Polyethylene glycol, polypropylene glycol and block copolymer of ethylene glycol and propylene glycol were crosslinked by triisocyanate to form water swellable, rubbery polymer. The equilibrium swelling of the hydrogels ranged from 3% to 60% according to the hydrophobic-hydrophilic properties of the prepolymers. Model drugs, sodium salicylate and prednisolone were incorporated in the polymer matrices by swelling loading. Physical properties of the drugs affected the drug release mechanisms due to the change in the swelling behaviors of the polymeric devices. Zero order release was observed in the case of relatively hydrophobic polymer matrices.
Seo, Eunho;Lim, Sungwook;Kang, Seungwan;Han, Dongbin;Park, Eunyoung
Elastomers and Composites
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v.55
no.4
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pp.314-320
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2020
This study focused on experiments with polyethylene glycol (PEG) and glycidyl methacrylate (GMA), which are functional additives for water-expandable rubber. Polychloroprene rubber (CR)/superabsorbent polymer (SAP) composites were prepared and their cure behaviors, mechanical properties, water absorption rates, and surface morphology were measured based on the functional additives applied. When PEG and GMA were applied to the composites, the water absorption rate increased-including the initial rate-compared to that measured when functional additives were not used. The results also show that PEG has a hydrophilic functional group, which allows it to absorb more water, and GMA acts as a coupling agent between CR and SAP. However, with the introduction of functional additives, the cure rate slowed down and the mechanical properties also decreased.
Main objectives of this study were to investigate the effects of a lubricant, magnesium stearate, as blended in a hydrophilic matrix tablet and to identify significant factors using a tablet ejection force and a swelling property. The characteristics of tablet ejection were evaluated with three different compression forces (30, 40, and 60 MPa) and two controlled factors, amount of magnesium stearate and its mixing time. A hydrophilic model drug (terazosin HCl dihydrate) was regarded as a default factor. Tablet swelling was also evaluated. The optimal amount of PEG compared to PEO was set to be 88.50% w/w. As the amount of magnesium stearate was varied from 0.79% to 2.20% w/w, the amount of PEO and PEG was adjusted to meet the tablet's total weight while maintaining the ratio between the two excipients constant. As the mixing time of magnesium stearate was increased, the tablet ejection force and the swelling property were decreased. As the amount of magnesium stearate was increased, the tablet ejection force and the swelling property were decreased since the increased mixing time and the amount of magnesium stearate induced hydrophobic properties of the matrix tablet more effectively. The ejection force of the tablet increased as a result of increase in the compression force, which means that the breaking of tablet/die-wall adhesion energy was also increased when the compression energy was increased. The results gavea valuable guide how to choose suitable amount of the lubricant with processing conditions for the development of hydrophilic matrix formulations.
Multi-layered granules were prepared by a fluidized-bed coater and uniformed granules were obtained with a size range between $950{\sim}1000{\mu}m$ in diameter. The granule system was composed of three layers, i.e. seed layer with sugar sphere bead and a water-swellable polymer, middle layer with a drug, solubilizer and polymer, and the top layer of porous membrane with a polymeric binder. The aim of this work is to find out the dependence of a drug dissolution rate on the amount of a water-soluble binder and a solubilizer in the granule system. The results showed that the higher amount of hydrophilic binder in the porous membrane, gave the bigger pore size and porosity and made faster dissolution rate and also the higher amount of solubilizer in drug layer enhanced the dissolution rate of drug.
Hydroxypropylmethylcelluloses (HPMC) are cellulose ethers which may be used as the basis for hydrophilic matrices for controlled release oral delivery and offer the advantages of being non-toxic and relatively inexpensive. In this work, we designed new drug release system using HPMC as matrix, manufactured by direct compression technology and have investigated the effects of the controlling factors on drug release from a swellable hydrophillic delivery system. It was found that the release rate of the drug decreased with increasing the polymer molecular weight and the polymer content in tablets, and was independent of compaction pressure and pH of dissolution fluids. Especially, the ability of the anionic surfactant, sodium laurylsulfate, to retard the release of pseudoephedrine hydrochloride from HPMC was characterised. With increasing the concentration of the sodium laurylsulfate within the matrix, drug release rate decreased. It is believed that, provided the pseudoephedrine hydrochloride and the sodium laurylsulfate are oppositely charged, they will bind together in situ within the HPMC matrix, leading to reduced drug release rates.
Osmotic pellet system, which is one of the oral drug delivery systems, has been developed to improve manufacturing process, reduce product cost and other problems of osmotic tablet systems. Osmotic pellet is consisted of water swellable seed layer, drug layer, and membrane layer. Among them, the membrane layer plays an important role in a control of the drug release. In this work, we examined the effect of ratio for Eudragit RL and RS on the drug release behavior. Osmotic pellet with nifedipine as a model drug was easily obtained in a good yield by fluidized bed coater. Osmotic pellet showed round morphology with a range of size $1300{\sim}1500\;{\mu}m$. In the experiment of nifedipine release, the release amount increased with the increase of the ratio of Eudragit. This is due to the fact that Eudragit RL contains more hydrophilic quaternary ammonium group than Eudragit RS. Additionally, the release amount was retarded with increasing the membrane thickness. There are no differences in the release amount measured at the different pH 1.2, 6.5, 6.8, and 7.2. In conclusion, it was found that the drug release from osmotic pellets depended on the composition ratio and coating thickness of membrane layer.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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