenone derivatives as substrate and cytotoxicity was investigated by Free-Wilson analysis as well as Hansch method with tumor cell lines. From the result of Free-Wilson analyses, X-substituents on the benzoyl group have a more important role than Y-substituents on the styryl group. The 2,4-dichloro substituent, 15 and 2,4-dimethyl substituent, 16 showed the highest cytotoxicity (average pI_(50)=5.0). Particulary, the cytotoxicity of X-substituents increased with electronic effect $({\sigma})$ due to weak electron withdrawing group with optimum value $({\sigma}_{opt}=0.22{\sim}0.29})$ whereas that of Y-substituent resulted from various factors such as logP, $B_1$ and R constant.
Kim, Seung Mi;Park, Jeong Hun;Boo, Hee Ock;Song, Sang Gi;Park, Hyeon Yong
Korean Journal of Plant Resources
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v.30
no.2
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pp.133-143
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2017
This study was conducted to evaluate the contents of total polyphenol and flavonoid, and the effect of antioxidant, antimicrobial activities and cytotoxicity in vitro by different solvent fractions from Orostachys japonicus. The ethylacetate fraction extract for O. japonicus contained $634.48{\mu}g/g$ polyphenol and $205.20{\mu}g/g$ flavonoid. The ABTS radical scavenging ability of ethylacetate fraction extract at 1 mg/ml was higher than 95% which is comparable to ascorbic acid of 97%. The APX enzymatic activity and CAT activity were $1125.89{\mu}mol$ ascorbate oxidized/min/mg protein and 119.87 H2O2 decomposed/min/mg protein, respectively. In disc agar plate diffusion assay, the extract gave rise to a larger inhibition circle with Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus and Malassezia furfur strains compared with antibiotics kanamycin suggestive of high antibiotic activity. The cytotoxicity of extracts of O. japonicus was significant differences between solvent fractions. That is, the cytotoxic effect against human cancer cell was higher in ethylacetate fraction extract than other fraction extracts. These results suggest that fraction extract of O. japonicus might be very effective and economical in developing natural antioxidant and antimicrobial.
Tae Yoon Kim;Jong Min Kim;Hyo Lim Lee;Min Ji Go;Seung Gyum Joo;Ju Hui Kim;Han Su Lee;Seon Jeong Sim;Ho Jin Heo
Food Science and Preservation
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v.30
no.3
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pp.526-537
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2023
This study aimed to evaluate the antioxidant and hepatoprotective effects of aqueous and 60% ethanol extracts of Allium ochotense Prokh. against alcohol-induced cytotoxicity as well as on the activities of alcohol-metabolic enzymes. Antioxidant effects of the extracts were analyzed using 3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid, 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazl, ferric reducing antioxidant power, and malondialdehyde assays, and found that both extracts exhibited considerable antioxidant activities. Additionally, both extracts showed synergistic effects on the activities of alcohol-metabolic enzymes, such as alcohol dehydrogenase, but not on the activity of aldehyde dehydrogenase. In addition, 2'-7'-dichlorodihydrofluorescein diacetate (DCF-DA) and 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assays revealed that aqueous and 60% ethanol extracts reduced oxidative stress and increased cell viability. Moreover, both extracts regulated the expression of apoptosis-related proteins, namely B-cell lymphoma (BCl-2), BCl-2 associated X (BAX), and pro-caspase-3, in HepG2 cells. In conclusion, aqueous and 60% ethanol extracts of A. ochotense Prokh. might be valuable functional materials derived from natural resources for the prevention of ethanol-induced cytotoxicity.
Hwang, Yu Jin;Chung, Mi Lyang;Sohn, Uy Dong;Im, Chaeuk
The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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v.17
no.6
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pp.517-523
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2013
Naphthyridine compounds are important, because they exhibit various biological activities including anticancer, antimicrobial, and anti-inflammatory activity. Some naphthyridines have antimitotic effects or demonstrate anticancer activity by inhibiting topoisomerase II. These compounds have been investigated as potential anticancer agents, and several compounds are now part of clinical trials. A series of naphthyridine derivatives were evaluated for their in vitro cytotoxic activities against human cervical cancer (HeLa), leukemia (HL-60), and prostate cancer (PC-3) cell lines using an MTT assay. Some compounds (14, 15, and 16) were more potent than colchicine against all three human cancer cell lines and compound (16) demonstrated potency with $IC_{50}$ values of 0.7, 0.1, and $5.1{\mu}M$, respectively. Comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) were used for quantitative structure-activity relationship (QSAR) molecular modeling of these compounds. We obtained accurate and predictive three-dimensional QSAR (3D-QSAR) models as indicated by the high PLS parameters of the HeLa ($q^2$, 0.857; $r^2$, 0.984; $r^2\;_{pred}$, 0.966), HL-60 ($q^2$, 0.777; $q^2$, 0.937; $r^2\;_{pred}$, 0.913), and PC-3 ($q^2$, 0.702; $q^2$, 0.983; $r^2\;_{pred}$, 0.974) cell lines. The 3D-QSAR contour maps suggested that the C-1 NH and C-4 carbonyl group of the naphthyridine ring and the C-2 naphthyl ring were important for cytotoxicity in all three human cancer cell lines.
Abstracts Six shikonin metabolites were obtained from human intestinal bacteria, Bacteriodes fragilis subsp. thetaotus. following biotransformation. The transformation of shikonin (1) was performed anaerobically for 3 day at $37^{\circ}C$ in thc bacterial suspension of B. Fagilis which was cultured overnight in GAM broth. The incubation mixture \vas extracted with EtGAc Lo give a dark-brown residue. The residue was apphed to a silica gel column, which was eluted successively with hexane (Fr. A), $CHCl_3$ (Fr. B), and $CHCl_3$:MeOH (9:I) (Fr. C). Six metabolites. Fr.A (2 and 3), Fr. B (6 and 7), and Fr. C (4 and 5) were isolated by repeated silica gel column chromatography, preparatlVe TLC, followed by Sephadex LH-20. In vitro cytotoxicities were tested against human tumor cell lines; PC-3 (prostate), ACHN (renal), A549 (lung), SW620 (colon), KS62 (leukemia), and Du145 (prostate). The shikonin metabolites 2. 4, 5, and 6 showed weaker cytotoxicity than the parenL shikonin (1). whereas shikonin monomenc metabolite 3 ($ED_{50}{\;}O.44-{\;}1.22{\;}\mu\textrm{g}/ml$) and dimeric metabolite 7 ($ED_{50}{\;}O.48-{\;}2.35{\;}\mu\textrm{g}/ml$) exhibited stronger activities compared with adriamycin, which was used as the positive control.ontrol.
Purpose: The enhanced cytotoxic effect of combined treatment of hyper-thermia and chemotherapy by increasing intracellular acidity with HMA was investigated. Materials and Methods: FSall tumor cells were injected on the hindlegs of female $C_3H$ mice. When the tumor volume reached about 200mm3, experiments were performed on the groups classified as follows: Group I :Control, Group II : Melphalan alone (2.5mg/kg, 5mg/kg, 10mg/kg, 15mg/kg), Group III : Heat alone $(42.5^{\cdot}C$ for 1 hour) Group IV : Melphalan + Heat $(42.5^{\cdot}C$ for 1 hour), Group V : HMA(10mg/kg) + Melphalan(5.0mg/kg) + Heat$(42.5^{\cdot}C$ for 1hour). Each group included 8-12 mice on each experiment HMA (3-amino-6-chloro-5-(1-homopiperidyl )-N-(diaminomethylene) -c-pyrazinecarboxamide), an analog of amiloride which increases intracellular pH(pHi) was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMS) and injected into the tumor-bearing mice through the tail vein. 10mg/kg of HMA and each dose of melphalan were injected into peritoneum of the tumor-bearing mice 30 minutes before heating. Tumor growth delay was calculated when the tumor volme reached at $1500mm^3$ Excision assay was performed on each group and repeated 2-4 times. Results : Tumor growth delay of each experimental groups at $1500mm^3$ were 9, 10, 13 and 19 days respectively. In vivo-in vitro excision assay using FSall tumor cells, the cytotoxicity of each experimental groups was $1.2{\times}10^7,\;1{\times}10^7,\;6{\times}10^6,\;1.7{\times}10^6\;and\;1{\times}10^5$ clonogenic cells/gm respectively When HMA was added to the combined treatment of heat and .chemotherapy, the tumor growth was delayed more than combined treatment without HMA i.e., 6 days tumor growth delay at $1500mm^3$ of tumor volume. Conclusion: The combined effect of cytotoxicity by heat and chemotherapy can be much more enhanced by HMA.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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