Polyethylene glycol, polypropylene glycol and block copolymer of ethylene glycol and propylene glycol were crosslinked by triisocyanate to form water swellable, rubbery polymer. The equilibrium swelling of the hydrogels ranged from 3% to 60% according to the hydrophobic-hydrophilic properties of the prepolymers. Model drugs, sodium salicylate and prednisolone were incorporated in the polymer matrices by swelling loading. Physical properties of the drugs affected the drug release mechanisms due to the change in the swelling behaviors of the polymeric devices. Zero order release was observed in the case of relatively hydrophobic polymer matrices.
Seo, Eunho;Lim, Sungwook;Kang, Seungwan;Han, Dongbin;Park, Eunyoung
Elastomers and Composites
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제55권4호
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pp.314-320
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2020
This study focused on experiments with polyethylene glycol (PEG) and glycidyl methacrylate (GMA), which are functional additives for water-expandable rubber. Polychloroprene rubber (CR)/superabsorbent polymer (SAP) composites were prepared and their cure behaviors, mechanical properties, water absorption rates, and surface morphology were measured based on the functional additives applied. When PEG and GMA were applied to the composites, the water absorption rate increased-including the initial rate-compared to that measured when functional additives were not used. The results also show that PEG has a hydrophilic functional group, which allows it to absorb more water, and GMA acts as a coupling agent between CR and SAP. However, with the introduction of functional additives, the cure rate slowed down and the mechanical properties also decreased.
Main objectives of this study were to investigate the effects of a lubricant, magnesium stearate, as blended in a hydrophilic matrix tablet and to identify significant factors using a tablet ejection force and a swelling property. The characteristics of tablet ejection were evaluated with three different compression forces (30, 40, and 60 MPa) and two controlled factors, amount of magnesium stearate and its mixing time. A hydrophilic model drug (terazosin HCl dihydrate) was regarded as a default factor. Tablet swelling was also evaluated. The optimal amount of PEG compared to PEO was set to be 88.50% w/w. As the amount of magnesium stearate was varied from 0.79% to 2.20% w/w, the amount of PEO and PEG was adjusted to meet the tablet's total weight while maintaining the ratio between the two excipients constant. As the mixing time of magnesium stearate was increased, the tablet ejection force and the swelling property were decreased. As the amount of magnesium stearate was increased, the tablet ejection force and the swelling property were decreased since the increased mixing time and the amount of magnesium stearate induced hydrophobic properties of the matrix tablet more effectively. The ejection force of the tablet increased as a result of increase in the compression force, which means that the breaking of tablet/die-wall adhesion energy was also increased when the compression energy was increased. The results gavea valuable guide how to choose suitable amount of the lubricant with processing conditions for the development of hydrophilic matrix formulations.
Multi-layered granules were prepared by a fluidized-bed coater and uniformed granules were obtained with a size range between $950{\sim}1000{\mu}m$ in diameter. The granule system was composed of three layers, i.e. seed layer with sugar sphere bead and a water-swellable polymer, middle layer with a drug, solubilizer and polymer, and the top layer of porous membrane with a polymeric binder. The aim of this work is to find out the dependence of a drug dissolution rate on the amount of a water-soluble binder and a solubilizer in the granule system. The results showed that the higher amount of hydrophilic binder in the porous membrane, gave the bigger pore size and porosity and made faster dissolution rate and also the higher amount of solubilizer in drug layer enhanced the dissolution rate of drug.
Hydroxypropylmethylcelluloses (HPMC)는 친수성 cellulose 계통의 중합체로서 독성이 적고 가격이 저렴하여 경구용 서방출성 제제에 널리 이용되고 있다. 본 연구에서는 매트릭스로서 HPMC를 이용하여 새로운 서방출성제제인 HPMC/염산슈도에페드린계를 설계하고, 직타법에 의하여 정제를 제조하였으며, 이 팽윤될 수 있는 친수성 약물전달계를 이용하여 약물의 방출에 영향을 주는 여러 인자들이 약물의 방출속도에 미치는 영향에 대하여 조사하였다. 결과로서, HPMC/염산슈도에페드린계에서 매트릭스인 HPMC의 분자량이 클수록, HPMC의 함량이 많을수록 약물의 방출속도가 더 느려짐을 알 수 있었으며, 정제의 경도나 용출시 pH 변화에는 무관한 것으로 나타났다. 특히, 음이온 계면활성제인 sodium laurylsulfate는 HPMC로부터 염산슈도에페드린의 방출속도를 지연시키는데 큰 영향을 미치는 것으로 나타났으며, 이러한 현상은 음이온 계면활성제인 sodium laurylsulfate가 반대의 이온성을 갖는 약물인 염산슈도에페드린과 착물을 형성함으로써 약물의 용해성이 떨어져서 약물방출이 지연되는 것으로 생각된다.
경구를 통한 약물전달시스템 중 하나인 삼투압을 이용한 삼투정 펠렛의 제조는 타블렛 제형이 갖는 제조 공정상의 복잡함과, 생산비용 등의 문제들을 줄이고자 시도되었다. 삼투정 펠렛은 수팽윤성 시드층과 약물층 그리고 반투막층으로 구성되었으며, 이중에서 반투막층은 약물의 방출을 조절하는 중요한 역할을 한다. 이번 연구에서는 반투막층으로 사용되는 Eudragit RL과 RS의 비에 대한 영향과 코팅두께에 따른 약물방출 거동을 확인하고자 하였다. 모델약물인 니페디핀을 포함한 삼투정 펠렛의 제조는 유동층 코팅기를 이용하여 제조하였으며, 비교적 높은 코팅 수율과 $1300{\sim}1500\;{\mu}m$ 크기의 펠렛을 얻었다. 얻어진 펠렛의 Eudragit RL과 RS의 비에 따른 약물방출 거동을 보면, Eudragit RL의 비가 증가할수록 약물의 방출은 증가함을 확인하였다. 이는 Eudragit RL이 RS보다 친수성 4차 암모늄 그룹을 더 많이 갖기 때문이다. 또한 반투막의 코팅 두께가 증가할수록 약물의 방출이 지연됨을 확인하였다. 반투막과 모델약물의 pH의 변화에 대한 약물방출의 영향을 알아보기 위하여 pH 1.2, 6.5, 6.8, 7.2의 서로 다른 pH에서 실험을 실시하였으며, pH의 변화에 관계없이 약물방출이 안정적으로 일어남을 확인하였다. 이번 실험을 통하여 삼투정 펠렛의 약물방출은 펠렛의 반투막 조성과 코팅두께에 의존함을 확인하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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