Although various marine ingredients have been exploited for the development of cosmetic products, no previous study has examined the potential of seaweed extracellular vesicles (EV) in such applications. Our results revealed that EV from Codium fragile and Sargassum fusiforme effectively decreased α-MSH-mediated melanin synthesis in MNT-1 human melanoma cells, associated with downregulation of MITF (microphthalmia-associated transcription factor), tyrosinase and TRP1 (tyrosinase-related proteins 1). The most effective inhibitory concentrations of EV were 250 ㎍/ml for S. fusiforme and 25 ㎍/ml for C. fragile, without affecting the viability of MNT-1 cells. Both EV reduced melanin synthesis in the epidermal basal layer of a three-dimensional model of human epidermis. Moreover, the application of the prototype cream containing C. fragile EV (final 5 ㎍/ml) yielded 1.31% improvement in skin brightness in a clinical trial. Together, these results suggest that EV from C. fragile and S. fusiforme reduce melanin synthesis and may be potential therapeutic and/or supplementary whitening agents.
The inhibitory effect of omega-3 such as linolenic acid (LNA), docosahexaenoic acid (DNA) and eicosapentaenoic acid(EPA) on the growth of normal cell lines and cancer cell lines was evaluated by 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyItetrazolium bromide (MTT) and 2,3-bis-2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl]-2H-tetrazolium-5-caboxanilide (XTT) methods. LNA was found to decrease the cell viability of human oral epithelioid carcinoma cells (KB) in the MTT assay, whereas EPA appeared to inhibit the cell adhesion activity of human skin melanoma cells (SK-MEL-3) in the XTT assay analysis. DPPH radical scavenging activity was examined on LNA, DHA and EPA at the concentration of 100 ${\mu}M$, where they showed about 53% scavenging activity. These results suggest that omega-3 unsaturated fatty acid has a potential anticancer activity.
본 연구에서는 한방이화주의 피부 생리기능 활성을 알아보기 위해 70% EtOH 추출물의 피부 미백, 주름 개선 및 항염증 효과를 조사하였다. HEE은 tyrosinase 활성 억제 및 tyrosine을 기질로 melanin이 형성되는 pathway에 관여하는 주요한 인자인 TRP-1과 TRP-2를 저해하는 작용 기전을 통해 피부 색소침착의 주요 원인 물질인 melanin 생합성을 농도 의존적으로 저해하는 것을 확인하였다. HEE은 피부 진피 내 피부 탄력을 유지하는 elastin을 분해하는 효소인 elastase의 활성을 저해하였고, 피부의 keratinocyte가 생성 분비하는 MMP-2와 MMP-9의 단백질 발현과 proteolytic 활성을 억제하여 노화에 따른 피부 주름 생성 억제할 수 있는 가능성을 확인하였다. 또한 세포 독성 없이 LPS에 의해 유도된 염증 반응을 50% 저해하는 HEE의 농도($IC_{50}$)는 $24.9{\mu}g/mL$이며, $50{\mu}g/mL$ 농도로 처리하였을 때 염증 반응 저해 효과가 70%로 높은 효과를 가지는 것을 확인하였다. 이상의 결과를 종합하면 HEE의 피부 미백, 주름 개선 및 항염증에 우수한 효과를 나타내고 있으므로 기능성 화장품의 주요한 소재로 이용 가치가 높을 것으로 사료된다.
Park, Yumi;Lee, Jongsung;Park, Junho;Park, Deokhoon
대한화장품학회지
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제29권1호
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pp.151-167
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2003
Melanin biosynthesis is a human defense mechanism to protect skin from UV irradiation and also determines colors of hair and skin. However, as a interest on skin-whitening increases, researches to prevent pigmentation and hypersynthesis of melanin in skin are being actively in progress. Active components used as a whitening agent in cosmeceuticals are kojic acid, arbutin, vitamin C and hydroquinone. However, until now, because comparison researches among them in the aspect of both melanin formation and cellular toxicity have not been performed, we can't exactly estimate merits and defects of them as a whitening agent. To this end, we performed experiments to compare their effects on cell viability and melanin formation. As a first step, in vitro tyrosinase inhibition assay was done. While kojic acid and hydroquinone showed strong inhibition activities(their IC$\_$50/s are all < 100uM), arbutin and vitamin C showed weak activities. IC$\_$50/s of arbutin and vitamin C are 100uM and 400∼500uM, respectively. In B16BL6 melanoma cells, like in vitro tyrosinase inhibition assay, arbutin and kojic acid showed more strong inhibition effect on melanin synthesis than vitamin C. And unlike arbutin, vitamin C and kojic acid induced cell death at high concentration. Although arbutin showed no cytotoxicity, it has side effect to induce morphological change at high concentration.. In this paper, we suggest both kojic acid and arbutin have stronger ability to inhibit melanogenesis than vitamin C. And they also have side effect, that is, kojic acid induces cell death like vitamin C and arbutin changes cell morphology respectively.
대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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pp.44-49
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2003
$\alpha$-MSH plays an important role in UV induced melanogenesis in human skin. It is believed to exert its effects by binding to $\alpha$-MSH receptor that in turn activates adenylate cyclase and increase melanocyte proliferation, dendricity and melanogenesis. In this study, we evaluated plant extracts showing the inhibitory activity on $\alpha$-MSH induced melanogenesis. The Cnidium officinale extracts showed high inhibitory activity on $\alpha$-MSH induced melanogenesis. It ($50{\mu}\textrm{g}$/ml) inhibited the melanin synthesis activated by $\alpha$-MSH in B-16 melanoma cells. Also, we isolated active compound from C. officinale extracts by Mass spectrophotometer, HPLC. It was identified as Senkyunolide A. It showed the same inhibitory activity as C. officinale extracts at the lower concentration. Finally, Senkyunolide A from Cnidium officinale extracts could playas $\alpha$-MSH antagonist and be used as a strong ingredient for skin whitening cosmetics.
Exposure of the human skin to UV-light can cause sun-tanning, photoaging and even photo-carcinogenesis. Melanin is important in protecting the skin against UV damage, but excessive or uneven melanin production can lead to the formation of freckles and aged spot. Control of hyperpigmentation is becoming even more important as aged population continues to grow. These needs led us to develop effective and safe depigmenting-agent, kojyl 3-aminopropyl phosphate (kojyl-APPA), called Whitegen. The development of whitegen was based on the fact that phosphate group of 3-aminopropyl phosphate can make kojic acid more compatible to the skin membrane and more stable. Instability of kojic acid has been a problem in cosmetic use. The insertion of phosphoester group has been recognized as a powerful tool to improve such physical properties as solubility and stability, because the phosphodiester residue is well characterized as a non-toxic moiety, having a high affinity for cell membranes. Kojyl-APPA showed no tyrosinase inhibition effect compared to kojic acid in vitro, but showed tyrosinase inhibition effect in situ. It means that kojyl-APPA is converted to kojic acid enzymatically in cells. Kojyl-APPA showed the inhibitory activity on melanin synthesis in mouse melanoma and normal humal melnaocytes and also showed long-lasting stability in comparison with its original form (kojic acid). Kojyl-APPA showed depigmenting effects when applied to UVB-induced hyperpigmentated region of guinea pig skin. Based on these results, kojyl 3-aminopropyl phosphate can be used as a safe and effective ingredient for the brightness and cleanness of skin.
The effect of oxidative stress on the alterations of different antioxidant enzyme activities was investigated in human skin melanoma cell line (SK-MEL-2). Oxidative stress was induced by the exposure to hydrogen peroxide ($H_2O$$_2$). SK-MEL-2 cells were treated with antioxidants such as vitamin E and selenomethionine in combination with $H_2O$$_2$. SK-MEL-$_2$ cells were exposed to various concentrations of $H_2O$$_2$ and measured the time course of changes in cell viability and antioxidant enzyme activities for 24 hr. Oxidative stress was induced by the exposure to 2.5mM hydrogen peroxide ($H_2O$$_2$) resulted in declining significantly for 24 hr. GPX and CAT activities peaked at 3 hr and returned to control levels by 24 hr. On the contrary, SOD activity was inactive before 6 hr but recovered at 24 hr. In case vitamin E (Vit E) and selenomethionine (Se-Met) were used at nontoxic concentrations (25$\mu$M Vit E/500$\mu$M Se-Met) to oxidative stress was induced by the exposure to hydrogen peroxide ($H_2O$$_2$) led to a 3- and 5-fold increase on the viability comparing to control and caused an increase in GPX activity respectively.
대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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pp.73-86
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2003
Endothelins secreted from keratinocytes are intrinsic madiators for human melanocytes in UVB-induced pigmentation. Antimelanogenic ingredient, 1,2-Ο-diferulylglycerol(SM709) isolated from bamboo extract inhibited the melanin synthesis of Bl6F10 melanoma cells by 62%. To understand the cellular mechanism of antimelanogenic activity of SM709 in human melanocytes, the effects of SM709 on the ET-l-induced $Ca^{2+}$ mobilization were investigated. ET-l receptors in human melanocytes were characterized by using specific antagonist and found that ET-l increased intracellular $Ca^{2+}$ by activating ET-B receptor. SM709 completely blocked the ET-l-induced intracellular $Ca^{2+}$ increase and its inhibitory effect showed dose- and time- dependent manners. To investigate the role of SM709 on intracellular $Ca^{2+}$ store, when the $Ca^{2+}$ store was partially depleted by thapsigargin; a specific inhibitor of ER-type $Ca^{2+}$-ATPase, caffeine-induced $Ca^{2+}$ mobilization did not changed in the presence or absence of SM709, suggesting that SM709 has no effect on the $Ca^{2+}$ store. It is known that LPA receptor and P$_2$ receptor are linked to InsP$_3$ second messenger system. When these receptors in melanocytes were activated by LPA and ATP, the intracellular $Ca^{2+}$ signaling was observed even in the presence of SM709. From the above results, it can be suggested that SM709 has an antimelanogenic activity by antagonizing the ET-B receptor, resulting in subsequent intracellular $Ca^{2+}$ signaling, in UV induced pigmentation.nduced pigmentation.
본 연구에서는 대두의 대표적인 생리활성 물질인 genistein의 처리에 따른 암세포의 증식억제에서 telomerase 및 COX-2 활성의 변화 연관성을 조사하였다. 이를 위하여 4가지 종류의 암세포주를 사용하였으며, genistein 처리에 의하여 암세포들의 증식억제에서 백혈병 세포인 U937 세포의 감수성이 감장 높게 나타났으며, genistein 처리에 따라 telomere 조절인자들의 발현이 대부분 억제되었으며, telomerase의 활성도 매우 유의적으로 감소되었다. 또한 genistein처리 농도가 증가함에 따라 COX-2의 발현이 전사 및 번역 수준에서 모두 감소되었으며 이에 따른 $PGE_2$의 생성 역시 현저하게 감소되었으나, COX-1의 발현에는 큰 변화가 없었다. 이러한 결과들은 genistein의 항암 활성을 이해하는 귀중한 자료로서 활용될 것으로 생각된다.
본 연구에서는 느릅나무버섯의 자실체에서 메탄올과 열수를 이용해 추출한 물질의 항산화, 항염증 및 Melanoma B16/F10 세포에서의 멜라닌 생성 저해 효과를 탐색하였다. DPPH 라디칼 소거능과 환원력을 이용해 항산화 효과를 측정한 결과 양성대조군으로 사용한 BHT에 비해 항산화 효과는 낮았지만 다른 종류의 버섯에 비해 효과가 우수한 것으로 나타났으며, 철 이온 제거 항산화 실험에서 느릅나무버섯의 열수 추출물은 양성대조군인 BHT에 비해 철 이온을 효율적으로 제거하여 항산화 효과가 높게 나타났다. 느릅나무버섯 자실체의 염증 저해 실험에서는 배양 중인 RAW 264.7 대식세포에 자실체의 메탄올과 열수추출물을 각각 처리 한 후 염증 유도 물질인 LPS를 투여하여 추출물의 NO 생성 저해효과를 조사한 결과, 처리한 추출물의 농도 의존적으로 염증 유발의 주요 인자인 NO의 양이 현저하게 감소하는 우수한 소염효과를 보였으며, carrageenan에 의해 흰쥐 뒷발에 유도된 부종을 저해하는 실험에서는 투여한 추출물의 농도가 증가함에 따라 흰쥐의 뒷발에 유도된 부종의 용적도 비례적으로 감소하여 항염증 효과가 높은 것으로 나타났다. Melanoma 세포에 버섯추출물을 처리하고 생합성된 멜라닌의 양을 측정한 결과 농도 의존적으로 melanoma 세포내 멜라닌의 양이 감소하여 멜라닌 저해 효과가 높은 것으로 나타났다. 따라서 느릅나무버섯 자실체의 항산화, 항염증 및 멜라닌 생성 저해 선분은 앞으로 항산화제, 소염제 및 미백제로의 이용이 가능할 것으로 사료된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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