• 생명과학회지
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• 제17권8호통권88호
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• pp.1034-1038
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• 2007

하이퍼리신(Hypericin, HyH)은 예로부터 성 요한의 풀(St. John's Wort)로 널리 알려져 있는 서양고추나물(Hypericum perforatum)에서 추출되는 약리성분이다. 서양고추나물은 국내에서는 자생하지 않으나 같은 속의 고추나물(H. erectum) 등이 이속에 속하며 우리나라에 자생한다 . 고추나물을 조직배양으로 RNA를 추출하고 cDNA를 합성한 후 Hyp 유전자를 추출하여 서열화한 결과, 전체 크기는 732 bp로 나타났으며 서양고추나물의 HyH-1과 거의 99.8% 서열 일치를 나타내었다. 이 서열의 152개 아미노산 역시 서양고추나물의 항산화효소와 98% 일치하였으며 자작나무와 능금속 식물에서 유발되는 알레르기 유발유전자와 약 60% 일치를 나타내었다. 본 연구 결과 우울증치료제로 사용되는 하이퍼리신 추출에 우리나라 자생종인 고추나물이 이용될 수 있을 것으로 사료된다.

• 대한약침학회지
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• 제19권1호
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• pp.70-73
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• 2016

Objectives: This study was performed to determine the lethal and the inhibitory effects of ethanol extracts of Achillea millefolium (A. millefolium) and Hypericum perforatum (H. perforatum) on Toxoplasma gondii (T. gondii) RH strain tachyzoites in vitro. Methods: The tachyzoites were treated with concentrations of 10, 50, and 100 mg/mL of A. millefolium and H. perforatum extracts within 10, 30, and 45 minutes in the wells. The mortality rates of tachyzoites treated with extracts were determined by using alkaline methylene blue staining. Also, the tachyzoites in cell cultures were treated with concentrations of 50, 100, and 200 mg/mL of these extracts. The cell viability, inhibition concentration ($IC_{50}$), and selectivity were determined from MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide) assays. Results: In the cell-free in vitro study, all of tachyzoites were killed at concentrations of 100 mg/mL of both extracts while at concentration 10 mg/mL, the mortality was 4.53% - 5.31%. In the cell culture study, the values of the effective concentration ($EC_{50}$) were 215 and $153{\mu}g/mL$ and the selectivities were 0.73 and 0.69 for the A. millefolium and the H. perforatum extracts, respectively. Conclusion: We conclude that neither extracts has any significant effect on the tachyzoites of T. gondii in cell cultures.

• 한국약용작물학회:학술대회논문집
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• 한국약용작물학회 2011년도 추계학술발표회
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• pp.174-175
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• 2011

• 한국약용작물학회:학술대회논문집
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• 한국약용작물학회 2008년도 춘계학술발표회
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• pp.300-301
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• 2008

• 대한약침학회지
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• 제22권2호
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• pp.102-108
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• 2019

Objectives: Esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) is considered as a deadly medical condition that affects a growing number of people worldwide. Targeted therapy of ESCC has been suggested recently and required extensive research. With cyclin D1 as a therapeutic target, the present study aimed at evaluating the anticancer effects of doxorubicin (Dox) or Hypericum perforatum L. (HP) extract encapsulated in poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) nanoparticles on the ESCC cell line KYSE30. Methods: Nanoparticles were prepared using double emulsion method. Cytotoxicity assay was carried out to measure the anti-proliferation activity of Dox-loaded (Dox NPs) and HP-loaded nanoparticles (HP NPs) against both cancer and normal cell lines. The mRNA gene expression of cyclin D1 was evaluated to validate the cytotoxicity studies at molecular level. Results: Free drugs and nanoparticles significantly inhibited KYSE30 cells by 55-73% and slightly affected normal cells up to 29%. The IC50 of Dox NPs and HP NPs was ~ 0.04-0.06 mg/mL and ~ 0.6-0.7 mg/mL, respectively. Significant decrease occurred in cyclin D1 expression by Dox NPs and HP NPs (P < 0.05). Exposure of KYSE-30 cells to combined treatments including both Dox and HP extract significantly increased the level of cyclin D1 expression as compared to those with individual treatments (P < 0.05). Conclusion: Dox NPs and HP NPs can successfully and specifically target ESCC cells through downregulation of cyclin D1. The simultaneous use of Dox and HP extract should be avoided for the treatment of ESCC.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제34권5호
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• pp.1407-1413
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• 2013

A new compound, perforaphenonoside A (1), along with 11 known compounds (2-12) were isolated from a methanol extract of adventitious roots of Hypericum perforatum. Their chemical structures were elucidated using chemical and physical methods as well as comparison of NMR and mass spectral data with previously reported data. Their inhibition of NF-${\kappa}B$ and activation of PPAR was measured in HepG2 cells using a luciferase reporter system. Among the compounds 3, 6, 7 and 12 inhibited NF-${\kappa}B$ activation stimulated by TNF${\alpha}$ in a dose-dependent manner, with $IC_{50}$ values ranging from 0.85 to $8.10{\mu}M$. Moreover, compounds 1-3, 7, 11 and 12 activated the transcriptional activity of PPARs in a dose-dependent manner, with $EC_{50}$ values ranging from 7.3 to $58.7{\mu}M$. The transactivational effects of compounds 1-3, 7, 11 and 12 were evaluated on three individual PPAR subtypes. Among them, compound 2 activated $PPAR{\alpha}$ transcriptional activity, with 153.97% stimulation at $10{\mu}M$, while compounds 1, 2 and 11 exhibited transcriptional activity of $PPAR{\gamma}$, with stimulation from 124.76% to 126.91% at $10{\mu}M$.

• 한국약용작물학회지
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• 제12권4호
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• pp.304-308
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• 2004

St. John's Wort의 정상세포에 대한 세포독성을 측정한 결과 두 종류의 추출물 모두 1.0 mg/ml의 높은 농도에서도 정상세포 생존율을 80% 이상으로 유지시켜 정상세포의 안전성이 유지되었다. St. John s wort 추출물은 0.5 mg/ml의 농도에서 간암세포주인 Hep3B에 대하여 80% 이상의 높은 억제율을 나타내었으며, 위암세포주인 AGS에 대하여서는 75% 이상의 높은 생육억제율을 나타내었고, 유방암세포주인 MCF-7에 대하여서는 증류수 추출물들은 0.5 mg/ml 이상의 농도에서 약 80%정도, 에탄올 추출물들은 90% 이상의 매우 높은 암세포 생육억제활성을 나타내었다. 또한 각 추출물의 정상세포독성에 대한 암세포의 억제율을 나타내는 selectivity에 있어서 각 추출물이 4이상의 수치를 나타내어, 암세포를 선택적으로 사멸하는 기작을 지닌 것을 확인하였다. 고추나물의 뿌리 물 추출물들은 인간 B와 T 세포주의 생육을 0.5 mg/ml 이상의 농도에서 T세포의 생장을 2배 이상, B-cell의 경우 $1.2{\sim}1.5$배 이상의 생육 증가를 나타내었으며, 물 추출물들이 에탄올 추출물에 비하여 높은 면역세포의 생육 증진활성을 나타내었다. 배양기간에 따른 면역세포의 생육과 면역물질인 cytokine의 생산을 보면 배양 5일째 두 종류 추출물에서 가장 높은 생존율을 나타내었으며 추출물을 첨가하지 않은 경우에 비교하여 약 1.5배의 생장율을 나타내었고, B 세포에서 IL-6은 에탄올 추출물이 배양 5일째 0.5 mg/ml의 농도에서 최고 6.9 pg/cell의 분비량을 나타내었고, T 세포의 $TNF-{\alpha}$도 에탄올 추출물이 배양 6일째 최고 6.8 pg/cell의 분비량을 나타내었다.

• Applied Biological Chemistry
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• 제48권1호
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• pp.65-69
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• 2005

St. John's wort를 성인병 예방을 위한 기능성 식품소재로 이용하기 위하여 추출물의 생리활성효과를 조사하였다. 추출물의 phenol 함량은 열수추출물이 $237.4{\pm}13.2\;{\mu}g/ml$였으며, 알콜추출물은 $246.0{\pm}10.5\;{\mu}g/ml$로 알콜추출물의 phenol 함량이 다소 높게 나타났다. 추출물의 항산화효과는 DPPH가 열수추출물과 알콜추출물이 각각 95.02%, 95.24%로 높게 나타났고, antioxidant protection factor는 알콜추출군이 PF 1.78정도로 지용성물질에 대한 항산화력도 높은 것으로 확인되었으나 열수추출물의 경우 지용성 물질에 대한 항산화력이 거의 없었다. Helicobacter pylori에 대한 추출물의 항균활성은 열수추출물의 경우 clear zone이 나타나지 않았으며 알콜추출물의 경우 $100\;{\mu}g/ml$과 $150\;{\mu}g/ml$의 농도에서 각각 11 mm와 13 mm의 clear zone이 관찰되어 저해활성이 높은 것으로 판단되었다. Angiotensin converting enzyme 저해효과는 열수추출군에서만 19.15%의 angiotensin converting enzyme에 대한 저해력을 나타내어 고혈압의 예방 효과는 비교적 낮았다. Xanthin oxidase에 대한 억제효과는 열수추출물이 84.79%, 알콜추출물이 100%의 완벽한 저해효과를 나타내어 xanthin oxidase에 대한 높은 저해를 관찰할 수 있었다. 이러한 결과로 St. John's wort는 Helicobacter pylori에 대한 항균제, 항산화제 및 anti-gout 소재로의 개발이 기대되었다.

• Biomolecules & Therapeutics
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• 제25권2호
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• pp.158-164
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• 2017

Methylglyoxal (MGO) is a highly reactive metabolite of glucose which is known to cause damage and induce apoptosis in endothelial cells. Endothelial cell damage is implicated in the progression of diabetes-associated complications and atherosclerosis. Hypericin, a naphthodianthrone isolated from Hypericum perforatum L. (St. John's Wort), is a potent and selective inhibitor of protein kinase C and is reported to reduce neuropathic pain. In this work, we investigated the protective effect of hypericin on MGO-induced apoptosis in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Hypericin showed significant anti-apoptotic activity in MGO-treated HUVECs. Pretreatment with hypericin significantly inhibited MGO-induced changes in cell morphology, cell death, and production of intracellular reactive oxygen species. Hypericin prevented MGO-induced apoptosis in HUVECs by increasing Bcl-2 expression and decreasing Bax expression. MGO was found to activate mitogen-activated protein kinases (MAPKs). Pretreatment with hypericin strongly inhibited the activation of MAPKs, including P38, JNK, and ERK1/2. Interestingly, hypericin also inhibited the formation of AGEs. These findings suggest that hypericin may be an effective regulator of MGO-induced apoptosis. In conclusion, hypericin downregulated the formation of AGEs and ameliorated MGO-induced dysfunction in human endothelial cells.